公开(公告)号：US20110237808A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13120690

申请日：2009-09-22

申请人： Yvon Derrien ,  Eric Chenard ,  Alain Burgos

发明人： Yvon Derrien ,  Eric Chenard ,  Alain Burgos

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of nebivolol and, more particularly, to an improved process of synthesizing an alpha-haloketone of formula a key intermediate in the preparation of nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种在制备奈比洛尔中合成关键中间体的式的α-卤代酮的改进方法。

公开(公告)号：US07456320B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10589529

申请日：2005-02-21

申请人： Blandine Bertrand ,  Sylvie Blanchet ,  Alain Burgos ,  Juliette Martin ,  Florence Perrin ,  Sonia Roussiasse ,  Yvon Derrien

发明人： Blandine Bertrand ,  Sylvie Blanchet ,  Alain Burgos ,  Juliette Martin ,  Florence Perrin ,  Sonia Roussiasse ,  Yvon Derrien

IPC分类号： C07C209/62

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/54 ,  C07C233/25 ,  C07C2602/08

摘要： A process for the preparation of optically active substituted alpha-amino-indane derivatives of formula (I), which include: an asymmetric hydrogenation reaction of an en-amide derivative of formula (III) in presence of hydrogen and an optically active catalyst, in order to obtain an amide derivative of formula (II), a hydrolysis reaction of the amide derivative of formula (II) obtained in the previous step,in order to obtain optically active substituted alpha-amino-indane derivatives of formula (I).

摘要翻译： 一种制备式（I）的光学活性取代的α-氨基 - 二氢化茚衍生物的方法，其包括：式（III）的酰胺衍生物在氢和光学活性催化剂存在下的不对称氢化反应， 为了获得式（I）的光学活性取代的α-氨基 - 二氢茚衍生物，得到上述步骤中得到的式（II）的酰胺衍生物的水解反应，得到式（II）的酰胺衍生物。

公开(公告)号：US07262326B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US11221035

申请日：2005-09-07

申请人： Sylvie Blanchet ,  Bertrand Blandine ,  Alain Burgos ,  Yvon Derrien ,  Marie-Laure Moreau

发明人： Sylvie Blanchet ,  Bertrand Blandine ,  Alain Burgos ,  Yvon Derrien ,  Marie-Laure Moreau

IPC分类号： C07C233/05

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C233/23 ,  C07C251/64 ,  C07C251/66

摘要： A process for preparing indanylamine and aminotetralin derivatives from indanone or tetralone oximes by acylating the oximes with an organic anhydride, followed by catalytic hydrogenation in the presence of an organic anhydride with subsequent hydrolysis is described. The process is commercially feasible providing indanylamine and aminotetralin derivatives in high yield that are useful as intermediates in the production of therapeutically active compounds. Also described are novel intermediates, 1-indanone O-acetyl oximes and 1-tetralone O-acetyl oximes.

摘要翻译： 描述了通过用有机酸酰化肟，然后在有机酸存在下进行催化氢化随后水解从茚满酮或四氢萘酮肟制备茚满基胺和氨基四氢萘衍生物的方法。 该方法在商业上可行，以高产率提供可用作生产治疗活性化合物的中间体的茚满胺和氨基四氢萘衍生物。 还描述了新型中间体，1-二氢茚酮O-乙酰肟和1-四氢萘酮O-乙酰肟。

公开(公告)号：US20070191640A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10589529

申请日：2005-02-21

申请人： Blandine Bertrand ,  Sylvie Blanchet ,  Alain Burgos ,  Juliette Martin ,  Florence Perrin ,  Sonia Roussiasse ,  Yvon Derrien

发明人： Blandine Bertrand ,  Sylvie Blanchet ,  Alain Burgos ,  Juliette Martin ,  Florence Perrin ,  Sonia Roussiasse ,  Yvon Derrien

IPC分类号： C07C213/02

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/54 ,  C07C233/25 ,  C07C2602/08

摘要： A process is for the preparation of optically active substituted alpha-indanyl amide derivatives of formula (I), which include: an asymmetric hydrogenation reaction of an en-amide derivative of formula (III) in presence of hydrogen and an optically active catalyst, in order to obtain an amide derivative of formula (II), a hydrolysis reaction of the amide derivative of formula (II) obtained in the previous step, in order to obtain optically active-substituted alpha-indanyl amide derivatives of formula (I).

摘要翻译： 一种制备式（I）的光学活性取代的α-茚满基酰胺衍生物的方法，其包括：式（III）的酰胺衍生物在氢和光学活性催化剂存在下的不对称氢化反应， 为了获得式（I）的光学活性取代的α-茚满基酰胺衍生物，得到上述步骤中得到的式（II）的酰胺衍生物的水解反应，得到式（II）的酰胺衍生物。

公开(公告)号：US08198054B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12523602

申请日：2008-01-22

申请人： Alain Burgos ,  Jean-Claude Caille ,  Michelle Lorraine-Gradley

发明人： Alain Burgos ,  Jean-Claude Caille ,  Michelle Lorraine-Gradley

IPC分类号： C12P7/40

CPC分类号： C12P7/62

摘要： This disclosure relates to the synthesis of the compound of formula (I) according to Scheme A below: in which R1, R2 and R3, which may be identical or different, represent, individually and independently, an alkyl group, characterized by an enzymatic hydrolysis reaction that involves placing the compound of formula (II) in contact with an enzyme that performs a chemoselective hydrolysis of only one of the two ester functions of the compound of formula (II) to obtain the compound of formula (I).

摘要翻译： 本公开涉及根据下文方案A的式（I）化合物的合成：其中可以相同或不同的R 1，R 2和R 3各自独立地表示烷基，其特征在于酶水解 涉及将式（II）的化合物与仅进行式（II）化合物的两种酯官能团的化学选择性水解的酶接触以获得式（I）的化合物的反应。

公开(公告)号：US20100068770A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12523602

申请日：2008-01-22

申请人： Alain Burgos ,  Jean-Claude Caille ,  Michelle Lorraine Gradley

发明人： Alain Burgos ,  Jean-Claude Caille ,  Michelle Lorraine Gradley

IPC分类号： C12P17/12 ,  C12P7/62

CPC分类号： C12P7/62

摘要： The invention relates to a synthesis process.This process relates to the synthesis of the compound of formula (I) according to Scheme A below: in which R1, R2 and R3, which may be identical or different, represent, individually and independently, an alkyl group, characterized by an enzymatic hydrolysis reaction that involves placing the compound of formula (II) in contact with an enzyme that performs a chemoselective hydrolysis of only one of the two ester functions of the compound of formula (II) to obtain the compound of formula (I).The invention allows the industrial preparation of the intermediate of formula (I), which may be used for the preparation of the pharmaceutical active principle repaglinide.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成方法。 该方法涉及根据下文方案A的式（I）化合物的合成：其中可以相同或不同的R 1，R 2和R 3各自独立地表示烷基，其特征在于酶水解 涉及将式（II）的化合物与仅进行式（II）化合物的两种酯官能团的化学选择性水解的酶接触以获得式（I）的化合物的反应。 本发明允许工业制备式（I）的中间体，其可用于制备药物活性成分瑞格列奈。

公开(公告)号：US20090131688A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12036350

申请日：2008-02-25

申请人： Alain Burgos ,  Martine Maruani ,  Florence Perrin ,  Stephane Frein

发明人： Alain Burgos ,  Martine Maruani ,  Florence Perrin ,  Stephane Frein

IPC分类号： C07D311/76 ,  C07D307/77 ,  C07C49/76

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C49/747 ,  C07D307/83 ,  C07D311/76

摘要： The invention concerns a novel method for synthesis of 4-benzofuran-carboxylic acid or alkyl ester thereof.This method is characterized in that a reaction for aromatization of a compound of formula (II) is performed for the synthesis of the compound of formula (I), according to the scheme A2 below: wherein R independently represents hydrogen or a linear or branched C1-15 alkyl group.With the invention, it is possible to industrially synthesize 4-benzofuran-carboxylic acid or alkyl ester thereof with good yield and very good purity.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成4-苯并呋喃 - 羧酸或其烷基酯的新方法。 该方法的特征在于，根据下面的方案A2，进行式（II）化合物的芳构化反应，用于合成式（I）化合物：其中R独立地表示氢或直链或支链C1 -15烷基。 通过本发明，可以以良好的产率和非常好的纯度工业合成4-苯并呋喃 - 羧酸或其烷基酯。

公开(公告)号：US20060052639A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11221035

申请日：2005-09-07

申请人： Sylvie Blanchet ,  Bertrand Blandine ,  Alain Burgos ,  Yvon Derrien ,  Marie-Laure Moreau

发明人： Sylvie Blanchet ,  Bertrand Blandine ,  Alain Burgos ,  Yvon Derrien ,  Marie-Laure Moreau

IPC分类号： C07C231/02

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C233/23 ,  C07C251/64 ,  C07C251/66

摘要： A process for preparing indanylamine and aminotetralin derivatives from indanone or tetralone oximes by acylating the oximes with an organic anhydride, followed by catalytic hydrogenation in the presence of an organic anhydride with subsequent hydrolysis is described. The process is commercially feasible providing indanylamine and aminotetralin derivatives in high yield that are useful as intermediates in the production of therapeutically active compounds. Also described are novel intermediates, 1-indanone O-acetyl oximes and 1-tetralone O-acetyl oximes.

摘要翻译： 描述了通过用有机酸酰化肟，然后在有机酸存在下进行催化氢化随后水解从茚满酮或四氢萘酮肟制备茚满基胺和氨基四氢萘衍生物的方法。 该方法在商业上可行，以高产率提供可用作生产治疗活性化合物的中间体的茚满胺和氨基四氢萘衍生物。 还描述了新型中间体，1-二氢茚酮O-乙酰肟和1-四氢萘酮O-乙酰肟。

公开(公告)号：US20050049412A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10494728

申请日：2002-11-08

申请人： Alain Burgos

发明人： Alain Burgos

IPC分类号： C07D253/08 ,  C07D253/10 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D253/10

摘要： Industrially applicable process for preparing 3-amino-1,2,4-benzotriazine 1,4-dioxide.

摘要翻译： 制备3-氨基-1,2,4-苯并三嗪1,4-二氧化物的工业应用方法。

公开(公告)号：US07586015B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11698710

申请日：2007-01-25

申请人： Alain Burgos ,  Stëphane Frein

发明人： Alain Burgos ,  Stëphane Frein

IPC分类号： C07C33/34 ,  C07C33/36 ,  C07C33/38

CPC分类号： C07F5/022

摘要： A process is used for the preparation of 1,3,2-oxazaborolidine compounds.This process prepares compounds of formula (I) or (IA): in which: R1 is an alkyl or an aryl; and R2, R3, R4 and R5 are especially a hydrogen atom or an alkyl, wherein the following are reacted in two steps: a) a boric precursor compound with an acetal compound to give a boronate compound; and b) the boronate compound with an amino alcohol compound. This process avoids by-products and exhibits a very good stereospecificity.

摘要翻译： 使用一种制备1,3,2-恶唑硼烷化合物的方法。 该方法制备式（I）或（IA）的化合物：其中：R1是烷基或芳基; R2，R3，R4和R5特别是氢原子或烷基，其中以下两个步骤反应：a）硼化前体化合物与缩醛化合物，得到硼酸酯化合物; 和b）硼酸酯化合物与氨基醇化合物。 这个过程避免副产物，并具有很好的立体定向性。