公开(公告)号：US20050148032A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11039478

申请日：2005-01-19

申请人： Eliana Saxon ,  Carolyn Bertozzi

发明人： Eliana Saxon ,  Carolyn Bertozzi

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  C07K1/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/107 ,  C12N5/02 ,  G01N33/53 ,  G01N33/567 ,  C12Q1/68 ,  C07F9/22 ,  C07C247/16

CPC分类号： C07K1/1077 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/6561 ,  C07H7/02 ,  C07H13/00 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07K1/023 ,  C07K1/04 ,  C07K1/1075

摘要： The present invention features a chemoselective ligation reaction that can be carried out under physiological conditions. In general, the invention involves condensation of a specifically engineered phosphine, which can provide for formation of an amide bond between the two reactive partners resulting in a final product comprising a phosphine moiety, or which can be engineered to comprise a cleavable linker so that a substituent of the phosphine is transferred to the azide, releasing an oxidized phosphine byproduct and producing a native amide bond in the final product. The selectivity of the reaction and its compatibility with aqueous environments provides for its application in vivo (e.g., on the cell surface or intracellularly) and in vitro (e.g., synthesis of peptides and other polymers, production of modified (e.g., labeled) amino acids).

摘要翻译： 本发明的特征在于可以在生理条件下进行的化学选择性连接反应。 通常，本发明涉及特异性改造的膦的缩合，其可以提供在两个反应性配对物之间形成酰胺键，产生包含膦部分的最终产物，或者可被工程化以包含可切割连接体，使得 将膦的取代基转移到叠氮化物中，释放氧化的膦副产物并在最终产物中产生天然酰胺键。 反应的选择性及其与水性环境的相容性在体内（例如，在细胞表面或细胞内）和体外（例如，肽和其他聚合物的合成，修饰（例如，标记的）氨基酸的产生 ）。