公开(公告)号：US08227495B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12541865

申请日：2009-08-14

Applicant: Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

Inventor： Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

IPC: A61K31/425

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: The present disclosure provides 2,4-disubstituted thiazoles of the general structure shown below that are agonists of G-protein coupled receptor (IC-GPCR2). Also, provided are compositions comprising these compounds as well as methods for using these compounds in a variety of applications including diabetes and metabolic disorders.

Abstract translation: 本公开提供了下列通式结构的2,4-二取代噻唑，它是G-蛋白偶联受体（IC-GPCR2）的激动剂。 此外，提供了包含这些化合物的组合物以及在各种应用中使用这些化合物的方法，包括糖尿病和代谢紊乱。

公开(公告)号：US20100130511A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12619577

申请日：2009-11-16

Applicant: XIN CHEN ,  PENG CHENG ,  L. EDWARD CLEMENS ,  JEFFREY D. JOHNSON ,  JINGYUAN MA ,  ALISON MURPHY ,  IMAD NASHASHIBI ,  CHRISTOPER J. RABBAT ,  JIANGAO SONG ,  MARIA E. WILSON ,  YAN ZHU ,  ZUCHUN ZHAO

Inventor： XIN CHEN ,  PENG CHENG ,  L. EDWARD CLEMENS ,  JEFFREY D. JOHNSON ,  JINGYUAN MA ,  ALISON MURPHY ,  IMAD NASHASHIBI ,  CHRISTOPER J. RABBAT ,  JIANGAO SONG ,  MARIA E. WILSON ,  YAN ZHU ,  ZUCHUN ZHAO

IPC: A61K31/506 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control. The compounds of the invention are orally active.

公开(公告)号：US20100087465A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12541865

申请日：2009-08-14

Applicant: Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

Inventor： Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

IPC: A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D211/68 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control. The compounds of the invention are orally active.

Abstract translation: 提供了化合物和方法用于治疗特别是II型糖尿病和与血糖控制不良相关的其它疾病。 本发明的化合物是口服活性的。

公开(公告)号：US20090054475A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11964461

申请日：2007-12-26

Applicant: Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

Inventor： Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

IPC: A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61K31/4523

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control. The compounds of the invention are orally active.

Abstract translation: 提供了化合物和方法用于治疗特别是II型糖尿病和与血糖控制不良相关的其它疾病。 本发明的化合物是口服活性的。

公开(公告)号：US08846675B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13463617

申请日：2012-05-03

Applicant: Jingyuan Ma ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Xin Chen ,  Imad Nashashibi ,  Zuchun Zhao ,  Aaron Novack ,  Dong Fang Shi ,  Peng Cheng ,  Yan Zhu ,  Alison Murphy

Inventor： Jingyuan Ma ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Xin Chen ,  Imad Nashashibi ,  Zuchun Zhao ,  Aaron Novack ,  Dong Fang Shi ,  Peng Cheng ,  Yan Zhu ,  Alison Murphy

IPC: A61K31/535 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control.

Abstract translation: 提供了化合物和方法用于治疗特别是II型糖尿病和与血糖控制不良相关的其它疾病。

公开(公告)号：US20130059845A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13594598

申请日：2012-08-24

Applicant: Jiangao SONG ,  Phuongly Pham ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Robert Novack ,  Imad Nashashibi ,  David W. G. Wone ,  Dong-Fang Shi ,  Xin Chen

Inventor： Jiangao SONG ,  Phuongly Pham ,  Jingyuan Ma ,  Aaron Robert Novack ,  Imad Nashashibi ,  David W. G. Wone ,  Dong-Fang Shi ,  Xin Chen

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D498/04

Abstract: The present disclosure relates to compounds that act as agonists of, or otherwise modulate the activity of, GPR131 and to their use in the treatment of various diseases. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein the variables are as described herein. Related compositions, formulations and methods for the preparation of compounds of formula I are also described.

Abstract translation: 本公开涉及作为GPR131的激动剂或其它调节活性的化合物及其在治疗各种疾病中的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中变量如本文所述。 还描述了用于制备式I化合物的相关组合物，制剂和方法。

公开(公告)号：US20120322804A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13463617

申请日：2012-05-03

Applicant: Jingyuan Ma ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Xin Chen ,  Imad Nashashibi ,  Zuchun Zhao ,  Aaron Novack ,  Dong Fang Shi ,  Peng Cheng ,  Yan Zhu ,  Alison Murphy

Inventor： Jingyuan Ma ,  Christopher J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Xin Chen ,  Imad Nashashibi ,  Zuchun Zhao ,  Aaron Novack ,  Dong Fang Shi ,  Peng Cheng ,  Yan Zhu ,  Alison Murphy

IPC: A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  C12N5/0783 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  C07D451/02 ,  A61K31/46 ,  A61P3/10 ,  C12N5/071 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control.

Abstract translation: 提供了化合物和方法用于治疗特别是II型糖尿病和与血糖控制不良相关的其它疾病。

公开(公告)号：US08288384B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12619577

申请日：2009-11-16

Applicant: Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christoper J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

Inventor： Xin Chen ,  Peng Cheng ,  L. Edward Clemens ,  Jeffrey D. Johnson ,  Jingyuan Ma ,  Alison Murphy ,  Imad Nashashibi ,  Christoper J. Rabbat ,  Jiangao Song ,  Maria E. Wilson ,  Yan Zhu ,  Zuchun Zhao

IPC: A61K31/50

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  C07D277/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds and methods are provided for the treatment of, inter alia, Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control. The compounds of the invention are orally active.

Abstract translation: 提供了化合物和方法用于治疗特别是II型糖尿病和与血糖控制不良相关的其它疾病。 本发明的化合物是口服活性的。

公开(公告)号：US20120184572A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13006298

申请日：2011-01-13

Applicant: Jiangao Song ,  Jingyuan Ma ,  Christopher J. Rabbat ,  Imad Nashashibi ,  Xin Chen ,  Zuchun Zhao

Inventor： Jiangao Song ,  Jingyuan Ma ,  Christopher J. Rabbat ,  Imad Nashashibi ,  Xin Chen ,  Zuchun Zhao

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P3/00 ,  A61K31/451 ,  C07D413/14 ,  A61P3/10 ,  C07D401/04 ,  C07D211/30

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/79 ,  C07D239/34 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: Aryl GPR119 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of diabetic diseases, including Type II diabetes and other diseases associated with poor glycemic control.

Abstract translation: 提供Aryl GPR119激动剂。 这些化合物可用于治疗糖尿病疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不良相关的其他疾病。

公开(公告)号：US20110313160A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13152752

申请日：2011-06-03

Applicant: Xin Chen ,  Jingyuan Ma ,  Jiangao Song ,  Imad Nashashibi

Inventor： Xin Chen ,  Jingyuan Ma ,  Jiangao Song ,  Imad Nashashibi

IPC: C07D417/14 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D401/04

Abstract: Processes and intermediates for the synthesis of 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine are provided.

Abstract translation: 提供了合成5-乙基-2- {4- [4-（4-四唑-1-基 - 苯氧基甲基） - 噻唑-2-基] - 哌啶-1-基} - 嘧啶的方法和中间体。