公开(公告)号：US09150556B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US12596152

申请日：2008-05-15

申请人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

发明人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are small molecule inhibitors which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

摘要翻译： 公开了可用于治疗涉及胃促胰酶的各种疾病和病症的小分子抑制剂。

公开(公告)号：US20130244996A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  C07D295/155 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20110275800A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12937006

申请日：2009-04-08

申请人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

发明人： Asitha Abeywardane ,  Derek Cogan ,  Younggi Choi ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Yang Yu

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D207/34 ,  C07D403/12 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to a compound of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R1, R2, R4. Ar and Het are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compound of formula (I) to treat a diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR10.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R4。 Ar和Het如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物治疗通过CCR10的活性介导或维持的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08946203B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael J. Burke ,  Suresh R. Kapadia ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Hossein Razavi ,  Sonia Rodriguez ,  Anjan Saha ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang ,  Renee M. Zindell

发明人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael J. Burke ,  Suresh R. Kapadia ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Hossein Razavi ,  Sonia Rodriguez ,  Anjan Saha ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D491/04 ,  C07D487/08 ,  A61K31/357 ,  C07D491/052 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D513/04 ,  C07D405/14 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US20100190773A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12727570

申请日：2010-03-19

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Craig Andrew MILLER ,  Tina Marie MORWICK ,  Neil MOSS ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Roger John SNOW ,  Ji WANG ,  Jiang-Ping WU ,  Zhaoming XIONG

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Craig Andrew MILLER ,  Tina Marie MORWICK ,  Neil MOSS ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Roger John SNOW ,  Ji WANG ,  Jiang-Ping WU ,  Zhaoming XIONG

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D471/02

摘要： Heterocyclic compounds and analogues thereof and their use as inhibitors of Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein kinase-2 (MAPKAP-k2), and also to a method for preventing or treating a disease or disorder that can be treated or prevented by modulating the activity of MAPKAP-K2 in a subject and to pharmaceutical compositions and kits that include these MAPKAP-K2 inhibitors.

摘要翻译： 杂环化合物及其类似物及其作为丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MAPKAP-k2）的抑制剂的用途，以及用于预防或治疗疾病或病症的方法，所述方法可以通过调节 MAPKAP-K2在受试者中的活性以及包括这些MAPKAP-K2抑制剂的药物组合物和试剂盒。

公开(公告)号：US20060276453A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11276935

申请日：2006-03-17

申请人： Daniel Goldberg ,  Asitha Abeywardane ,  Craig Miller ,  Tina Morwick ,  Matthew Netherton ,  Roger Snow ,  Ji Wang ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong

发明人： Daniel Goldberg ,  Asitha Abeywardane ,  Craig Miller ,  Tina Morwick ,  Matthew Netherton ,  Roger Snow ,  Ji Wang ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Heterocyclic compounds and analogues thereof and their use as inhibitors of Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein kinase-2 (MAPKAP-k2), and also to a method for preventing or treating a disease or disorder that can be treated or prevented by modulating the activity of MAPKAP-K2 in a subject and to pharmaceutical compositions and kits that include these MAPKAP-K2 inhibitors.

摘要翻译： 杂环化合物及其类似物及其作为丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MAPKAP-k2）的抑制剂的用途，以及用于预防或治疗疾病或病症的方法，所述方法可以通过调节 MAPKAP-K2在受试者中的活性以及包括这些MAPKAP-K2抑制剂的药物组合物和试剂盒。

公开(公告)号：US09573957B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14330307

申请日：2014-07-14

申请人： Asitha Abeywardane ,  John Broadwater ,  Steven Richard Brunette ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  John Broadwater ,  Steven Richard Brunette ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Qiang Zhang

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及芳基吡唑及其药学上可接受的盐。 本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20150018333A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14330297

申请日：2014-07-14

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  John BROADWATER ,  Hidenori TAKAHASHI

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  John BROADWATER ,  Hidenori TAKAHASHI

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1在本文中定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08785489B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20130196973A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13418377

申请日：2012-03-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Michael J. Burke ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Anil Kumar Padyana ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Michael J. Burke ,  Thomas Martin Kirrane ,  Matthew Russell Netherton ,  Anil Kumar Padyana ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Hidenori Takahashi ,  Michael Robert Turner ,  Qiang Zhang ,  Qing Zhang

IPC分类号： C07D319/20 ,  C07D417/10 ,  C07D471/10 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D405/10 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D295/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/096 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.