公开(公告)号：US09067928B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13929701

申请日：2013-06-27

申请人： Genentech, Inc. ,  AbbVie Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供式I化合物，其中在式I中，变量X1，X2a，X2b，X2c，R1，B，L，E，A和下标n如本文所定义。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US20150198619A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14430220

申请日：2013-09-18

申请人： THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH

发明人： Michael Colin Lawrence ,  John Gerbrandt Tasman Menting ,  Brian John Smith

IPC分类号： G01N33/74 ,  G06F19/12 ,  G01N23/207 ,  C07K14/62

CPC分类号： G01N33/74 ,  C07K14/62 ,  C07K14/72 ,  C07K2299/00 ,  G01N23/207 ,  G16B5/00

摘要： The present invention relates to the crystal structure of the insulin receptor ectodomain in complex with human insulin and to methods of using the crystal and related structural information to identify, design and screen for compounds that interact with or modulate the insulin receptor and insulin receptor signalling.

摘要翻译： 本发明涉及与人胰岛素复合的胰岛素受体胞外域的晶体结构以及使用晶体的方法和相关结构信息来鉴定，设计和筛选与胰岛素受体和胰岛素受体信号传导相互作用或调节的化合物。