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    Targeting multimeric imaging agents through multilocus binding
    3.
    发明授权
    Targeting multimeric imaging agents through multilocus binding 失效
    通过多位点结合靶向多聚体成像剂

    公开(公告)号：US06652835B1

    公开(公告)日：2003-11-25

    申请号：US09627719

    申请日：2000-07-28

    申请人： Randall B. Lauffer ,  Thomas J. McMurry ,  Stephane Dumas ,  Andrew Kolodziej ,  John Amedio ,  Peter Caravan ,  Zhaoda Zhang

    发明人： Randall B. Lauffer ,  Thomas J. McMurry ,  Stephane Dumas ,  Andrew Kolodziej ,  John Amedio ,  Peter Caravan ,  Zhaoda Zhang

    IPC分类号： A61B5055

    CPC分类号： A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/124 ,  A61K49/128 ,  A61K49/14

    摘要： The present invention relates to contrast agents for diagnostic imaging. In particular, this invention relates to novel multimeric compounds which exhibit improved relaxivity properties upon binding to endogenous proteins or other physiologically relevant sites. The compounds consist of: a) two or more Image Enhancing Moieties (IEMs) (or signal-generating moiety) comprising multiple subunits; b) two or more Target Binding Moieties (TBMs), providing for in vivo localization and multimer rigidification; and c) a scaffold framework for attachment of the above moieties. d) optional linkers for attachment of the IEMs to scaffold. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods of using the compounds and compositions for contrast enhancement of diagnostic imaging.

    摘要翻译： 本发明涉及用于诊断成像的造影剂。 特别地，本发明涉及新颖的多聚体化合物，其在结合内源蛋白质或其他生理学相关位点时表现出改善的松弛性能。 所述化合物包括：a）包含多个亚基的两个或更多个图像增强部分（IEM）（或​​产生信号的部分）; b）两个或更多个目标结合部分（TBM），用于体内定位和多聚体硬化; 和c）用于连接上述部分的支架框架。d）用于将IEM连接到支架上的任选接头。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用化合物和组合物用于诊断成像的对比度增强的方法。

    Process for preparing 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane
    7.
    发明授权
    Process for preparing 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane 失效
    制备1,4,8,11-四氮杂环十四烷的方法

    公开(公告)号：US5608061A

    公开(公告)日：1997-03-04

    申请号：US510207

    申请日：1995-08-02

    申请人： Lech Ciszewski ,  John Amedio ,  Prasad Kapa ,  Andrew Kucerovy ,  George T. Lee

    发明人： Lech Ciszewski ,  John Amedio ,  Prasad Kapa ,  Andrew Kucerovy ,  George T. Lee

    IPC分类号： C07D257/02 ,  C07D255/02

    CPC分类号： C07D257/02

    摘要： An improved process for preparing 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane comprising the tetratosylation of an acyclic tetraamine to obtain a tetratoluenesulfonamide compound in a first step, the cyclization of said sulfonamide compound to obtain tetratosyl cyclam in a second step, and the detosylation of tetratosyl cyclam in a third step followed by basification to obtain the desired 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane.

    摘要翻译： 一种制备1,4,8,11-四氮杂环十四烷的改进方法，其包括无环四胺的四甲硅烷基化以在第一步中获得四磺酰胺化合物，在第二步中环化所述磺酰胺化合物以获得四基体环已烷，并进行脱甲苯基化 在第三步骤中进行四糖基环化，然后碱化以获得所需的1,4,8,11-四氮杂环十四烷。