公开(公告)号：US20090163563A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12325706

申请日：2008-12-01

申请人： Thomas M. Razler ,  Amos B. Smith, III ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

发明人： Thomas M. Razler ,  Amos B. Smith, III ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D498/22 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D498/22

摘要： Novel macrolactone compounds, their methods of preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the macrolactone compounds may be useful, inter alia, for treating various cancers, inducing apoptosis in malignant cells, or inhibiting cancer cell division.

摘要翻译： 公开了新型的大分子内酯，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，大分子内酯化合物尤其可用于治疗各种癌症，诱导恶性细胞凋亡或抑制癌细胞分裂。

公开(公告)号：US07368585B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11486344

申请日：2006-07-13

申请人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche

发明人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

摘要翻译： 提供了可用于制备含内酯化合物如discodermolide的合成方法和中间体以及模拟discodermolide的化学或生物活性的化合物。

公开(公告)号：US06197963B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09133546

申请日：1998-08-13

申请人： Ralph Hirschmann ,  John Hynes, Jr. ,  Maria A. Cichy-Knight ,  Rachel D. van Rijn ,  Paul A. Sprengeler ,  P. Grant Spoors ,  William C. Shakespeare ,  Sherrie Pietranico-Cole ,  Amos B. Smith, III

发明人： Ralph Hirschmann ,  John Hynes, Jr. ,  Maria A. Cichy-Knight ,  Rachel D. van Rijn ,  Paul A. Sprengeler ,  P. Grant Spoors ,  William C. Shakespeare ,  Sherrie Pietranico-Cole ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： C07D20910

CPC分类号： C07H3/02

摘要： Compounds are provided which are crossreactive with peptides such as those which bind G-protein-linked receptors, together with preparative and therapeutic methods therefor. The compounds have the general structure: wherein at least one of R1, R2, R3, R4, or R5 comprises a functional group which is chemically similar to that found in the peptide of interest.

摘要翻译： 提供了与肽结合反应的化合物，例如结合G蛋白连接的受体的那些，以及与其制备和治疗方法。 所述化合物具有以下通式结构：其中R 1，R 2，R 3，R 4或R 5中的至少一个包含与目的肽中发现的化学相似的官能团。

公开(公告)号：US6096904A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US121551

申请日：1998-07-23

申请人： Amos B. Smith, III ,  Yuping Qiu ,  Michael Kaufman ,  Hirokazu Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi ,  Thomas J. Beauchamp

发明人： Amos B. Smith, III ,  Yuping Qiu ,  Michael Kaufman ,  Hirokazu Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi ,  Thomas J. Beauchamp

IPC分类号： C07D263/22 ,  A61K31/047 ,  A61K31/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07C29/38 ,  C07C33/02 ,  C07C33/42 ,  C07C239/06 ,  C07C271/12 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/18 ,  C07F9/54 ,  C07H23/00 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C239/06 ,  C07D263/22 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

摘要： Synthetic methods for lactone-containing compounds such as the discodermolides are provided, as are compounds which mimic the chemical and/or biological activity thereof, and methods and intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 提供了含内酯化合物如脱氧胆甾醇的合成方法，以及模拟其化学和/或生物活性的化合物，以及可用于其制备的方法和中间体。

公开(公告)号：US5519060A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US373564

申请日：1995-01-17

申请人： Paul Sprengeler ,  Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Akihisa Yokoyama

发明人： Paul Sprengeler ,  Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Akihisa Yokoyama

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/496 ,  A01N41/06 ,  A01N43/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/18

摘要： Methods are provided for using 2-hydroxy-3-aminopropylsulfonamides to mimic peptides and to modulate the chemical and/or biological activity of enzymes, particularly proteolytic enzymes. Also provided are compositions comprising the sulfonamides in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle.

摘要翻译： 提供了使用2-羟基-3-氨基丙基磺酰胺模拟肽并调节酶，特别是蛋白水解酶的化学和/或生物活性的方法。 还提供了包含与药学上可接受的载体，佐剂或载体混合的磺酰胺的组合物。

公开(公告)号：US5514814A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US336371

申请日：1994-11-08

申请人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  David Jones

发明人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  David Jones

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D263/22 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/36 ,  C07D263/22

摘要： This invention relates to monomeric and polymeric pyrrolinone-based compounds, to the use of pyrrolinone-based compounds in place of amino acids in naturally-occurring or synthetic peptides, and to methods for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及使用基于吡咯烷酮的化合物代替天然存在的或合成的肽中的氨基酸的基于单体和聚合的吡咯烷酮的化合物以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07772159B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US10894916

申请日：2004-07-20

申请人： Amos B. Smith, III ,  Hu Liu ,  Hiroyuki Ikumura ,  Ralph F. Hirschmann

发明人： Amos B. Smith, III ,  Hu Liu ,  Hiroyuki Ikumura ,  Ralph F. Hirschmann

IPC分类号： C40B50/14 ,  C40B50/18

CPC分类号： C07D207/36

摘要： The invention provides a new process for the preparation of polypyrrolinones (I) of various sizes which have found to be useful peptidomimetics. One aspect of the invention is a new process utilizing α-amino-α-substituted-valerolactones as synthons. A second aspect of the invention is a process for the synthesis of polypyrrolinones using solid-phase techniques.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备各种尺寸的聚吡咯烷酮（I）的新方法，其已经发现是有用的肽模拟物。 本发明的一个方面是利用α-氨基-α-取代 - 戊内酯作为合成子的新方法。 本发明的第二方面是使用固相技术合成聚吡咯烷酮的方法。

公开(公告)号：US07723536B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US12072730

申请日：2008-02-28

申请人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche ,  Yuping Qiu ,  Michael D. Kaufman ,  Hirokazu Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi

发明人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche ,  Yuping Qiu ,  Michael D. Kaufman ,  Hirokazu Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi

IPC分类号： C07F9/02 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

摘要翻译： 提供了可用于制备含内酯化合物如discodermolide的合成方法和中间体以及模拟discodermolide的化学或生物活性的化合物。

公开(公告)号：US20090306014A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12158174

申请日：2006-12-27

申请人： Carlo Ballatore ,  Angelo J. Castellino ,  Amos B. Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E. Aspland

发明人： Carlo Ballatore ,  Angelo J. Castellino ,  Amos B. Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E. Aspland

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10

摘要： Provided herein are C-10 taxane carbamates and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating cancer and taupathy.

摘要翻译： 本文提供C-10紫杉烷氨基甲酸酯及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗癌症和甲状腺炎的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US5886046A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US588763

申请日：1996-01-19

申请人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Wenqing Yao ,  Paul Anderson

发明人： Ralph F. Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Wenqing Yao ,  Paul Anderson

IPC分类号： C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  A61K31/165 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C235/36 ,  C07C271/22 ,  C07C2102/08

摘要： This invention relates to chemical compounds that contain adjacent carbonyl groups, which effectively inhibit the biological, chemical, and/or physical properties of enzymes and other medicinally-significant proteins. In particular, the invention relates to dicarbonyl compounds that are capable of acting as enzyme inhibitors, including irreversible inhibitors of HIV-1 protease.

摘要翻译： 本发明涉及含有相邻羰基的化学化合物，其有效抑制酶和其它医学上重要的蛋白质的生物，化学和/或物理性质。 特别地，本发明涉及能够作为酶抑制剂的二羰基化合物，包括HIV-1蛋白酶的不可逆抑制剂。