公开(公告)号：US08232312B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12530507

申请日：2008-03-14

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D277/64 ,  C07D333/60 ,  C07D235/26 ,  C07D235/08 ,  C07D231/56 ,  C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D277/64 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20120053197A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13029690

申请日：2011-02-17

申请人： Holger WAGNER ,  Daniela BERTA ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter Wolfgang HAMPRECHT ,  Ingo KONETZKI ,  Ruediger STREICHER ,  Thomas TRIESELMANN

发明人： Holger WAGNER ,  Daniela BERTA ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter Wolfgang HAMPRECHT ,  Ingo KONETZKI ,  Ruediger STREICHER ,  Thomas TRIESELMANN

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/20 ,  A61P3/00 ,  C07D215/56 ,  A61P9/00 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/506 ,  C07D215/56 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

公开(公告)号：US20120046304A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13029697

申请日：2011-02-17

申请人： Holger WAGNER ,  Daniela BERTA ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter Wolfgang HAMPRECHT ,  Ingo KONETZKI ,  Ruediger STREICHER ,  Thomas TRIESELMANN

发明人： Holger WAGNER ,  Daniela BERTA ,  Klaus FUCHS ,  Riccardo GIOVANNINI ,  Dieter Wolfgang HAMPRECHT ,  Ingo KONETZKI ,  Ruediger STREICHER ,  Thomas TRIESELMANN

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4355 ,  C07D491/20 ,  C07D215/56 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  C07D491/048 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/506 ,  C07D215/56 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1-R8如描述中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是胆固醇酯转移蛋白（CETP）的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病。

公开(公告)号：US20100317575A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12521644

申请日：2008-01-18

申请人： Sabine Pinnetti ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas ,  Klaus Dugi

发明人： Sabine Pinnetti ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas ,  Klaus Dugi

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K38/16 ,  A61K38/22 ,  A61P3/04 ,  A61P27/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/7056 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pyrazole-O-glucoside derivative selected from the group of compounds (1) to (29) according to claim 1 in combination with at least one second therapeutic agent which is suitable in the treatment or prevention of one or more conditions selected from type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance and hyperglycemia. In addition the present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及一种药物组合物，其包含选自根据权利要求1的化合物（1）至（29）的组合的至少一种第二治疗剂的吡唑-O-葡萄糖苷衍生物，其适用于治疗或预防 选自1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量异常和高血糖的一种或多种病症。 此外，本发明涉及用于预防或治疗代谢紊乱及相关病症的方法。

公开(公告)号：US07838500B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US12404442

申请日：2009-03-16

申请人： Gerd Kraemer ,  Hans-Juergen Martin ,  Gebhard Adelgoss ,  Klaus Dugi ,  Adil Duran ,  Peter Eickelmann ,  Steffen Maier ,  Sabine Pinnetti ,  Regine Ritter ,  Gebhard Schilcher ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas

发明人： Gerd Kraemer ,  Hans-Juergen Martin ,  Gebhard Adelgoss ,  Klaus Dugi ,  Adil Duran ,  Peter Eickelmann ,  Steffen Maier ,  Sabine Pinnetti ,  Regine Ritter ,  Gebhard Schilcher ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/02

摘要： The invention relates to a crystalline form of 1′-(1-methylethyl)-4′-[(2-fluoro-4-methoxyphenyl)methyl]-5′-methyl-1H-pyrazol-3′-O-β-D-glucopyranoside, to a method for the preparation thereof, as well as to the use thereof for preparing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及1' - （1-甲基乙基）-4' - [（2-氟-4-甲氧基苯基）甲基] -5'-甲基-1H-吡唑-3'-基] D-吡喃葡萄糖苷，其制备方法，以及其用于制备药物的用途。

公开(公告)号：US07524822B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11621859

申请日：2007-01-10

申请人： Gerd Kraemer ,  Hans-Juergen Martin ,  Gebhard Adelgoss ,  Klaus Dugi ,  Adil Duran ,  Peter Eickelmann ,  Steffen Maier ,  Sabine Pinnetti ,  Regine Ritter ,  Gebhard Schilcher ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas

发明人： Gerd Kraemer ,  Hans-Juergen Martin ,  Gebhard Adelgoss ,  Klaus Dugi ,  Adil Duran ,  Peter Eickelmann ,  Steffen Maier ,  Sabine Pinnetti ,  Regine Ritter ,  Gebhard Schilcher ,  Ruediger Streicher ,  Leo Thomas

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/02

摘要： The invention relates to a crystalline form of 1′-(1-methylethyl)-4′-[(2-fluoro-4-methoxyphenyl)methyl]-5′-methyl-1H-pyrazol-3′-O-β-D-glucopyranoside, to a method for the preparation thereof, as well as to the use thereof for preparing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及1' - （1-甲基乙基）-4' - [（2-氟-4-甲氧基苯基）甲基] -5'-甲基-1H-吡唑-3'-O-β-D - 吡喃葡萄糖苷，其制备方法，以及其用于制备药物的用途。

公开(公告)号：US07101848B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10621272

申请日：2003-07-17

申请人： Olivier Potterat ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Wagner ,  Till Maurer ,  Juergen Mack ,  Stefan Peters

发明人： Olivier Potterat ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Wagner ,  Till Maurer ,  Juergen Mack ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K14/003 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C07K14/605

摘要： The invention relates to a bicyclic oligopeptide or ester thereof having the capability to inhibit the glucagon receptor, comprised of: (a) a first cyclic group, which comprises at least one cysteine group and is formed by an amide bonding of the N-terminal amino acid with the second carboxylate group of a diacid amino acid, and (b) a second cyclic group which is formed by an amide bonding of an amino acid with the α-carboxylate group of said diacid amino acid, and by a disulfide bonding of the C-terminal cysteine and a cysteine group within the first cyclic group (a); and to the use of such bicyclic oligopeptides for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of diseases, in which glucagon receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及具有抑制胰高血糖素受体能力的双环寡肽或其酯，其包括：（a）第一环状基团，其包含至少一个半胱氨酸基团，并且通过N-末端氨基的酰胺键形成 酸与二酸氨基酸的第二羧酸盐基团反应，和（b）通过氨基酸与所述二酸氨基酸的α-羧酸酯基团的酰胺键形成的第二环状基团，以及通过二硫键 第一个环状基团（a）中的C-末端半胱氨酸和半胱氨酸基团; 以及使用这种双环寡肽来制备用于治疗或预防涉及胰高血糖素受体的疾病的药物。

公开(公告)号：US20050014810A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10744830

申请日：2003-12-23

申请人： Ruediger Streicher ,  Juergen Mack ,  Rainer Walter ,  Ingo Konetzki ,  Thomas Trieselmann ,  Volkhard Austel

发明人： Ruediger Streicher ,  Juergen Mack ,  Rainer Walter ,  Ingo Konetzki ,  Thomas Trieselmann ,  Volkhard Austel

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： The present invention relates to the use of a substituted 2-phenylbenzimidazole of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m have the meanings given in the claims, for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of diseases involving glucagon receptors, as well as new compounds of formula I wherein R1 is a group of formula

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的2-苯基苯并咪唑的用途，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和m具有权利要求书中给出的含义 ，用于制备用于治疗或预防涉及胰高血糖素受体的疾病的药物，以及新的式I化合物，其中R 1是式

公开(公告)号：US09029544B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US13029697

申请日：2011-02-17

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Klaus Fuchs ,  Riccardo Giovannini ,  Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Ingo Konetzki ,  Ruediger Streicher ,  Thomas Trieselmann

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/506 ,  C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/506 ,  C07D215/56 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1-R8 are defined as in the description, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of cholesterol ester transfer protein (CETP) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1-R8如描述中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是胆固醇酯转移蛋白（CETP）的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病。

公开(公告)号：US08703793B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12920722

申请日：2009-03-02

申请人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

发明人： Holger Wagner ,  Daniela Berta ,  Riccardo Giovannini ,  Alessandro Mazzacani ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Fuchs

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R8 have the meanings indicated in the description, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof have valuable pharmacological properties, which make them useful for the treatment of cardiovascular and related disorders.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中基团R 1至R 8具有说明书中所述的含义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，使其可用于治疗心血管和相关疾病 。