公开(公告)号：US20050288284A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11210569

申请日：2005-08-24

申请人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

发明人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/16 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to ethynyl-substituted tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及乙炔基取代的四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20060004001A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11211829

申请日：2005-08-25

申请人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

发明人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/04 ,  C07D43/04 ,  C07D41/04

CPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20050197361A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11066899

申请日：2005-02-25

申请人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

发明人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/16 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutially acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR antagonists and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR拮抗剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20090227582A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12387863

申请日：2009-05-08

申请人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher G.R. Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher G.R. Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to ethynyl-substituted tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及乙炔基取代的四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US07550482B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11210569

申请日：2005-08-24

申请人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to ethynyl-substituted tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及乙炔基取代的四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US07598384B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11066899

申请日：2005-02-25

申请人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

发明人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR antagonists and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR拮抗剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US06602862B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US09664629

申请日：2000-09-19

申请人： John M. Kelly ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold

发明人： John M. Kelly ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： A61K31/13

摘要： Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are anti-trypanosomiasis agents and trypanocides. Pharmaceutical compositions thereof for such purpose and method of making same, as well as a method-of-treating trypanosomiasis therewith.

摘要翻译： 某些1-氨基烷基环己烷是抗锥虫病和锥虫病。 用于此目的的药物组合物及其制备方法，以及与其进行的锥虫病治疗方法。

公开(公告)号：US20060074083A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11243900

申请日：2005-10-05

申请人： Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Dina Trifanova ,  Ronalds Zemribo ,  Wojciech Danysz ,  Markus Henrich ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Dina Trifanova ,  Ronalds Zemribo ,  Wojciech Danysz ,  Markus Henrich ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/405 ,  A61K31/353 ,  A61K31/343 ,  C07D491/02 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C45/74 ,  C07C49/255 ,  C07C49/553 ,  C07C49/577 ,  C07C49/84 ,  C07D209/12 ,  C07D209/32 ,  C07D215/14 ,  C07D311/58 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D407/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to novel cyclic and non-cyclic propenone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable slats. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are useful as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及新的环状和非环状丙烯酮衍生物及其药学上可接受的片条。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物可用作药物。

公开(公告)号：US20080032998A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11890230

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1 represents chloro or bromo; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 independently represent e.g. hydrogen or C1-6-alkyl; R8 represents a radical R9 or a radical R10, whereby one of the two radicals R8 represents R9 and the other radical R8 represents Ret; R9 represents e.g. a phenyl or thiophene group, and R10 represents e.g. hydrogen or methyl; are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的取代的吡唑并嘧啶衍生物其中R 1表示氯或溴; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 6，和 R＆lt; 7＆gt;独立地代表例如 氢或C 1-6 - 烷基; R 8表示基团R 9或基团R 10，其中两个基团R 8中的一个表示 R 9和另一个基团R 8表示Ret; R 9表示例如， 苯基或噻吩基团，R 10代表例如。 氢或甲基; 是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20080039458A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11890199

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  C07D239/70 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 其中Y 1，Y 2，Y 3，Y 4的取代的吡唑并嘧啶衍生物代表N 或C-，其中基团Y 1至Y 4中的至少两个表示碳原子，R 1表示氯或溴，R R＆lt; 2＆gt;〜＆lt; 7＆gt;表示例如 氢，甲基或乙基; R 10和R 11独立地表示例如， 氢或C 1 -C 6烷基是有效的mGluR5调节剂，并且可用于预防急性和慢性神经障碍。