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    NOVEL PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF DRONEDARONE
    11.
    发明申请
    NOVEL PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF DRONEDARONE 失效
    DRONEDARONE制造的新工艺

    公开(公告)号：US20120330037A1

    公开(公告)日：2012-12-27

    申请号：US13580005

    申请日：2011-01-26

    申请人： Mara Sada ,  Antonio Nardi ,  Stefano Maiorana

    发明人： Mara Sada ,  Antonio Nardi ,  Stefano Maiorana

    IPC分类号： C07D307/80

    CPC分类号： C07D307/82

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of dronedarone and its salts, in particular a synthesis process which allows said compound and its salts to be obtained with good yields, high purity and in an industrially expedient manner; the invention also concerns a new synthesis intermediate.

    摘要翻译： 本发明涉及制备决奈达隆及其盐的新方法，特别是允许以高产率，高纯度和工业上方便的方式获得所述化合物及其盐的合成方法; 本发明还涉及一种新的合成中间体。

    Process for the manufacture of dronedarone
    15.
    发明授权
    Process for the manufacture of dronedarone 失效
    制备决奈达隆的方法

    公开(公告)号：US08536350B2

    公开(公告)日：2013-09-17

    申请号：US13580005

    申请日：2011-01-26

    申请人： Mara Sada ,  Antonio Nardi ,  Stefano Maiorana

    发明人： Mara Sada ,  Antonio Nardi ,  Stefano Maiorana

    IPC分类号： A61K31/34 ,  C07D307/00

    CPC分类号： C07D307/82

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of dronedarone and its salts, in particular a synthesis process which allows said compound and its salts to be obtained with good yields, high purity and in an industrially expedient manner; the invention also concerns a new synthesis intermediate.

    摘要翻译： 本发明涉及制备决奈达隆及其盐的新方法，特别是允许以高产率，高纯度和工业上方便的方式获得所述化合物及其盐的合成方法; 本发明还涉及一种新的合成中间体。

    Process for the Preparation of Eserethole
    16.
    发明授权
    Process for the Preparation of Eserethole 失效
    过程的制备方法

    公开(公告)号：US5519144A

    公开(公告)日：1996-05-21

    申请号：US347419

    申请日：1994-12-19

    申请人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

    发明人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

    IPC分类号： B01J27/125 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/25 ,  C07D209/34 ,  C07D487/04 ,  C07D209/56

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C233/25 ,  C07D209/34

    摘要： Eserethole of formula ##STR1## is prepared from 1,3-dimethyl-5-hydroxy-oxindole compound II which is acylated in the first step to obtain 1,3-dimethyl-5-acyloxyoxindole (III). The product is reacted with chloroacetonitrile to obtain 1,3-dimethyl-3-cyanomethyl-5-acyloxy-oxindole (IV). The 5-acyloxy group is hydrolyzed and the hydroxy group is ethoxylated with ethyl halides or sulfate. Then the product is cyclized by treatment with sodium bis-(methoxy-ethoxy)aluminum hydride, to give O-ethyl-nor-eseroline (VI) and the compound is methylated to give eserethole (VII).

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01353 Sec。 371日期1994年12月19日第 102（e）日期1994年12月19日PCT提交1993年5月28日PCT公布。 公开号WO93 / 24455 日期为1993年12月9日。由第一步中酰化的1,3-二甲基-5-羟基 - 羟基吲哚化合物II制备式（VII）的衍生物，得到1,3-二甲基-5-酰氧基吲哚 （三）。 将产物与氯乙腈反应，得到1,3-二甲基-3-氰基甲基-5-酰氧基 - 羟基吲哚（IV）。 水解5-酰氧基，羟基用乙基卤化物或硫酸乙氧基化。 然后通过用双 - （甲氧基 - 乙氧基）氢化铝钠处理使产物环化，得到O-乙基 - 不 - 甲基异丁烯（VI），并将该化合物甲基化得到醚（VII）。