公开(公告)号：US07235580B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10531495

申请日：2003-10-14

申请人： Michael J. Breslin ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman ,  Brenda J. Mariano

发明人： Michael J. Breslin ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman ,  Brenda J. Mariano

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D207/20 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to dihydropyrrole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention is also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡咯化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US07169788B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10489647

申请日：2002-10-25

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Mark E. Fraley ,  George D. Hartman

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Mark E. Fraley ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4704 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制，调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导的化合物，含有这些化合物的组合物及其用于治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症如血管生成，癌症，肿瘤生长，动脉粥样硬化的方法 ，年龄相关性黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，炎症性疾病等。

公开(公告)号：US07109204B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10485296

申请日：2002-07-26

申请人： Mark E. Fraley ,  Kenneth L. Arrington ,  William F. Hoffman ,  George D. Hartman ,  Jennifer P. Peckham

发明人： Mark E. Fraley ,  Kenneth L. Arrington ,  William F. Hoffman ,  George D. Hartman ,  Jennifer P. Peckham

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US06875767B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10174774

申请日：2002-06-19

申请人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman

发明人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/575 ,  A61K31/737 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A11K31/495

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds having the formula I: which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions. The compounds of the present invention are useful in treating angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的化合物：其抑制，调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导，含有这些化合物的组合物及其用于治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症的方法。 本发明的化合物可用于治疗哺乳动物的血管生成，癌症，肿瘤生长，动脉粥样硬化，年龄相关性黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，炎症性疾病等。

公开(公告)号：US06586423B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US10061817

申请日：2002-02-01

申请人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman ,  Peter J. Manley ,  Randall W. Hungate ,  Leonard Rodman

发明人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman ,  Peter J. Manley ,  Randall W. Hungate ,  Leonard Rodman

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US06090948A

公开(公告)日：2000-07-18

申请号：US117258

申请日：1998-07-27

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  George D. Hartman

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  George D. Hartman

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods of inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 01600 Sec。 371日期：1998年7月27日 102（e）日期1998年7月27日PCT 1997年1月27日PCT公布。 公开号WO97 / 27854 日期：1997年8月7日本发明涉及抑制法尼基蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法尼基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5981562A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US786519

申请日：1997-01-21

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  George D. Hartman

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/61

CPC分类号： A61K31/415

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5889023A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US841884

申请日：1997-05-05

申请人： John H. Hutchinson ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko

发明人： John H. Hutchinson ,  George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14

摘要： A fibrinogen receptor antagonist which is 3(R)-�2-(Piperidin-4-yl)ethyl!-2-piperidon-1-ylacetyl-3(S)-(3-pyridyl)-.beta.-alanine.

摘要翻译： 3（R） - [2-（哌啶-4-基）乙基] -2-哌啶-1-基乙酰基-3（S） - （3-吡啶基）-β-丙氨酸的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5719144A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US391851

申请日：1995-02-22

申请人： George D. Hartman ,  John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

发明人： George D. Hartman ,  John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  C07D207/46 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  A61K31/55 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/46 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## where L is L is (CH.sub.2).sub.p, where p is 1 or 2; and Z is --CR.sup.1 .dbd.CR.sup.2 --; which are useful for inhibiting platelet aggregation for example ##STR2##

摘要翻译： 具有式（IMAGE）其中L为L的纤维蛋白原受体拮抗剂为（CH2）p，其中p为1或2; Z为-CR1 = CR2-; 其可用于抑制血小板聚集，例如

公开(公告)号：US5272158A

公开(公告)日：1993-12-21

申请号：US821116

申请日：1992-01-15

申请人： George D. Hartman ,  Melissa Egbertson ,  Laura M. Turchi ,  Laura A. Birchenough

发明人： George D. Hartman ,  Melissa Egbertson ,  Laura M. Turchi ,  Laura A. Birchenough

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  C07D209/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/46 ,  C07D401/14

摘要： Fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are disclosed for use in inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets wherein G is: ##STR2##