公开(公告)号：US20160310611A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US15104388

申请日：2014-12-16

申请人： GENENTECH INC. ,  MEDIMMUNE LIMITED

发明人： John FLYGARE ,  Janet GUNZNER-TOSTE ,  Thomas PILLOW ,  Brian SAFINA ,  Vishal VERMA ,  Binqing WEI ,  Guiling ZHAO ,  Leanna STABEN ,  Philip Wilson HOWARD ,  Luke MASTERSON

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K16/30 ,  A61K31/5517 ,  C07K16/28

摘要： This invention relates to peptidomimetic linkers and anti-body drug conjugates thereof, pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy for the prevention treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及肽模拟接头及其抗体药物偶联物，含有它们的药物组合物及其在预防癌症治疗中的用途。

公开(公告)号：US09453046B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14774348

申请日：2014-03-12

申请人： Seattle Genetics, Inc.

发明人： Damon Meyer ,  Michael Sun

IPC分类号： C07K19/00 ,  C07K1/34 ,  B01D15/08 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/48

CPC分类号： C07K1/34 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48561 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  B01D15/08 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/2803 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/53

摘要： Disclosed are methods of purifying mixtures comprising benzoidiazepine antibody-drug conjugates.

摘要翻译： 公开了纯化包含苯并氮杂抗体 - 药物偶联物的混合物的方法。

公开(公告)号：US20160213680A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US15004788

申请日：2016-01-22

申请人： SOTERIAN PHARMACEUTICALS, LLC

发明人： Christopher Seth Hassan ,  James Gregory Sullivan

IPC分类号： A61K31/5517 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/485 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K31/5517 ,  A61K9/006 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/137 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/485 ,  A61K2300/00

摘要： In some embodiments, the present invention may be directed to various pharmaceutical dosage units comprising at least one opioid analgesic in combination with a benzodiazepine blocker. In some embodiments, the present invention may be directed to various methods of treatment using such pharmaceutical dosage units. In some embodiments, these pharmaceutical dosage units may be used for treating: pain, chronic pain, sub-acute pain, chronic and sub-acute pain, anxiety, addiction in general, opiate addiction, and benzodiazepine addiction, opiate and benzodiazepine addiction; opiate dependence, benzodiazepine dependence; and for reducing a likelihood of overdose associated with concomitant use of opiates with benzodiazepines, and for mitigating against drug diversion. These pharmaceutical dosage units may be delivered by a variety of delivery methods and/or delivery systems, comprising one or more of: mucosal, sublingual, buccal, nasal inhalation, depot, implantable rod, transdermal patch, parenteral, intravenous, intrathecal, subcutaneous, intramuscular, and the like.

摘要翻译： 在一些实施方案中，本发明可以涉及包含至少一种阿片样镇痛药与苯二氮卓阻滞剂组合的各种药物剂量单位。 在一些实施方案中，本发明可以涉及使用这种药物剂量单位的各种治疗方法。 在一些实施方案中，这些药物剂量单位可用于治疗：疼痛，慢性疼痛，亚急性疼痛，慢性和亚急性疼痛，焦虑，一般成瘾，阿片成瘾和苯并二氮瘾成瘾，阿片剂和苯并二氮成瘾; 鸦片依赖，苯二氮类依赖; 并减少与苯并二氮杂类药物伴随使用鸦片剂相关的过量可能性，并减轻药物转移。 这些药物剂量单位可以通过各种递送方法和/或递送系统递送，包括以下一种或多种：粘膜，舌下，口腔，鼻吸入，储库，可植入杆，透皮贴剂，肠胃外，静脉内，鞘内，皮下， 肌肉内等。

公开(公告)号：US20160159910A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14851003

申请日：2015-09-11

申请人： GENENTECH, INC.

发明人： Steven R. Leong ,  Andrew Polson ,  Paul Polakis ,  Yan Wu ,  Wei-Ching Liang ,  Ron Firestein

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/706 ,  G01N33/574 ,  A61K47/48 ,  C07K16/22 ,  A61K51/10 ,  A61K38/05 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07K16/2827 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/706 ,  A61K38/05 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6869 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/3015 ,  C07K16/3069 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/567 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92 ,  G01N33/57492

摘要： The invention provides anti-B7-H4 antibodies and immunoconjugates and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明提供抗B7-H4抗体和免疫缀合物及其使用方法。

公开(公告)号：US09289432B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US14330654

申请日：2014-07-14

申请人： HANANJA EHF ,  UNIVERSITY OF ICELAND

发明人： Sveinbjorn Gizurarson

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61K9/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K47/10 ,  A61K9/12

CPC分类号： A61K31/5517 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/12 ,  A61K31/5513 ,  A61K47/10

摘要： The present invention provides a liquid pharmaceutical composition comprising a therapeutic agent and an alkoxy-polyethylene glycol, for example, methoxy-polyethylene glycol, for administration of the therapeutic agent to the mammal. The compositions can be applied to a membrane, for example, a nasal membrane during intranasal administration. The invention also provides methods of administering such compositions to a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了一种液体药物组合物，其包含用于向哺乳动物施用治疗剂的治疗剂和烷氧基 - 聚乙二醇，例如甲氧基 - 聚乙二醇。 组合物可以在鼻内给药期间施用于膜，例如鼻膜。 本发明还提供了向哺乳动物施用这种组合物的方法。

公开(公告)号：US09283212B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13202402

申请日：2010-02-19

申请人： Alexander George Brian O'Neil

发明人： Alexander George Brian O'Neil

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5517

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5517

摘要： The present invention relates to unique delivery systems and the use of an imidazobenzodiazepine derivative, such as flumazenil either alone or in combination with other receptor antagonists in the treatment of disease or medical disorders.

摘要翻译： 本发明涉及独特的递送系统以及咪唑并二氮杂衍生物如氟马西酰单独使用或与其它受体拮抗剂组合用于治疗疾病或医学疾病的用途。

公开(公告)号：US09265841B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14316105

申请日：2014-06-26

申请人： ImmunoGen, Inc.

发明人： Wei Li ,  Nathan Elliott Fishkin ,  Robert Yongxin Zhao ,  Michael Louis Miller ,  Ravi V. J. Chari

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K47/48 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5517 ,  A61K38/07 ,  C07K5/103 ,  C07K16/28

CPC分类号： C07K16/2896 ,  A61K31/5517 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6835 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6863 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/1008 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00

摘要： The invention relates to novel benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to novel benzodiazepines of formula (I) and (II), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (CD), wherein the heterocyclic ring is bicyclic or a compound of formula (III), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (C), wherein the heterocyclic ring is monocyclic. The invention provides cytotoxic dimers of these compounds. The invention also provides conjugates of the monomers and the dimers. The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention. The invention further relates to methods of using the compounds or conjugates for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

公开(公告)号：US20160031887A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14774531

申请日：2014-03-13

申请人： MEDIMMUNE LIMITED

发明人： Philip Wilson HOWARD

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  C07K16/32 ,  A61K47/48

摘要： A conjugate of formula (A): and salts and solvates thereof.

摘要翻译： 式（A）的共轭物：其盐和溶剂化物。

公开(公告)号：US20160000715A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14678464

申请日：2015-04-03

申请人： DUO-GE

发明人： Anne-Emmanuelle LUGRIN ,  Claude GRISCELLI ,  Mehdi EL GLAOUI ,  Guillaume EL GLAOUI ,  Jean HOFFELT

IPC分类号： A61K9/24 ,  A61J3/06 ,  A61K31/196 ,  A61K31/366 ,  A61K31/235 ,  A61K31/401 ,  A61K31/585 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/43 ,  A61K31/192 ,  A61K31/675 ,  A61K31/155 ,  A61K31/704 ,  A61K31/455 ,  A61K31/167 ,  A61K31/616 ,  A61K31/4365 ,  A61K33/14 ,  A61K31/573 ,  A61K31/63 ,  A61K31/451 ,  A61K31/345 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61K9/28

CPC分类号： A61K9/209 ,  A61J3/06 ,  A61J3/07 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2893 ,  A61K9/4808 ,  A61K31/138 ,  A61K31/155 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/235 ,  A61K31/345 ,  A61K31/366 ,  A61K31/401 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/573 ,  A61K31/585 ,  A61K31/616 ,  A61K31/63 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/14

摘要： An oral pharmaceutical dosage form is provided which contains at least two medicaments, in which form the medicaments on the one hand are brought together in a leakproof and in-vivo water soluble wrapping and on the other hand are separated so that the active principle of the combined medicaments cannot come into contact with one another. At least one of the medicaments can be chosen from the following therapeutic classes: non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), proton pump inhibitor (PPI), beta-blocker, statin, conversion enzyme inhibitor (CEI), biguanide, myorelaxant, calcium inhibitor, corticoid, antidepressant, benzodiazepine, non-atropine-like intestinal transit retarder, intestinal antibacterial, and the following therapeutic molecules: spironolactone, propranolol, clarithromycin, amoxycillin, low-dose acetylsalicylic acid, potassium, and clopidogrel.

摘要翻译： 提供一种口服药物剂型，其含有至少两种药物，其中药物一方面以防漏和体内水溶性包装物组合在一起，另一方面是分离的， 联合药物不能相互接触。 至少一种药物可以从以下治疗类别中选择：非甾体抗炎药（NSAID），质子泵抑制剂（PPI），β-阻断剂，他汀类，转化酶抑制剂（CEI），双胍类，myorelaxant， 钙抑制剂，皮质激素，抗抑郁药，苯二氮卓类，非阿托品样肠道运输缓释剂，肠道抗菌药和以下治疗分子：螺内酯，普萘洛尔，克拉霉素，阿莫西林，低剂量乙酰水杨酸，钾和氯吡格雷。

公开(公告)号：US20150359756A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14741829

申请日：2015-06-17

申请人： GW Pharma Limited

发明人： Geoffrey Guy ,  Stephen Wright ,  Alice Mead ,  Emma Cheetham ,  Orrin Devinsky ,  Dominic Schiller

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K47/44 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K31/19 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/27 ,  A61K31/197 ,  A61K31/165 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/36 ,  A61K31/35 ,  A61K31/496 ,  A61K31/423 ,  A61K36/185

CPC分类号： A61K31/05 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/20 ,  A61K31/27 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/423 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/515 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/185 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  A61K2300/00

摘要： The present disclosure relates to the use of cannabidiol (CBD) in the treatment of absence seizures. In particular, the disclosure relates to the use of CBD for reducing absence seizures in patients suffering with etiologies that include: Lennox-Gastaut Syndrome; Tuberous Sclerosis Complex; Dravet Syndrome; Doose Syndrome; CDKL5; Dup15q; Jeavons syndrome; Myoclonic Absence Epilepsy; Neuronal ceroid lipofuscinoses (NCL) and brain abnormalities. The disclosure further relates to the use of CBD in combination with one or more anti-epileptic drugs (AEDs).

摘要翻译： 本公开涉及使用大麻二醇（CBD）来治疗不发作的发作。 特别地，本公开涉及使用CBD来减少患有病因的患者的不发作癫痫发作，其包括：Lennox-Gastaut综合征; 结节性硬化综合征; Dravet综合征 Doose综合征 CDKL5; Dup15q; Jeavons综合征 肌阵挛性癫痫; 神经元样细胞脂褐素（NCL）和脑异常。 本公开还涉及CBD与一种或多种抗癫痫药（AED）的组合的用途。