公开(公告)号：US20140066621A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US13952278

申请日：2013-07-26

Applicant: The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research ,  AbbVie Inc.

Inventor： Milan Bruncko ,  Yujia Dai ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiahong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Peter Edward Czabotar ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Peter Malcolm Colman ,  William J. McClellan

IPC: C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D309/08

CPC classification number: C07D209/08 ,  A61K31/635 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20140051683A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US13868951

申请日：2013-04-23

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： Xilu WANG ,  Xiaohong Song ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Lisa A. Hasvold ,  Le Wang ,  Zhi-Fu Tao ,  Aaron R. Kunzer

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D209/42 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

Abstract: Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein are disclosed.

Abstract translation: 公开了抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物以及治疗涉及过表达或未调节的Mcl-1蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：US20240043404A1

公开(公告)日：2024-02-08

申请号：US18462355

申请日：2023-09-06

Applicant: AbbVie Inc. ,  Genentech, Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

Inventor： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D209/82 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D209/82 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  Y02A50/30

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US09493431B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14855176

申请日：2015-09-15

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： Aaron R. Kunzer ,  Steven W. Elmore ,  Gerard M. Sullivan

IPC: C07D277/36 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/54 ,  C07C311/00 ,  C07C311/51 ,  C07D207/36 ,  C07D211/96 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D333/42

CPC classification number: C07D277/54 ,  C07C311/00 ,  C07C311/51 ,  C07D207/36 ,  C07D211/96 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D277/60 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/42 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20150329541A1

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：US14694965

申请日：2015-04-23

Applicant: AbbVie Inc. ,  Genentech, Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

Inventor： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US09174982B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US14038304

申请日：2013-09-26

Applicant: AbbVie Inc. ,  Genentech, Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

Inventor： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa A. Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Robert A. Mantei ,  Todd M. Hansen

IPC: C07D209/82 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US09125913B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14058159

申请日：2013-10-18

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K45/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡Bcl-2或Bcl-xL蛋白的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US09067928B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13929701

申请日：2013-06-27

Applicant: Genentech, Inc. ,  AbbVie Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

Inventor： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

Abstract translation: 一方面，本发明提供式I化合物，其中在式I中，变量X1，X2a，X2b，X2c，R1，B，L，E，A和下标n如本文所定义。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US09045475B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13830926

申请日：2013-03-14

Applicant: AbbVie Inc. ,  Genentech, Inc. ,  The Walter and Eliza Institute of Medical Research

Inventor： Steven W. Elmore ,  Andrew J. Souers ,  Zhi-Fu Tao

IPC: A61K31/407 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  C07D209/82 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D209/82 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/463

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20140275079A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14206061

申请日：2014-03-12

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： Lisa A. Hasvold ,  John Pratt ,  Keith F. McDaniel ,  George S. Sheppard ,  Dachun Liu ,  Steven W. Elmore ,  Robert D. Hubbard

IPC: C07D207/34 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D207/34 ,  C07D207/335 ,  C07D207/36 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides for compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and R10 have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 10具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作治疗疾病和病症的试剂，包括 炎性疾病，癌症和艾滋病。 还提供了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物。