公开(公告)号：US20070287711A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11733753

申请日：2007-04-10

申请人： William Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul Sprengeler ,  Ruo Steensma ,  Mark Wilson

发明人： William Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul Sprengeler ,  Ruo Steensma ,  Mark Wilson

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的稠环杂环激酶调节剂和使用新的稠环杂环激酶调节剂来治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20070117800A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11556033

申请日：2006-11-02

申请人： William Arnold ,  Chixu Chen ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Ruo Steensma ,  Masaki Tomimoto ,  Mark Wilson

发明人： William Arnold ,  Chixu Chen ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Ruo Steensma ,  Masaki Tomimoto ,  Mark Wilson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel pyrimidinyl-thiophene kinase modulators and methods of using the novel pyrimidinyl-thiophene kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新的嘧啶基 - 噻吩激酶调节剂和使用新的嘧啶基 - 噻吩激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20050026963A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10497122

申请日：2002-12-13

申请人： Nicholas Cosford ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Nicholas Smith

发明人： Nicholas Cosford ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Nicholas Smith

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/424 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： Pyrazole compounds substituted directly, or by a bridge, with a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorder and panic, as well as in the treatment of pain, circadian rhythm disorders, and other diseases.

摘要翻译： 直接或通过桥连与杂芳基相连接的杂芳基部分的吡唑化合物是可用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑症，抑郁症）的mGluR5调节剂， 双相情感障碍和恐慌，以及治疗疼痛，昼夜节律紊乱和其他疾病。

公开(公告)号：US20050153986A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10506479

申请日：2003-03-07

申请人： Chixu Chen ,  Nicholas Cosford ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Steve Poon ,  Thomas Reger ,  Jeffrey Roppe ,  Nicholas Smith

发明人： Chixu Chen ,  Nicholas Cosford ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Steve Poon ,  Thomas Reger ,  Jeffrey Roppe ,  Nicholas Smith

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Tetrazole compounds substituted directly, or by a bridge, with i) a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl and ii) another heteroaryl or aryl ring, with at least one of the rings being further substituted with another ring, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, panic, and bipolar disorder, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm disorders, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal, obesity and other diseases.

摘要翻译： 直接或桥接的四唑化合物与i）杂芳基部分，该杂芳基部分含有邻近杂芳基的连接点的N，和ii）另一个杂芳基或芳基环，其中至少一个环进一步被另一个环取代， 是用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑，抑郁，恐慌和双相情感障碍）以及治疗疼痛，帕金森病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律紊乱的mGluR5调节剂 药物成瘾，药物滥用，戒毒，肥胖等疾病。

公开(公告)号：US07705014B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11918386

申请日：2006-04-10

申请人： Chixu Chen ,  Brian W. Eastman ,  Essa H. Hu

发明人： Chixu Chen ,  Brian W. Eastman ,  Essa H. Hu

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。

公开(公告)号：US07253190B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10491613

申请日：2002-10-01

申请人： Nicholas D. P. Cosford ,  Chixu Chen ,  Thomas S. Reger ,  Jeffrey R. Roppe ,  Nicholas D. Smith

发明人： Nicholas D. P. Cosford ,  Chixu Chen ,  Thomas S. Reger ,  Jeffrey R. Roppe ,  Nicholas D. Smith

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Tetrazole compounds substituted directly, or by a bridge, with a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, and panic, as well as in the treatment of pain and other diseases.

摘要翻译： 直接或桥接的杂唑基化合物与杂芳基连接点相邻的杂芳基部分是mGluR5调节剂，可用于治疗精神病和情绪障碍，例如精神分裂症，焦虑症，抑郁症， 和恐慌，以及治疗疼痛等疾病。

公开(公告)号：US07569592B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US10497122

申请日：2002-12-13

申请人： Nicholas D. P. Cosford ,  Chixu Chen ,  Brian W. Eastman ,  Dehua Huang ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Nicholas D. Smith

发明人： Nicholas D. P. Cosford ,  Chixu Chen ,  Brian W. Eastman ,  Dehua Huang ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Nicholas D. Smith

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： Pyrazole compounds substituted directly, or by a bridge, with a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorder and panic, as well as in the treatment of pain, circadian rhythm disorders, and other diseases.

摘要翻译： 直接或通过桥连与杂芳基相连接的杂芳基部分的吡唑化合物是可用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑症，抑郁症）的mGluR5调节剂， 双相情感障碍和恐慌，以及治疗疼痛，昼夜节律紊乱和其他疾病。

公开(公告)号：US10266493B2

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：US13703890

申请日：2011-06-15

申请人： Samedy Ouk ,  Esmir Gunic ,  Jean-Michel Vernier ,  Chixu Chen

发明人： Samedy Ouk ,  Esmir Gunic ,  Jean-Michel Vernier ,  Chixu Chen

IPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/497 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D417/10 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D241/18 ,  C07D239/38

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

公开(公告)号：US20130202573A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13703890

申请日：2011-06-15

申请人： Samedy Ouk ,  Esmir Gunic ,  Jean-Michel Vernier ,  Chixu Chen

发明人： Samedy Ouk ,  Esmir Gunic ,  Jean-Michel Vernier ,  Chixu Chen

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  C07D401/10 ,  A61K31/502 ,  C07D417/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/497 ,  C07D241/18 ,  A61K31/4965 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/443 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D213/70 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

摘要翻译： 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症。

公开(公告)号：US20090062327A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11918386

申请日：2006-04-10

申请人： Chixu Chen ,  Brian W. Eastman ,  Essa H. Hu

发明人： Chixu Chen ,  Brian W. Eastman ,  Essa H. Hu

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制Akt活性的化合物。 特别地，所公开的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同种型。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制Akt活性的方法。