公开(公告)号：US20100113801A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12522767

申请日：2008-01-10

Applicant: David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M. Waykole

Inventor： David Hook ,  Thomas Ruch ,  Bernhard Riss ,  Bernhard Wietfeld ,  Gottfried Sedelmeier ,  Matthias Napp ,  Markus Bänziger ,  Steven Hawker ,  Lech Ciszewski ,  Liladhar M. Waykole

IPC: C07D207/18 ,  C07F7/10 ,  C07D207/22 ,  C07D207/20

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C219/18 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/44 ,  C07D403/06 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，其制备方法及其在制备NEP-抑制剂中的用途，特别是在 制备N-（3-羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US5608061A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US510207

申请日：1995-08-02

Applicant: Lech Ciszewski ,  John Amedio ,  Prasad Kapa ,  Andrew Kucerovy ,  George T. Lee

Inventor： Lech Ciszewski ,  John Amedio ,  Prasad Kapa ,  Andrew Kucerovy ,  George T. Lee

IPC: C07D257/02 ,  C07D255/02

CPC classification number: C07D257/02

Abstract: An improved process for preparing 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane comprising the tetratosylation of an acyclic tetraamine to obtain a tetratoluenesulfonamide compound in a first step, the cyclization of said sulfonamide compound to obtain tetratosyl cyclam in a second step, and the detosylation of tetratosyl cyclam in a third step followed by basification to obtain the desired 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane.

Abstract translation: 一种制备1,4,8,11-四氮杂环十四烷的改进方法，其包括无环四胺的四甲硅烷基化以在第一步中获得四磺酰胺化合物，在第二步中环化所述磺酰胺化合物以获得四基体环已烷，并进行脱甲苯基化 在第三步骤中进行四糖基环化，然后碱化以获得所需的1,4,8,11-四氮杂环十四烷。