公开(公告)号：US20100080786A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12468494

申请日：2009-05-19

申请人： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Jan Dahmén ,  Thomas Hansson ,  Nafizal Hossain ,  Henrik Johanssson ,  Matti Lepistö ,  Stinabritt Nilsson ,  Martin Hemmerling ,  Karl Edman

发明人： Markus Berger ,  Hartmut Rehwinkel ,  Jan Dahmén ,  Thomas Hansson ,  Nafizal Hossain ,  Henrik Johanssson ,  Matti Lepistö ,  Stinabritt Nilsson ,  Martin Hemmerling ,  Karl Edman

IPC分类号： A61K38/55 ,  C07D403/10 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4427 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： A compound of formula Ia: The present invention relates to novel indazolyl derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments

摘要翻译： 式Ia化合物：本发明涉及新的吲唑基衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，制备这种新型衍生物的方法以及使用这些衍生物作为药物

公开(公告)号：US08143290B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12959027

申请日：2010-12-02

申请人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

发明人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): The present invention relates to novel indazolyl ester or amide derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments.

摘要翻译： 式（I）化合物：本发明涉及新的吲唑基酯或酰胺衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，制备这种新型衍生物的方法以及使用这些衍生物作为药物。

公开(公告)号：US07998984B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12299879

申请日：2007-05-07

申请人： Peter Hansen ,  Karolina Lawitz ,  Matti Lepistö ,  Hans Lönn ,  Asim Ray

发明人： Peter Hansen ,  Karolina Lawitz ,  Matti Lepistö ,  Hans Lönn ,  Asim Ray

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides compounds of formula wherein R1, R3, R4, R5, R6, R14, X and W are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of human neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 14，X和W如说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20110130426A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US11718203

申请日：2005-10-26

申请人： Håkan Bladh ,  Krister Henriksson ,  Vijaykumar Hulikal ,  Matti Lepistö

发明人： Håkan Bladh ,  Krister Henriksson ,  Vijaykumar Hulikal ,  Matti Lepistö

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D261/08 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00 ,  C07D333/20 ,  A61K31/381 ,  C07D213/42 ,  A61K31/4402 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; compositions comprising them, processes for preparing them and their use in medical therapy (for example modulating the glucocorticoid receptor in a warm blooded animal).

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 包含它们的组合物，其制备方法及其在药物治疗中的用途（例如调节温血动物中的糖皮质激素受体）。

公开(公告)号：US08153673B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12693852

申请日：2010-01-26

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein Z is SO2(N6) or N(R7)SO2 or N(R7)SO2N(R6) useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 可用作金属蛋白酶抑制剂的Z为SO 2（N 6）或N（R 7）SO 2或N（R 7）SO 2 N（R 6）的式（I）化合物，特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US20110003853A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12830763

申请日：2010-07-06

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenchöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenchöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein z is SO2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中z是SO 2或SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US07666892B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US12114901

申请日：2008-05-05

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein Z is SO2(N6) or N(R7)SO2 or N(R7)SO2N(R6) useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 可用作金属蛋白酶抑制剂的Z为SO 2（N 6）或N（R 7）SO 2或N（R 7）SO 2 N（R 6）的式（I）化合物，特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US07625934B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11928040

申请日：2007-10-30

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein z is SO2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中z是SO 2或SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US06492406B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09646972

申请日：2000-09-25

申请人： Kostas Karabelas ,  Matti Lepistö ,  Peter Sjö

发明人： Kostas Karabelas ,  Matti Lepistö ,  Peter Sjö

IPC分类号： C07D40314

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to novel compounds which are protein kinase C inhibitors, methods for their preparation, intermediates therefor and pharmaceutical compositions comprising them. More particularly, the present invention relates to compounds of formula (I): wherein: one of Ar1 and Ar2 is optionally substituted bicyclic heteroaryl or optionally substituted tricyclic heteroaryl and the other is optionally substituted heteroaryl or optionally substituted aryl; X is O or S; and R is H, OH, NH2 or C1-6 alkyl (itself optionally substituted by amino or hydroxy); or a salt or solvate thereof, or a solvate of a salt thereof; and the use of such compounds in medical therapies.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶C抑制剂的新化合物，其制备方法，其中间体和包含它们的药物组合物。 更具体地说，本发明涉及式（I）的化合物：其中：Ar 1和Ar 2之一是任选取代的双环杂芳基或任选取代的三环杂芳基，另一个是任选取代的杂芳基或任选取代的芳基; X是O或S; 且R为H，OH，NH 2或C 1-6烷基（其本身任选被氨基或羟基取代）; 或其盐或溶剂合物，或其盐的溶剂合物; 以及这些化合物在医学疗法中的应用。

公开(公告)号：US07132434B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10494645

申请日：2002-11-06

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Kristina Stenvall ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Kristina Stenvall ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/46 ,  C07D403/12 ,  C07D403/13 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48

摘要： Compounds of the formula (I), useful as metal-loproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12

摘要翻译： 可用作金属 - 蛋白酶抑制剂的式（I）化合物，特别是作为MMP12的抑制剂