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    Process for preparing 3-hydroxymethyl chromen-4-ones
    7.
    发明授权
    Process for preparing 3-hydroxymethyl chromen-4-ones 失效
    制备3-羟甲基色烯-4-酮的方法

    公开(公告)号：US06348605B1

    公开(公告)日：2002-02-19

    申请号：US09787113

    申请日：2001-06-14

    申请人： Rafael Foguet ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

    发明人： Rafael Foguet ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  José A. Ortiz

    IPC分类号： C07D31122

    CPC分类号： C07D311/22

    摘要： 3-(Hydroxymethyl)chromen-4-ones of formula (I) are described and a process for preparing said compounds. The process consists in reacting the compounds of general formula (II) wherein R is hydrogen, halogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or alkoxy having 1 to 4 carbon atoms optionally substituted by phenyl or halogen, with formaldehyde and a basic catalyst followed by dehydration in an acid medium to form 3-(hydroxymethyl)chromen-4-ones of general formula (I), wherein R is as defined for (II);

    摘要翻译： 描述了式（I）的3-（羟甲基）色烯-4-酮和制备所述化合物的方法。 该方法包括将通式（II）的化合物与其甲醛和碱性催化剂反应，其中R为氢，卤素，具有1-4个碳原子的烷基或具有1-4个碳原子的烷氧基，被苯基或卤素任选取代的通式 在酸性介质中脱水以形成通式（I）的3-（羟甲基）色烯-4-酮，其中R如（II）所定义;

    5H-thiazolo�3,2-a!pyrimidin-5-one derivatives
    9.
    发明授权
    5H-thiazolo�3,2-a!pyrimidin-5-one derivatives 失效
    5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物

    公开(公告)号：US5798361A

    公开(公告)日：1998-08-25

    申请号：US765935

    申请日：1997-03-14

    申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

    发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： The present invention relates to new 5H-thiazolo�3,2-a!pyrimidin -5-one derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein Ar is phenyl optionally substituted by one or two groups selected from halogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, methylendioxy, alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, and trifluoromethyl; and R is a group selected from (a) or (b): ##STR2## as well as their pharmaceutically acceptable addition salts, which are useful in the treatment of psychosis, schizophrenia and anxiety. This invention also discloses methods and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02254 Sec。 371日期1997年3月14日 102（e）1997年3月14日PCT PCT 1996年5月24日PCT公布。 公开号WO96 / 37498 日本时间1996年11月28日本发明涉及具有式（I）的新的5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物：其中Ar是任选被一个或两个 选自卤素，具有1至4个碳原子的烷基，甲氧基，具有1至4个碳原子的烷氧基和三氟甲基; 并且R是选自（a）或（b）中的基团：其中可用于治疗精神病，精神分裂症和焦虑症的其药学上可接受的加成盐。 本发明还公开了其制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。