公开(公告)号：US06881845B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10250519

申请日：2001-01-04

申请人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel P. Armengol ,  Inés Petschen ,  Juan Sallares ,  Francesc X. Camps ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello

发明人： Rafael Foguet ,  Jorge Ramentol ,  Diego Fernandez-Cano ,  Miguel P. Armengol ,  Inés Petschen ,  Juan Sallares ,  Francesc X. Camps ,  Manuel M. Raga ,  Josep M. Castello

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C225/08 ,  C07C225/10 ,  C07C231/02 ,  C07C233/31 ,  C07C235/80 ,  C07D211/22 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D211/20 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07D211/90 ,  C07C225/08 ,  C07C235/80

摘要： The present invention relates to a process for preparing (±)-trans-4-p-fluorophenyl-3-hyroxymethyl-1-methylpiperdine of formula (I). The present invention also relates to novel intermediates of the formula (IX) and (IX′) methods for preparing said intermediates and the use of said compounds for preparing Paroxetine and Omiloxetine.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（±） - 反式-4-对氟苯基-3-羟甲基-1-甲基哌啶的制备方法。 本发明还涉及用于制备所述中间体的式（IX）和（IX'）方法的新中间体和所述化合物用于制备帕罗西汀和奥莫西汀的用途。

公开(公告)号：US5135943A

公开(公告)日：1992-08-04

申请号：US649764

申请日：1991-02-01

申请人： Rafael Foguet ,  Marcial Moreno ,  Manuel Raga ,  Rosa M. Cuberes ,  Jose M. Castello ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Marcial Moreno ,  Manuel Raga ,  Rosa M. Cuberes ,  Jose M. Castello ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The 1H-imidazole derivative compound of formula I: ##STR1## and its nontoxic addition salts, particularly the nitrate addition salt, are more effective as antimycotic agents and are unexpectedly safer than the corresponding prior art compounds, especially the compound in which the sulfur atom of the benzothiophene ring of the above compound is replaced by an oxygen atom. Pharmaceutical compositions containing an effective amount of the compound of formula I, e.g. 1 to 5% by weight, in a pharmaceutical carrier are safer, more effective, and, in some cases, more reliable with fewer side effects than currently used antimycotic preparations.

摘要翻译： 式I的1H-咪唑衍生物化合物及其无毒加成盐，特别是硝酸盐加成盐，作为抗真菌剂更有效，并且比相应的现有技术化合物更特别安全，特别是其中 上述化合物的苯并噻吩环的硫原子被氧原子代替。 含有有效量的式I化合物的药物组合物，例如 1至5重量％，在药物载体中更安全，更有效，并且在一些情况下更可靠，具有比目前使用的抗真菌制剂更少的副作用。

公开(公告)号：US4767767A

公开(公告)日：1988-08-30

申请号：US59911

申请日：1987-07-17

申请人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Jose ; A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan

发明人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Jose ; A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan

IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D295/088 ,  C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D215/44 ,  C07D405/12

摘要： 2-amino-benzoic acid derivatives, method for making the same as well as its use for therapeutical purposes are proposed. The general formula of 2-amino-benzoic acid derivatives is ##STR1## wherein R represents chlorine or trifluoromethyl,R' is of general formula ##STR2## wherein n=0 or 1, m=4, 5, 6, 2-tetrahydropyranyl-methyl, benzyloxymethyl, benzoyloxymethyl of 1(3H)-isobenzofuranone-3-yl.The compounds show an outstanding analgesic and anti-inflammatory activity and a low toxicity.

摘要翻译： 提出了2-氨基 - 苯甲酸衍生物，其制备方法及其用于治疗目的。 2-氨基 - 苯甲酸衍生物的通式为：其中R表示氯或三氟甲基，R'具有通式，其中n = 0或1，m = 4,5,6,6-四氢吡喃基 - 甲基，苄氧基甲基，1（3H） - 异苯并呋喃酮-3-基的苯甲酰氧基甲基。 该化合物显示出优异的镇痛和抗炎活性和低毒性。

公开(公告)号：US20230079395A1

公开(公告)日：2023-03-16

申请号：US17795836

申请日：2021-02-12

申请人： FERRER INTERNACIONAL, S.A.

发明人： Carmen LAGUNAS ARNAL ,  Andrés FERNÁNDEZ GARCÍA ,  Laurence LACHAMP ,  Roland CHÉRIF-CHEIKH ,  Fréderic LACOMBE

IPC分类号： A61K38/26 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61P27/02

摘要： The present invention relates to the field of pharmaceutical compositions for ocular diseases, in particular, retinal neurogenerative diseases. The invention provides pharmaceutical compositions to be applied topically in the eyes, including peptides and methods for preparing them thereof. This invention further relates to ophthalmic pharmaceutical composition for use in the topical eye treatment and/or prevention of a retinal neurodegenerative disease.

公开(公告)号：US10022363B2

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：US15146461

申请日：2016-05-04

申请人： Ferrer Internacional, S.A.

发明人： Cristina Tarragó ,  Benjamin Santos ,  Manuel Raga ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K47/06 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

摘要： The invention provides pharmaceutical stable semisolid topical compositions comprising between 0.2 to 5% of a des-fluoroquinolone compound, and a suitable carrier to manufacture an ointment or a cream.

公开(公告)号：US20160243104A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：US15146461

申请日：2016-05-04

申请人： Ferrer Internacional, S.A.

发明人： Cristina TARRAGÓ ,  Benjamin SANTOS ,  Manuel RAGA ,  Antonio GUGLIETTA

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K47/44 ,  A61K47/10 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

摘要： The invention provides pharmaceutical stable semisolid topical compositions comprising between 0.2 to 5% of a des-fluoroquinolone compound, and a suitable carrier to manufacture an ointment or a cream.

摘要翻译： 本发明提供药物稳定的半固体局部组合物，其包含0.2至5％的去氟喹诺酮化合物和合适的载体以制备软膏或霜剂。

公开(公告)号：US08530482B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US11922602

申请日：2006-06-15

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07C231/12 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel halogenated pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of formula (I) wherein R, R1, X and Y have different meanings, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing anxiety, epilepsy and sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

摘要翻译： 本发明提供了其中R，R 1，X和Y具有不同含义的式（I）的新型卤代吡唑并[1,5-a]嘧啶及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物可用于治疗或预防焦虑，癫痫和睡眠障碍，包括失眠，以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

公开(公告)号：US08039476B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12445170

申请日：2007-10-10

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a novel polymorph of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide, processes for its preparation, its use as a medicament, its use in the manufacture of a medicament, and pharmaceutical compositions comprising the novel polymorph.

摘要翻译： 本发明涉及N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺，其制备方法，其作为药物的用途，其在制备药物中的用途以及包含该新型多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110251251A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13122802

申请日：2009-12-09

申请人： Mónica Delgardo ,  Carles Albet ,  Inés Petschen ,  Marta Tarruella

发明人： Mónica Delgardo ,  Carles Albet ,  Inés Petschen ,  Marta Tarruella

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61P31/00 ,  A01P3/00 ,  A61P17/00 ,  C07D409/12 ,  A01N43/50

CPC分类号： C07D409/12 ,  A01N43/50

摘要： The invention relates to a crystalline polymorph of a pharmaceutically acceptable salt of an optically active anti-fungal imidazole compound of formula (III), the pharmaceutical and agricultural compositions containing such polymorph, its use in the treatment or prevention of skin or mucous membrane infections caused by fungi or yeasts in humans or pets, and its use in the treatment or prevention of agricultural diseases produced by such infectious agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（III）的光学活性抗真菌咪唑化合物的药学上可接受的盐的结晶多晶型物，含有这种多晶型物的药物和农业组合物，其用于治疗或预防皮肤或粘膜感染引起的 通过人或宠物中的真菌或酵母，以及其在治疗或预防由这种感染剂产生的农业疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110144178A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13056492

申请日：2009-07-29

申请人： José L. Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： José L. Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/048 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： The invention provides new compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and X have different meanings. Preparative processes, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment or prevention of conditions mediated by melatonin receptors are also provided.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4和X具有不同的含义。 还提供了制备方法，药物组合物及其在治疗或预防褪黑素受体介导的病症中的用途。