公开(公告)号：US20080045554A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11766981

申请日：2007-06-22

申请人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Ye ,  Brian Metcalf

发明人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Ye ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P3/00 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US08039478B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12263990

申请日：2008-11-03

申请人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

发明人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

公开(公告)号：US20060020133A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11167329

申请日：2005-06-27

申请人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng Cao ,  Brian Metcalf

发明人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng Cao ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

公开(公告)号：US20060004018A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11167816

申请日：2005-06-27

申请人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng. Cao ,  Brian Metcalf

发明人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng. Cao ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其是趋化因子受体的调节剂。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：US20050192302A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11014322

申请日：2004-12-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Amy Han ,  Darius Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Amy Han ,  Darius Robinson ,  Changsheng Zheng ,  Anlai Wang ,  Yingxin Zhang

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, Y and Z are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as modulators of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-环烷基氨基吡咯烷衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4，R 5，R 6，R 7，X，Y和Z如本文所定义），其可用作 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20060111404A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11284220

申请日：2005-11-21

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Hui-Yin Li ,  Hao Feng ,  Joseph Glenn

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Hui-Yin Li ,  Hao Feng ,  Joseph Glenn

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08

摘要： The present invention pertains to bis(methanesulfonic acid), bis(ethanesulfonic acid), and camphoric acid salts of chemokine receptor inhibitor N-[2-({(3R)-1-[trans-4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)-cyclohexyl]-pyrrolidin-3-yl}amino)-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)-benzamide, methods of preparing the same, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及趋化因子受体抑制剂N- [2 - （{（3R）-1- [反-4-羟基-4-（6-甲氧基苯磺酸） 甲氧基吡啶-3-基） - 环己基] - 吡咯烷-3-基}氨基）-2-氧代乙基] -3-（三氟甲基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US08637497B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13184860

申请日：2011-07-18

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D221/20 ,  C07D471/20 ,  C07D209/54

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US20120122858A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13355219

申请日：2012-01-20

申请人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Chunhong He ,  David M. Burns ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P3/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US06589968B2

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US09825876

申请日：2001-04-03

申请人： Robert L. Arslanian ,  John R. Carney ,  Brian Metcalf

发明人： Robert L. Arslanian ,  John R. Carney ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07D27720

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C12N1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12N15/74 ,  C12P17/16 ,  C12P17/181 ,  C12R1/01

摘要： This present invention relates to compounds of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, W, X, Y, and Ar are as defined herein. Compounds of formula (I) are useful in the treatment of diseases or conditions characterized by cellular hyperproliferation. This invention also relates to means for the preparation of compounds of formula (I); formulations containing compounds of formula (I); and methods for the use of said compounds and formulations in the treatment of a disease or condition characterized by cellular hyperproliferation, including cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1，R2，R3，R4，R5，W，X，Y和Ar如本文所定义。 式（I）化合物可用于治疗以细胞过度增殖为特征的疾病或病症。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法; 含有式（I）化合物的制剂; 以及在治疗以细胞过度增殖为特征的疾病或病症（包括癌症）中使用所述化合物和制剂的方法。

公开(公告)号：US08461330B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12813148

申请日：2010-06-10

申请人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  David M. Burns ,  Yun-Long Li ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  David M. Burns ,  Yun-Long Li ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/53 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶及其药物组合物，它们是诸如c-Met的激酶抑制剂， 可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。