公开(公告)号：US08592577B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13497139

申请日：2012-03-20

申请人： Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Michael O'Donnell

发明人： Jean-Damien Charrier ,  Steven Durrant ,  Michael O'Donnell

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D475/00 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04

摘要： A method of preparing a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and claims. Additionally, the present invention relates to compounds of Structural Formula (I), which are useful as inhibitors of protein kinase.

摘要翻译： 制备由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中结构式（I）的变量如说明书和权利要求书中所述。 另外，本发明涉及结构式（I）的化合物，其可用作蛋白激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US08586595B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12526096

申请日：2008-02-07

申请人： Philip Stewart Low ,  Sumith K. Kularatne

发明人： Philip Stewart Low ,  Sumith K. Kularatne

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D475/00

CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K51/0497 ,  C07B59/002 ,  C07D475/04

摘要： Described herein are compositions and methods for diagnosing and/or monitoring pathogenic disease states using positron emission tomography, wherein the pathogenic cells uniquely express, preferentially express, or overexpress vitamin receptors. Also described herein are 18F conjugates of vitamins and vitamin receptor-binding analogs of the formula.

摘要翻译： 本文描述了使用正电子发射断层扫描来诊断和/或监测致病性疾病状态的组合物和方法，其中致病细胞独特地表达，优先表达或过量表达维生素受体。 本文还描述了具有下式的维生素和维生素受体结合类似物的18F缀合物。

公开(公告)号：US20120329803A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13576220

申请日：2011-02-16

申请人： Guenter Linz ,  Daniel Bischoff ,  Thomas Ebner

发明人： Guenter Linz ,  Daniel Bischoff ,  Thomas Ebner

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/04 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  C07D475/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D475/04

摘要： The present invention relates to new dihydropteridinones of general formula (12) wherein the groups R1 to R5 and L, n, and m have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（12）的新的二氢蝶啶酮，其中基团R1至R5和L，n和m具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶的方法及其用途 药物组合物。

公开(公告)号：US20120238754A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13233066

申请日：2011-09-15

申请人： Juergen Schnaubelt ,  Rolf Herter

发明人： Juergen Schnaubelt ,  Rolf Herter

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D295/135

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to an improved process for manufacturing dihydropteridinones of general formula (12) as well as intermediates thereof, wherein the groups R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings given in the claims and specification.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（12）的二氢蝶啶酮的改进方法及其中间体，其中基团R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110190306A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12989178

申请日：2009-04-23

申请人： David Festus Charles Moffat ,  Sanjay Ratilal Patel ,  Kenneth William John Baker ,  Carl Leslie North

发明人： David Festus Charles Moffat ,  Sanjay Ratilal Patel ,  Kenneth William John Baker ,  Carl Leslie North

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： Compounds of formula (I) are PLK inhibitors, useful for the treatment of cell proliferative diseases: wherein R1 is hydrogen, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl or (C3-C6)cycloalkyl group; R2 is hydrogen, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl or (C3-C6)cycloalkyl group; R3 is hydrogen, —CN, hydroxyl, halogen, optionally substituted (C1C6)alkyl, (C2-C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl or (C3-C6)cycloalkyl, —NR5R6 or C1-C4 alkoxy, wherein R5 and R6 are independently hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl; ring A is an optionally substituted mono- or bi-cyclic carbocyclic or heterocyclic ring or a ring system having up to 12 ring atoms; T is a radical of formula R-L1-Y1— wherein L1 and Y1 are as defined in the claims and R is an carbon-linked, alpha alpha disubstituted amino acid or amino acid ester residue.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗细胞增殖性疾病的PLK抑制剂：其中R 1是氢或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6）炔基或（ C3-C6）环烷基; R 2是氢或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6）炔基或（C 3 -C 6）环烷基; R 3是氢，-CN，羟基，卤素，任选取代的（C 1 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6）炔基或（C 3 -C 6）环烷基，-NR 5 R 6或C 1 -C 4烷氧基， R6独立地为氢或任选取代的（C 1 -C 6）烷基; 环A是任选取代的具有至多12个环原子的单环或双环碳环或杂环或环系; T是式R-L1-Y1-的基团，其中L1和Y1如权利要求中所定义，R是碳连接的α-α取代的氨基酸或氨基酸酯残基。

公开(公告)号：US20100204172A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12597773

申请日：2008-03-12

申请人： Robert C. Moschel ,  Anthony E. Pegg ,  Sahar Javanmard ,  Natalia Loktionova ,  Gary Pauly

发明人： Robert C. Moschel ,  Anthony E. Pegg ,  Sahar Javanmard ,  Natalia Loktionova ,  Gary Pauly

IPC分类号： A61K31/708 ,  C07H19/16 ,  C12N9/99 ,  C07D475/00 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/173

摘要： Disclosed are compounds that are AGT inactivators that include a folate residue, e.g., a compound of formula (I), wherein X1, X2, R1, and R2 are as described herein. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Also disclosed are methods of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells and inactivating AGT in a tumor cell. The methods comprise, inter alia, administering a compound or pharmaceutically acceptable salt of formula (I).

摘要翻译： 公开的是包含叶酸残基的AGT灭活剂的化合物，例如式（I）化合物，其中X 1，X 2，R 1和R 2如本文所述。 还公开了包含本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 还公开了增强肿瘤细胞的化学治疗和灭活肿瘤细胞中AGT的方法。 所述方法特别包括施用式（I）的化合物或药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100113463A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12684007

申请日：2010-01-07

申请人： Jeffrey Chisholm ,  Dmitry Koltun ,  Jeff Zablocki ,  Eric Parkhill ,  Andrey Glushkov ,  Natalya Vasilevich ,  Timur Zilbershtein ,  Andrew Cole ,  Tsung Lin ,  Ian Henderson

发明人： Jeffrey Chisholm ,  Dmitry Koltun ,  Jeff Zablocki ,  Eric Parkhill ,  Andrey Glushkov ,  Natalya Vasilevich ,  Timur Zilbershtein ,  Andrew Cole ,  Tsung Lin ,  Ian Henderson

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention discloses pteridinone derivatives for use as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase having the structure of Formula I: The compounds are useful in treating and/or preventing various human diseases, mediated by stearoyl-CoA desaturase (SCD) enzymes, especially diseases related to abnormal lipid levels, cardiovascular disease, diabetes, obesity, metabolic syndrome and the like.

摘要翻译： 本发明公开了用作具有式I结构的硬脂酰CoA去饱和酶抑制剂的蝶啶酮衍生物：该化合物可用于治疗和/或预防由硬脂酰辅酶A去饱和酶（SCD）酶介导的各种人类疾病，特别是疾病相关 心血管疾病，糖尿病，肥胖症，代谢综合症等。

公开(公告)号：US20090298840A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12478183

申请日：2009-06-04

申请人： Guenter LINZ ,  Peter SIEGER ,  Gerd F. KRAEMER ,  Rolf HERTER ,  Matthias HOFFMANN ,  Werner RALL ,  Rolf SCHMID

发明人： Guenter LINZ ,  Peter SIEGER ,  Gerd F. KRAEMER ,  Rolf HERTER ,  Matthias HOFFMANN ,  Werner RALL ,  Rolf SCHMID

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D211/56 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090030004A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12212188

申请日：2008-09-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20080319193A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12192448

申请日：2008-08-15

申请人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens Juergen QUANT

发明人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens Juergen QUANT

IPC分类号： C07D475/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of the formula (I) wherein the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings provided herein, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.