公开(公告)号：US08362001B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12765487

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D295/192 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US08399454B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12765254

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  C07D205/04 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20110015171A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12765420

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中Y，Z，R 1和S在本文中定义。

公开(公告)号：US20110015170A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12765254

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100324014A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12765103

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan BIAN ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20100324011A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12765018

申请日：2010-04-22

申请人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

发明人： Haiyan Bian ,  Kristen Chevalier ,  Jose Clemente ,  Pete Connolly ,  Chris Flores ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  John Mabus ,  Mark Macielag ,  Mark McDonnell ,  Philip Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Sui-Po Zhang ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D205/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, R1, and s are defined herein.

公开(公告)号：US20120245181A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13428849

申请日：2012-03-23

申请人： Dennis Yamashita ,  Dimitar Gotchev ,  Philip Pitis ,  Xiao-Tao Chen ,  Guodong Liu ,  Catherine C.K. Yuan

发明人： Dennis Yamashita ,  Dimitar Gotchev ,  Philip Pitis ,  Xiao-Tao Chen ,  Guodong Liu ,  Catherine C.K. Yuan

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D405/14 ,  A61P1/10 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D311/96 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This application describes compounds that can act as opioid receptor ligands, which compounds can be used in the treatment of, for example, pain and pain related disorders.

摘要翻译： 本申请描述了可以作为阿片受体配体的化合物，该化合物可用于治疗例如疼痛和疼痛相关疾病。

公开(公告)号：US5565456A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US403966

申请日：1995-03-15

申请人： Richard J. Carmosin ,  John R. Carson ,  Philip Pitis

发明人： Richard J. Carmosin ,  John R. Carson ,  Philip Pitis

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12

摘要： Aroyl(piperidinyl and piperazinyl)acyl pyrroles of the following formula have anxiolytic activity: ##STR1## wherein, Y is selected from the group consisting of N, CH or COH;A.sup.1 is selected from the group consisting of ##STR2## n is an integer from 1 to 5; R1 is selected from the group consisting of H and C.sub.1-4 alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are selected from the group consisting of H and C.sub.1-4 alkyl;R.sup.4 is selected from the group consisting of halo, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy, nitro, amino, C.sub.1-4 acylamino, cyano, trihaloC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkylsulfinyl and C.sub.1-4 acyl; andR.sup.5 is selected from the group consisting of halo, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy, nitro, amino, C.sub.1-4 acylamino, cyano, trihaloC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, C.sub.1-4 alkylsulfinyl and C.sub.1-4 acyl; and acid addition salts thereof.

摘要翻译： 下式的芳酰基（哌啶基和哌嗪基）酰基吡咯具有抗焦虑活性：p由N，CH或COH组成; A1选自 + TR ，n是1至5的整数; R 1选自H和C 1-4烷基; R2和R3选自H和C1-4烷基; R 4选自卤素，C 1-4烷基，羟基，C 1-4烷氧基，硝基，氨基，C 1-4酰氨基，氰基，三卤代C 1-4烷基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4烷基亚磺酰基和C 1-4酰基; R 5选自卤素，C 1-4烷基，羟基，C 1-4烷氧基，硝基，氨基，C 1-4酰氨基，氰基，三卤代C 1-4烷基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4烷基亚磺酰基和C 1-4酰基; 及其酸加成盐。

公开(公告)号：US20050148636A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11065914

申请日：2005-02-25

申请人： John Carson ,  Ellen Codd ,  Philip Pitis

发明人： John Carson ,  Ellen Codd ,  Philip Pitis

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14

摘要： This invention is directed to aroyl pyrrole heteroaryl methanone and methanol compounds pharmaceutically useful as agents for treating or modulating a central nervous system disorder and methods for treating or modulating a central nervous system disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗或调节中枢神经系统疾病的药物的芳酰基吡咯杂芳基甲酮和甲醇化合物以及用于治疗或调节中枢神经系统疾病的方法。

公开(公告)号：US5508424A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US173586

申请日：1993-12-23

申请人： Richard J. Carmosin ,  John R. Carson ,  Dennis C. Liotta ,  Philip Pitis ,  Robert B. Raffa

发明人： Richard J. Carmosin ,  John R. Carson ,  Dennis C. Liotta ,  Philip Pitis ,  Robert B. Raffa

IPC分类号： C07D401/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/41 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/44

摘要： The 4-arylisoindoles of the following formula are effective analgesics: ##STR1## including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ##STR2## with the proviso that there is 0 or 1 unsaturated bond in the isoindole ring and with the proviso that where the stereoisomer is:a) the 3a.beta., 4.beta., 7a.alpha. diastereomer, then a double bond joins the 5- and 6-position carbons or the 6- and 7-position carbons;b) the 3a.beta., 4.alpha., 7a.alpha. or the 3a.beta., 4.alpha., 7a.beta. diastereomers, then the double bond joins the 5- and 6-position carbons; andc) the 3a.beta., 4.beta., 7a.beta. diastereomer, then the double bond joins the 6- and 7-position carbons.

摘要翻译： 下式的4-芳基异吲哚是有效的镇痛药：其包括立体异构体及其药学上可接受的盐，其中“IMAGE”或“IMAGE”，条件是在异吲哚环中存在0或1个不饱和键， 条件是立体异构体是：a）3aβ，4β，7aα非对映异构体，则双键连接5-和6-位碳原子或6-位和7-位碳; b）3aβ，4α，7aα或3aβ，4α，7aβ非对映异构体，则双键连接5-和6-位碳; 和c）3aβ，4β，7aβ非对映异构体，则双键连接6-和7-位碳。