公开(公告)号：US07374926B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11022275

申请日：2004-12-23

申请人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli B. Ramesh Khanna ,  Krishnaji Tadiparthi ,  Ramu Rondla

发明人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli B. Ramesh Khanna ,  Krishnaji Tadiparthi ,  Ramu Rondla

IPC分类号： C12P41/00 ,  C12P13/00 ,  C12P7/00 ,  C12P7/04 ,  C12P7/52

CPC分类号： C12P13/005 ,  C12P13/002 ,  C12P41/004

摘要： The present invention particularly relates to a chemoenzymatic process for the stereoselective preparation of both enantiomers of 3-hydroxy-4-trityloxy butanenitrile key intermediates for the preparation of (R)-GABOB by lipase mediated kinetic resolution of its racemates and their effective application in the enantioconvergent synthesis of (R)-GABOB.

摘要翻译： 本发明特别涉及用于通过脂肪酶介导的其外消旋物的动力学拆分制备（R）-GABOB的3-羟基-4-三苯甲氧基丁腈关键中间体的两种对映体的立体选择性制备的化学酶学方法及其在 （R）-GABOB的对映异构体合成。

公开(公告)号：US07312210B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11367223

申请日：2006-03-03

申请人： Ahmed Kamal ,  Ankati Hari Babu ,  Adhi Venkata Ramana ,  Earla Vijaya Bharathi

发明人： Ahmed Kamal ,  Ankati Hari Babu ,  Adhi Venkata Ramana ,  Earla Vijaya Bharathi

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides novel pyrrolo [2,1-c][1,4]benzodiazepine compounds. This invention also provides a process for the preparation of novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine compounds. These novel pyrrolo [2,1-c][1,4]benzodiazepine compounds are useful as antitumor agents. It also provides a process for the preparation of 7-methoxy-8-{n-[4-(2-oxo-2H-4-chromenyl)piperazino]alkyl}-oxy-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one and 7-methoxy-8-{n-[4-(7-alkoxy-8-methyl-2-oxo-2H-4-chromenyl)piperazino]alkyl}-oxy-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]. benzodiazepine-5-one with aliphatic chain length variations for these compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂化合物。 本发明还提供了制备新型吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂化合物的方法。 这些新的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂化合物可用作抗肿瘤剂。 它还提供了制备7-甲氧基-8- {正 - [4-（2-氧代-2H-4-苯并吡喃基）哌嗪基]烷基} - 氧 - （11aS）-1,2,3,11a -5H-吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-5-酮和7-甲氧基-8- {正 - [4-（7-烷氧基-8-甲基-2-氧代-2H- - 烯丙基）哌嗪基]烷基} - 氧基 - （11aS）-1,2,3,11a-5H-吡咯并[2,1-c] [1,4]。 苯并二氮杂-5-酮与这些化合物具有脂肪族链长度变化。

公开(公告)号：US06951853B1

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10812842

申请日：2004-03-30

申请人： Ahmed Kamal ,  Ramulu Poddutoori ,  Srinivas Olepu

发明人： Ahmed Kamal ,  Ramulu Poddutoori ,  Srinivas Olepu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids as well as processes for the preparation of novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids are dislcosed. More particularly, present invention relates to a process for the preparation of novel pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids as DNA sequence selective agents which are useful as potential antitumour agents. In particular, the present invention relates to a process for the preparation of new pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids as potential antitumour agents. These compounds have the formula XIV shown below:

摘要翻译： 新的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物以及制备新吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物的方法是不合适的。 更具体地说，本发明涉及一种制备新吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环的方法，作为可用作潜在抗肿瘤剂的DNA序列选择剂。 特别地，本发明涉及一种制备新的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂作为潜在的抗肿瘤剂的方法。 这些化合物具有如下的式XIV：

公开(公告)号：US08809321B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13256601

申请日：2011-03-30

申请人： Ahmed Kamal ,  Arutla Viswanath ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Earla Vijaya Bharathi ,  Gadupudi Ramakrishna ,  Farheen Sulthana

发明人： Ahmed Kamal ,  Arutla Viswanath ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Earla Vijaya Bharathi ,  Gadupudi Ramakrishna ,  Farheen Sulthana

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  C07D487/00

摘要： The present invention provides a compound of general formula A, useful as potential anticancer agents against eleven human cancer cell lines. The present invention further provides a process for the preparation of diaryl ether linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodi azepine conjugates attached through different alkane spacers of general formula A.

摘要翻译： 本发明提供了可用作11种人癌细胞系的潜在抗癌剂的通式A化合物。 本发明还提供了通过通式A的不同烷烃间隔物连接的二芳基醚连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并吖庚因缀合物的方法。

公开(公告)号：US08759339B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13985510

申请日：2012-01-10

申请人： Ahmed Kamal ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Arutla Viswanath

发明人： Ahmed Kamal ,  Jayanti Naga Srirama Chandra Murty ,  Arutla Viswanath

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of general formula A, useful as potential antitumour agents against five human cancer cell lines. The present invention further provides a process for the preparation of pyrrolo[2,1-c][1,4]naphthodiazepine linked substituted piperazine conjugates attached through different alkane spacers of general formula A. (Formula I) General formula A. Where R=R′=(Formula II). n=1-9 and R″=methyl, ethyl, acetyl, benzyl, piperinoyl, 4-fluorophenyl, 4-chlorophenyl, 4-methoxyphenyl, pyridyl, pyrimidyl.

摘要翻译： 本发明提供通式A的化合物，其可用作五种人癌细胞系的潜在抗肿瘤剂。 本发明还提供了制备通过不同的通式A的烷烃间隔物连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]萘并氮杂的连接的取代的哌嗪共轭物的方法。（式I）通式A.其中R = R'=（式II）。 n = 1-9，R“=甲基，乙基，乙酰基，苄基，哌嗪基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-甲氧基苯基，吡啶基，嘧啶基。

公开(公告)号：US08383618B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12921841

申请日：2008-10-31

申请人： Ahmed Kamal ,  Rajender ,  Metuku Kashireddy ,  Gorre Balakishan

发明人： Ahmed Kamal ,  Rajender ,  Metuku Kashireddy ,  Gorre Balakishan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a compounds of general formula IXa-d, useful as potential antitumour agents and pharmaceutical composition comprising these compounds exhibits binding affinity with calf thymus (CT) DNA at a molar ratio of 1:5 in aqueous sodium phosphate buffer at pH of 7.00. The present invention further provides a process for the preparation of C2-Fluoro substituted piperazine linked pyrrolo[2,1c][1-4], benzodiazepine of formula (IX).

摘要翻译： 本发明提供了可用作潜在抗肿瘤剂的通式IXa-d的化合物和包含这些化合物的药物组合物，在磷酸钠缓冲液的pH为1时，以1:5的摩尔比与小牛胸腺（CT）DNA显示结合亲和力 7.00。 本发明还提供了制备式（IX）的2-氟取代的哌嗪连接的吡咯并[2,1c] [1-4]苯并二氮杂的方法。

公开(公告)号：US20120283439A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13129974

申请日：2009-09-08

申请人： Ahmed Kamal ,  Earla V. Bharathi ,  Jonnala S. Reddy ,  Dudekula Dastagiri ,  Arutla Viswanath

发明人： Ahmed Kamal ,  Earla V. Bharathi ,  Jonnala S. Reddy ,  Dudekula Dastagiri ,  Arutla Viswanath

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of general formulae 3a-i to 6a-i, 7a-i to 10a-i, 12a-i to 15a-i, 16a-i to 19a-i, 21a-i to 24a-i, 25a-i to 28a-i, 30a-i to 33a-i, 34a-i to 37a-i and 39a-i to 42a-i, 43a-i to 46a-i useful as potential antitumour agents against human cancer cell lines and a process for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明提供通式3a-i至6a-i，7a-i至10a-i，12a-i至15a-i，16a-i至19a-i，21a-i至24a-i，25a -i至28a-i，30a-i至33a-i，34a-i至37a-i和39a-i至42a-i，43a-i至46a-i可用作抗人肿瘤细胞系的潜在抗肿瘤剂 其制备方法。

公开(公告)号：US20110201600A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12921016

申请日：2008-10-31

申请人： Ahmed Kamal ,  Bandari Rajendra Prasad ,  Adla Malla Reddy

发明人： Ahmed Kamal ,  Bandari Rajendra Prasad ,  Adla Malla Reddy

IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07D487/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to chalcone linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids and a process for the preparation there of. More particularly it relates to 7-Methoxy-8-{n[4-1-(2 or 4-substituted phenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propen-1-one]alkyl}-oxy}-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one and 7-Methoxy-8-{n[-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(2,4-alkyl-3-quinolyl)-2-propen-1-one]alkyl}-oxy-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-5-one with aliphatic chain length variations useful as anticancer (antitumour) agent. The general structural formula of these chalcone linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines hybrids is given below. wherein R1═OH, methyl, ethyl or phenyl; R2═H, OH or F; R═H or methyl; x=c or N; n=1-4

摘要翻译： 本发明涉及查耳酮连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物及其制备方法。 更特别地，它涉及7-甲氧基-8- {n [4-1-（2或4-取代的苯基）-3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-丙烯-1-酮]烷基} 氧基} - （11aS）-1,2,3,11a-5H-吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-5-酮和7-甲氧基-8- {n [3-（4 -2-羟基-3-甲氧基苯基）-1-（2,4-烷基-3-喹啉基）-2-丙烯-1-酮]烷基} - 氧 - （11aS）-1,2,3,11a-5H-吡咯 具有用作抗癌剂（抗肿瘤剂）的脂肪族链长度变化的[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-酮。 这些查耳酮连接的吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂杂环化合物的一般结构式如下。 其中R1 = OH，甲基，乙基或苯基; R2 = H，OH或F; R = H或甲基; x = c或N; n = 1-4

公开(公告)号：US20090233337A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11911643

申请日：2005-11-29

申请人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli Bhasker Ramesh Khanna ,  Tadiparthi Krishnaji ,  Rondla Ramu

发明人： Ahmed Kamal ,  Gollapalli Bhasker Ramesh Khanna ,  Tadiparthi Krishnaji ,  Rondla Ramu

IPC分类号： C12P13/00

CPC分类号： C12P13/002 ,  C07C227/32 ,  C12P13/005 ,  C12P13/007 ,  C12P41/004 ,  C07C229/22

摘要： The present invention provides a chemoenzymatic process for the preparation of (R)-GABOB and (R)-carnitine employing lipase-mediated resolution of 3-hydroxy-4-tosyloxybutanenitrile as the key step. The drawing accompanying this specification represents the preparation of racemic 3-hydroxy-4-tosyloxybutanenitrile, its lipase-mediated kinetic resolution and its successful application in the preparation of (R)-GABOB and (R)-carnitine.

摘要翻译： 本发明提供了使用脂肪酶介导的3-羟基-4-甲苯氧基丁腈的拆分作为关键步骤制备（R）-GABOB和（R） - 肉碱的化学酶法。 本说明书附图表示外消旋3-羟基-4-甲苯氧基丁腈的制备，其脂肪酶介导的动力学拆分及其在制备（R）-GABOB和（R） - 肉碱中的成功应用。

公开(公告)号：US20070259858A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11705660

申请日：2007-02-12

申请人： Ahmed Kamal ,  Rohdla Ramu ,  Gollapalli Bhasker Khanna

发明人： Ahmed Kamal ,  Rohdla Ramu ,  Gollapalli Bhasker Khanna

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention provides novel bis-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-anthraquinone conjugates of general formula V, useful as potential antitumour agents against human cancer cell lines. The present invention further provides a process for the preparation of novel bis-pyrrolo[2,1 -c][1,4]benzodiazepine-anthraquinone conjugates of general formula V. wherein n=3, 4, or 5.

摘要翻译： 本发明提供通用V的新颖的双吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂 - 蒽醌共轭物，其可用作抗人肿瘤细胞系的潜在抗肿瘤剂。 本发明还提供了制备通式Ⅴ的新的双吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂-蒽醌共轭物的方法，其中n = 3,4或5。