公开(公告)号：US5968938A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US86107

申请日：1998-05-29

Applicant: Peter D. Williams ,  Michelle A. Sparks ,  Ian Bell ,  James P. Guare, Jr. ,  Roger M. Freidinger

Inventor： Peter D. Williams ,  Michelle A. Sparks ,  Ian Bell ,  James P. Guare, Jr. ,  Roger M. Freidinger

IPC: C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185

Abstract: This invention relates to certain novel piperazine compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as oxytocin receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of preterm labor in mammals, especially humans. The ability of the compounds to relax uterine contractions in mammals also makes them useful for treating dysmenorrhea and stopping labor prior to cesarean delivery.

Abstract translation: 本发明涉及某些新的哌嗪化合物及其衍生物，其合成及其作为催产素受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一种应用是在哺乳动物，特别是人类中治疗早产。 化合物放松哺乳动物子宫收缩的能力也使它们可用于治疗痛经并在剖宫产分娩前停止劳动。

公开(公告)号：US5939414A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US959264

申请日：1997-10-28

Applicant: Ian M. Bell ,  Daria Jean Hazuda ,  James P. Guare, Jr. ,  Peter M. Munson ,  Wayne J. Thompson ,  Joseph P. Vacca

Inventor： Ian M. Bell ,  Daria Jean Hazuda ,  James P. Guare, Jr. ,  Peter M. Munson ,  Wayne J. Thompson ,  Joseph P. Vacca

IPC: A61K31/5513 ,  C07D243/20 ,  C07D403/12 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/20

Abstract: Compounds having a benzodiazepine hydrazide core are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV integrase, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

Abstract translation: 描述了具有苯并二氮杂肼核心的化合物。 这些化合物可用作抑制HIV整合酶，预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4824849A

公开(公告)日：1989-04-25

申请号：US90641

申请日：1987-08-28

Applicant: John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

Inventor： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

IPC: C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/305 ,  C07D455/00

CPC classification number: C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

Abstract: Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.

Abstract translation: 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂和消化道运动性改良剂。