公开(公告)号：US08658661B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13208582

申请日：2011-08-12

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20100240702A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12596152

申请日：2008-05-15

申请人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

发明人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/26 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4166 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are small molecule inhibitors which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

摘要翻译： 公开了可用于治疗涉及胃促胰酶的各种疾病和病症的小分子抑制剂。

公开(公告)号：US20070043056A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585405

申请日：2006-10-23

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US06310063B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09283410

申请日：1999-04-01

申请人： Ping Ge ,  Raymond F. Horvath ,  Stephane De Lombaert

发明人： Ping Ge ,  Raymond F. Horvath ,  Stephane De Lombaert

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein Ar, Q1, Q2, R1, W and X are substituents as defined herein, which compounds are water-soluble CRF1 receptor antagonists, and are therefore useful for the treatment of psychiatric disorders and neurological diseases, including major depression, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders, as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中Ar，Q1，Q2，R1，W和X是本文定义的取代基，该化合物是水溶性CRF1受体拮抗剂，因此可用于治疗精神疾病和神经疾病，包括 重症抑郁症，焦虑相关疾病，创伤后应激障碍，核上性麻痹和进食障碍，以及治疗与精神病理学障碍和应激相关的免疫学，心血管或心脏相关疾病和结肠超敏反应。

公开(公告)号：US09150556B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US12596152

申请日：2008-05-15

申请人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

发明人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are small molecule inhibitors which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

摘要翻译： 公开了可用于治疗涉及胃促胰酶的各种疾病和病症的小分子抑制剂。

公开(公告)号：US08829200B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13281685

申请日：2011-10-26

申请人： Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke

发明人： Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (IA) and (IB): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R7 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（IA）和（IB）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 7如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08772304B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13281687

申请日：2011-10-26

申请人： Stephane De Lombaert ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Peter Allen Nemoto

发明人： Stephane De Lombaert ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Peter Allen Nemoto

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (IA), (IB) and (IC): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R7 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（IA），（IB）和（IC）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 7如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08580829B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13215654

申请日：2011-08-23

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US08580825B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13237106

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20110275627A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13061996

申请日：2009-08-25

申请人： Todd Bosanac ,  Stephane De Lombaert ,  Ho Yin Lo ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague

发明人： Todd Bosanac ,  Stephane De Lombaert ,  Ho Yin Lo ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D215/14 ,  A61P13/12 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X1 to X4, R1 to R4, A, B, D and m are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1至X 4，R 1至R 4，A，B，D和m如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。