公开(公告)号：US06951853B1

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10812842

申请日：2004-03-30

申请人： Ahmed Kamal ,  Ramulu Poddutoori ,  Srinivas Olepu

发明人： Ahmed Kamal ,  Ramulu Poddutoori ,  Srinivas Olepu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids as well as processes for the preparation of novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids are dislcosed. More particularly, present invention relates to a process for the preparation of novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids as DNA sequence selective agents which are useful as potential antitumour agents. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of new pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids as potential antitumour agents. These compounds have the formula XIV shown below:

摘要翻译： 新的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物以及制备新吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物的方法是不合适的。 更具体地说，本发明涉及一种制备新吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环的方法，作为可用作潜在抗肿瘤剂的DNA序列选择剂。 特别地，本发明涉及一种制备新的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂作为潜在的抗肿瘤剂的方法。 这些化合物具有如下的式XIV：

公开(公告)号：US08809321B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13256601

申请日：2011-03-30

申请人： Ahmed Kamal ,  Arutla Viswanath ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Earla Vijaya Bharathi ,  Gadupudi Ramakrishna ,  Farheen Sulthana

发明人： Ahmed Kamal ,  Arutla Viswanath ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Earla Vijaya Bharathi ,  Gadupudi Ramakrishna ,  Farheen Sulthana

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  C07D487/00

摘要： The present invention provides a compound of general formula A, useful as potential anticancer agents against eleven human cancer cell lines. The present invention further provides a process for the preparation of diaryl ether linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodi azepine conjugates attached through different alkane spacers of general formula A.

摘要翻译： 本发明提供了可用作11种人癌细胞系的潜在抗癌剂的通式A化合物。 本发明还提供了通过通式A的不同烷烃间隔物连接的二芳基醚连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并吖庚因缀合物的方法。

公开(公告)号：US08759339B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13985510

申请日：2012-01-10

申请人： Ahmed Kamal ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Arutla Viswanath

发明人： Ahmed Kamal ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Arutla Viswanath

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of general formula A, useful as potential antitumour agents against five human cancer cell lines. The present invention further provides a process for the preparation of pyrrolo[2,1-c][1,4]naphthodiazepine linked substituted piperazine conjugates attached through different alkane spacers of general formula A. (Formula I) General formula A. Where R=R′=(Formula II). n=1-9 and R″=methyl, ethyl, acetyl, benzyl, piperinoyl, 4-fluorophenyl, 4-chlorophenyl, 4-methoxyphenyl, pyridyl, pyrimidyl.

摘要翻译： 本发明提供通式A的化合物，其可用作五种人癌细胞系的潜在抗肿瘤剂。 本发明还提供了制备通过不同的通式A的烷烃间隔物连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]萘并氮杂的连接的取代的哌嗪共轭物的方法。（式I）通式A.其中R = R'=（式II）。 n = 1-9，R“=甲基，乙基，乙酰基，苄基，哌嗪基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-甲氧基苯基，吡啶基，嘧啶基。

公开(公告)号：US08383618B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12921841

申请日：2008-10-31

申请人： Ahmed Kamal ,  Rajender ,  Metuku Kashireddy ,  Gorre Balakishan

发明人： Ahmed Kamal ,  Rajender ,  Metuku Kashireddy ,  Gorre Balakishan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a compounds of general formula IXa-d, useful as potential antitumour agents and pharmaceutical composition comprising these compounds exhibits binding affinity with calf thymus (CT) DNA at a molar ratio of 1:5 in aqueous sodium phosphate buffer at pH of 7.00. The present invention further provides a process for the preparation of C2-Fluoro substituted piperazine linked pyrrolo[2,1c][1-4], benzodiazepine of formula (IX).

摘要翻译： 本发明提供了可用作潜在抗肿瘤剂的通式IXa-d的化合物和包含这些化合物的药物组合物，在磷酸钠缓冲液的pH为1时，以1:5的摩尔比与小牛胸腺（CT）DNA显示结合亲和力 7.00。 本发明还提供了制备式（IX）的2-氟取代的哌嗪连接的吡咯并[2,1c] [1-4]苯并二氮杂的方法。

公开(公告)号：US20120283439A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13129974

申请日：2009-09-08

申请人： Ahmed Kamal ,  Earla V. Bharathi ,  Jonnala S. Reddy ,  Dudekula Dastagiri ,  Arutla Viswanath

发明人： Ahmed Kamal ,  Earla V. Bharathi ,  Jonnala S. Reddy ,  Dudekula Dastagiri ,  Arutla Viswanath

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of general formulae 3a-i to 6a-i, 7a-i to 10a-i, 12a-i to 15a-i, 16a-i to 19a-i, 21a-i to 24a-i, 25a-i to 28a-i, 30a-i to 33a-i, 34a-i to 37a-i and 39a-i to 42a-i, 43a-i to 46a-i useful as potential antitumour agents against human cancer cell lines and a process for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明提供通式3a-i至6a-i，7a-i至10a-i，12a-i至15a-i，16a-i至19a-i，21a-i至24a-i，25a -i至28a-i，30a-i至33a-i，34a-i至37a-i和39a-i至42a-i，43a-i至46a-i可用作抗人肿瘤细胞系的潜在抗肿瘤剂 其制备方法。

公开(公告)号：US20110201600A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12921016

申请日：2008-10-31

申请人： Ahmed Kamal ,  Bandari Rajendra Prasad ,  Adla Malla Reddy

发明人： Ahmed Kamal ,  Bandari Rajendra Prasad ,  Adla Malla Reddy

IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07D487/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to chalcone linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids and a process for the preparation there of. More particularly it relates to 7-Methoxy-8-{n[4-1-(2 or 4-substituted phenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propen-1-one]alkyl}-oxy}-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one and 7-Methoxy-8-{n[-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(2,4-alkyl-3-quinolyl)-2-propen-1-one]alkyl}-oxy-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one with aliphatic chain length variations useful as anticancer (antitumour) agent. The general structural formula of these chalcone linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines hybrids is given below. wherein R1═OH, methyl, ethyl or phenyl; R2═H, OH or F; R═H or methyl; x=c or N; n=1-4

摘要翻译： 本发明涉及查耳酮连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物及其制备方法。 更特别地，它涉及7-甲氧基-8- {n [4-1-（2或4-取代的苯基）-3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-丙烯-1-酮]烷基} 氧基} - （11aS）-1,2,3,11a-5H-吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-5-酮和7-甲氧基-8- {n [3-（4 -2-羟基-3-甲氧基苯基）-1-（2,4-烷基-3-喹啉基）-2-丙烯-1-酮]烷基} - 氧 - （11aS）-1,2,3,11a-5H-吡咯 具有用作抗癌剂（抗肿瘤剂）的脂肪族链长度变化的[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-酮。 这些查耳酮连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物的一般结构式如下。 其中R1 = OH，甲基，乙基或苯基; R2 = H，OH或F; R = H或甲基; x = c或N; n = 1-4

公开(公告)号：US20090233337A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11911643

申请日：2005-11-29

申请人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli Bhasker Ramesh Khanna ,  Tadiparthi Krishnaji ,  Rondla Ramu

发明人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli Bhasker Ramesh Khanna ,  Tadiparthi Krishnaji ,  Rondla Ramu

IPC分类号： C12P13/00

CPC分类号： C12P13/002 ,  C07C227/32 ,  C12P13/005 ,  C12P13/007 ,  C12P41/004 ,  C07C229/22

摘要： The present invention provides a chemoenzymatic process for the preparation of (R)-GABOB and (R)-carnitine employing lipase-mediated resolution of 3-hydroxy-4-tosyloxybutanenitrile as the key step. The drawing accompanying this specification represents the preparation of racemic 3-hydroxy-4-tosyloxybutanenitrile, its lipase-mediated kinetic resolution and its successful application in the preparation of (R)-GABOB and (R)-carnitine.

摘要翻译： 本发明提供了使用脂肪酶介导的3-羟基-4-甲苯氧基丁腈的拆分作为关键步骤制备（R）-GABOB和（R） - 肉碱的化学酶法。 本说明书附图表示外消旋3-羟基-4-甲苯氧基丁腈的制备，其脂肪酶介导的动力学拆分及其在制备（R）-GABOB和（R） - 肉碱中的成功应用。

公开(公告)号：US20070259858A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11705660

申请日：2007-02-12

申请人： Ahmed Kamal ,  Rohdla Ramu ,  Gollapalli Bhasker Khanna

发明人： Ahmed Kamal ,  Rohdla Ramu ,  Gollapalli Bhasker Khanna

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention provides novel bis-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-anthraquinone conjugates of general formula V, useful as potential antitumour agents against human cancer cell lines. The present invention further provides a process for the preparation of novel bis-pyrrolo[2,1 -c][1,4]benzodiazepine-anthraquinone conjugates of general formula V. wherein n=3, 4, or 5.

摘要翻译： 本发明提供通用V的新颖的双吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂 - 蒽醌共轭物，其可用作抗人肿瘤细胞系的潜在抗肿瘤剂。 本发明还提供了制备通式Ⅴ的新的双吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-蒽醌共轭物的方法，其中n = 3,4或5。

公开(公告)号：US07045341B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10393406

申请日：2003-03-20

申请人： Ahmed Kamal ,  Bhasker Ramesh Khanna Gollapalli ,  Ramu Rondla ,  Venkateswara Rao Maddamsetty

发明人： Ahmed Kamal ,  Bhasker Ramesh Khanna Gollapalli ,  Ramu Rondla ,  Venkateswara Rao Maddamsetty

IPC分类号： C12P41/00

CPC分类号： C12P41/004 ,  C12P11/00

摘要： A chemoenzymatic process for the stereoselective preparation of both the (R) and (S) enantiomers of 3-hydroxy-3-(2-thienyl) propanenitrile has been developed. These optically pure key intermediates were prepared by enzymatic resolution of (±)3-hydroxy-3-(2-thienyl) propanenitrile both by transesterification and by hydrolysis reaction which were then transformed to both enantiomers of duloxetine.

摘要翻译： 已经开发了用于立体选择性制备3-羟基-3-（2-噻吩基）丙腈的（R）和（S）对映异构体的化学酶法。 这些光学纯的关键中间体通过酯交换和水解反应的酶解分解（±）3-羟基-3-（2-噻吩基）丙腈来制备，然后将其转化成度洛西汀的两种对映异构体。

公开(公告)号：US20050222131A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10812840

申请日：2004-03-30

申请人： Ahmed Kamal ,  Peram Surakattula Reddy ,  Depatla Reddy

发明人： Ahmed Kamal ,  Peram Surakattula Reddy ,  Depatla Reddy

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel 2-fluoro-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine dimers useful as antitumour agents and to a process for the preparation thereof

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗肿瘤剂的新型2-氟 - 吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂二聚体及其制备方法