公开(公告)号：US08466284B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12740136

申请日：2008-11-05

申请人： David Chapman ,  Martin Lindsjö ,  Hans Lönn ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck AF Rosenschöld ,  Antonios Nikitidis ,  Debra Ainge ,  John Pavey

发明人： David Chapman ,  Martin Lindsjö ,  Hans Lönn ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck AF Rosenschöld ,  Antonios Nikitidis ,  Debra Ainge ,  John Pavey

IPC分类号： C07D241/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides certain novel compounds as listed in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof and particular Forms thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of human neutrophil elastase. The present neutrophil elastase inhibitors include 6-[1-(4-Cyanophenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-5-methyl-3-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydropyrazine-2-carboxamide:

摘要翻译： 本发明提供了本说明书中列出的某些新化合物及其药学上可接受的盐及其具体形式; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。 目前的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂包括6- [1-（4-氰基苯基）-1H-吡唑-5-基] -5-甲基-3-氧代-4- [3-（三氟甲基）苯基] -3,4-二氢吡嗪 -2-甲酰胺：

公开(公告)号：US20100197644A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12643504

申请日：2009-12-21

申请人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

发明人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  C07D413/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D271/02 ,  C07D417/12 ,  C07D277/587 ,  C07D263/38 ,  C07D263/40 ,  C07D249/12 ,  C07D235/26 ,  C07D233/90 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): The present invention relates to novel indazolyl ester or amide derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments

摘要翻译： 式（I）化合物：本发明涉及新的吲唑基酯或酰胺衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，制备这种新衍生物的方法以及使用这些衍生物作为药物

公开(公告)号：US07132434B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10494645

申请日：2002-11-06

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Kristina Stenvall ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Kristina Stenvall ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/46 ,  C07D403/12 ,  C07D403/13 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48

摘要： Compounds of the formula (I), useful as metal-loproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12

摘要翻译： 可用作金属 - 蛋白酶抑制剂的式（I）化合物，特别是作为MMP12的抑制剂

公开(公告)号：US20110071194A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12959027

申请日：2010-12-02

申请人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

发明人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): The present invention relates to novel indazolyl ester or amide derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments

摘要翻译： 式（I）化合物：本发明涉及新的吲唑基酯或酰胺衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，制备这种新型衍生物的方法以及使用这些衍生物作为药物

公开(公告)号：US07662845B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11500207

申请日：2006-08-07

申请人： Krister Henriksson ,  Magnus Munck Af Rosenschöld

发明人： Krister Henriksson ,  Magnus Munck Af Rosenschöld

IPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/40

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention provides compounds of formula in which L, X, Y, Z1, Z2, R1, R2, R3 and G2 have the meanings defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物，其中L，X，Y，Z 1，Z 2，R 1，R 2，R 3和G 2具有本说明书中定义的含义; 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20120252770A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13429177

申请日：2012-03-23

申请人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrencher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

发明人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrencher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/10 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4192 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): The present invention relates to novel indazolyl ester or amide derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments

摘要翻译： 式（I）化合物：本发明涉及新的吲唑基酯或酰胺衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，制备这种新型衍生物的方法以及使用这些衍生物作为药物

公开(公告)号：US07368465B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US10471810

申请日：2002-03-13

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein Z is SO2(N6) or N(R7)SO2 or N(R7)SO2N(R6) useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 其中Z为SO 2（N 6）或N（R 7）SO 2或N（R 7）SO 2）的式（I）化合物 用作金属蛋白酶抑制剂的N（R6），特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US08183251B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US11946517

申请日：2007-11-28

申请人： David Chapman ,  Balint Gabos ,  Magnus Munck af Rosenschöld

发明人： David Chapman ,  Balint Gabos ,  Magnus Munck af Rosenschöld

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/34

摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1和R2如说明书中所定义; 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。 该化合物可用作MMP抑制剂。

公开(公告)号：US08143290B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12959027

申请日：2010-12-02

申请人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

发明人： Markus Berger ,  Jan Dahmén ,  Karl Edman ,  Anders Eriksson ,  Balint Gabos ,  Thomas Hansson ,  Martin Hemmerling ,  Krister Henriksson ,  Svetlana Ivanova ,  Matti Lepistö ,  Darren McKerrecher ,  Magnus Munck af Rosenschöld ,  Stinabritt Nilsson ,  Hartmut Rehwinkel ,  Camilla Taflin

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): The present invention relates to novel indazolyl ester or amide derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, to processes for preparing such novel derivatives and to the use of such derivatives as medicaments.

摘要翻译： 式（I）化合物：本发明涉及新的吲唑基酯或酰胺衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，制备这种新型衍生物的方法以及使用这些衍生物作为药物。

公开(公告)号：US07754750B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12115785

申请日：2008-05-06

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein z is SO2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中z是SO 2或SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，特别是作为MMP12的抑制剂。