公开(公告)号：US08569259B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12515033

申请日：2007-11-16

申请人： Efrat Ben-Zeev ,  Vincent Jacques ,  Yael Marantz ,  A. Sekar Reddy ,  Zhaoda Zhang ,  Oren Becker ,  Dilara McCauley ,  Pini Orbach ,  Sharon Shacham ,  Ashis K. Saha ,  Michael Xie

发明人： Efrat Ben-Zeev ,  Vincent Jacques ,  Yael Marantz ,  A. Sekar Reddy ,  Zhaoda Zhang ,  Oren Becker ,  Dilara McCauley ,  Pini Orbach ,  Sharon Shacham ,  Ashis K. Saha ,  Michael Xie

IPC分类号： A61K31/70 ,  A01N43/04 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7072 ,  C07H15/203 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

摘要： Provided are adenosine analog compounds of the general formula that act as P2Y receptors, e.g., the P2Y2 receptor, including pharmaceutical compositions; and uses thereof to treat or prevent diseases associated with that receptor, e.g., disorders relating to mucus secretion, such as cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disorder (COPD), asthma, constipation, chronic idiopathic constipation, dry mouth (xerostomia), gum disease, and gastrointestinal problems caused by radiation and chemotherapy for cancer.

摘要翻译： 提供了作为P2Y受体的通式的腺苷类似物化合物，例如P2Y2受体，包括药物组合物; （COPD），哮喘，便秘，慢性特发性便秘，口干（口腔干燥症），牙龈疾病 ，以及由辐射和化学治疗癌症引起的胃肠道问题。

公开(公告)号：US20120214809A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13400039

申请日：2012-02-18

申请人： Scott Kevin Thompson ,  Tony Priestley ,  Roger Astbury Smith ,  Ashis K. Saha ,  Sonali Rudra ,  Arun Kuma Hajra ,  Dipanwita Chatterjee ,  Carl Henry Behrens ,  Yigang He ,  Hui-Yin Li

发明人： Scott Kevin Thompson ,  Tony Priestley ,  Roger Astbury Smith ,  Ashis K. Saha ,  Sonali Rudra ,  Arun Kuma Hajra ,  Dipanwita Chatterjee ,  Carl Henry Behrens ,  Yigang He ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： A61K31/452 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  C07D405/12 ,  A61K31/453 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  A61P17/04 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/452 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present application provides novel aminoindane compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) or (II) and a TRPV 1 receptor activator. In one embodiment, the TRPV 1 receptor activator is lidocaine.

摘要翻译： 本申请提供了新的氨基茚满化合物以及制备和使用这些化合物的方法。 这些化合物可用于通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛和/或瘙痒。 所述方法包括施用式（I）或（II）化合物和TRPV 1受体激活剂。 在一个实施方案中，TRPV 1受体激活剂是利多卡因。

公开(公告)号：US07666863B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11753145

申请日：2007-05-24

申请人： Ashis K. Saha ,  Christopher J Burns ,  Alfred M. Del Vecchio ,  Thomas R. Bailey ,  Jason A. Reinhardt ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Thomas H. Faitg ,  Hao Feng ,  Susan R. Rippin ,  Charles W. Blackledge ,  David J. Rys ,  Thomas A. Lessen ,  John Swestock ,  Yijun Deng ,  Theodore J. Nitz

发明人： Ashis K. Saha ,  Christopher J Burns ,  Alfred M. Del Vecchio ,  Thomas R. Bailey ,  Jason A. Reinhardt ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Thomas H. Faitg ,  Hao Feng ,  Susan R. Rippin ,  Charles W. Blackledge ,  David J. Rys ,  Thomas A. Lessen ,  John Swestock ,  Yijun Deng ,  Theodore J. Nitz

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/53 ,  C07D307/00 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to benzofuran derivatives and analogs, as well as compositions containing the same and to the use thereof for the treatment or prophylaxis of viral infections and diseases associated therewith, particularly those viral infections and associated diseases caused by the hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及苯并呋喃衍生物和类似物，以及含有它们的组合物及其用于治疗或预防与其相关的病毒感染和疾病的用途，特别是由丙型肝炎病毒引起的那些病毒感染和相关疾病。

公开(公告)号：US07241812B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11204266

申请日：2005-08-12

申请人： Ashis K. Saha ,  Malcolm J. Kavarana ,  Ghotas Evindar ,  Alexander L. Satz ,  Barry Morgan

发明人： Ashis K. Saha ,  Malcolm J. Kavarana ,  Ghotas Evindar ,  Alexander L. Satz ,  Barry Morgan

IPC分类号： A61K31/167

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/16 ,  C07C237/42 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/82 ,  C07D209/88 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65742

摘要： The present invention relates to compounds which modulate the activity of the S1P1 receptor, the use of these compounds for treating conditions associated with signaling through the S1P1 receptor, and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及调节S1P1受体活性的化合物，这些化合物用于治疗与通过S1P1受体的信号传导相关的病症的用途，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08865741B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13400039

申请日：2012-02-18

申请人： Scott Kevin Thompson ,  Tony Priestley ,  Roger Astbury Smith ,  Ashis K. Saha ,  Sonali Rudra ,  Arun Kuma Hajra ,  Dipanwita Chatterjee ,  Carl Henry Behrens ,  Yigang He ,  Hui-Yin Li

发明人： Scott Kevin Thompson ,  Tony Priestley ,  Roger Astbury Smith ,  Ashis K. Saha ,  Sonali Rudra ,  Arun Kuma Hajra ,  Dipanwita Chatterjee ,  Carl Henry Behrens ,  Yigang He ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/452 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present application provides novel aminoindane compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) or (II) and a TRPV1 receptor activator. In one embodiment, the TRPV1 receptor activator is lidocaine.

摘要翻译： 本申请提供了新的氨基茚满化合物以及制备和使用这些化合物的方法。 这些化合物可用于通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛和/或瘙痒。 所述方法包括施用式（I）或（II）的化合物和TRPV1受体激活剂。 在一个实施方案中，TRPV1受体激活剂是利多卡因。

公开(公告)号：US20110059945A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12945572

申请日：2010-11-12

申请人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Xiang Yu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

发明人： Ashis K. Saha ,  Nili Schutz ,  Xiang Yu ,  Dilara McCauley ,  Mercedes Lobera ,  Yael Marantz ,  Jian Lin ,  Srinivasa Cheruku ,  Pini Orbach ,  Anurag Sharadendu ,  Robert Christian Penland ,  Kimberley Gannon ,  Sharon Shacham ,  Silvia Noiman ,  Oren Becker

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) that have activity as S1P receptor modulating agents and the use of such compounds to treat diseases associated with inappropriate S1P receptor activity. The compounds may be used as immunomodulators, e.g., for treating or preventing diseases such as autoimmune and related immune disorders including systemic lupus erythematosus, inflammatory bowel diseases such as Crohn's disease and ulcerative colitis, type I diabetes, uveitis, psoriasis, myasthenia gravis, rheumatoid arthritis, non-glomerular nephrosis, hepatitis, Behçet's disease, glomerulonephritis, chronic thrombocytopenic purpura, hemolytic anemia, hepatitis and Wegner's granuloma; and for treating other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为S1P受体调节剂的活性的通式（I）的化合物，以及这些化合物用于治疗与不适当的S1P受体活性有关的疾病的用途。 这些化合物可用作免疫调节剂，例如用于治疗或预防诸如自身免疫性疾病和相关免疫疾病（包括系统性红斑狼疮），炎症性肠病如克罗恩病和溃疡性结肠炎，I型糖尿病，葡萄膜炎，牛皮癣，重症肌无力，类风湿 关节炎，非肾小球性肾病，肝炎，白塞病，肾小球性肾炎，慢性血小板减少性紫癜，溶血性贫血，肝炎和韦格纳肉芽肿; 并处理其他条件。

公开(公告)号：US07265152B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10699336

申请日：2003-10-31

申请人： Ashis K. Saha ,  Christopher J Burns ,  Alfred M. Del Vecchio ,  Thomas R. Bailey ,  Jason A. Reinhardt ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Thomas H. Faitg ,  Hao Feng ,  Susan R. Rippin ,  Charles W. Blackledge ,  David J. Rys ,  Thomas A. Lessen ,  John Swestock ,  Yijun Deng ,  Theodore J. Nitz

发明人： Ashis K. Saha ,  Christopher J Burns ,  Alfred M. Del Vecchio ,  Thomas R. Bailey ,  Jason A. Reinhardt ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Thomas H. Faitg ,  Hao Feng ,  Susan R. Rippin ,  Charles W. Blackledge ,  David J. Rys ,  Thomas A. Lessen ,  John Swestock ,  Yijun Deng ,  Theodore J. Nitz

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel benzofuran derivatives and analogs, as well as compositions containing the same and to the use thereof for the treatment or prophylaxis of viral infections and diseases associated therewith, particularly those viral infections and associated diseases caused by the hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物和类似物，以及含有该苯并呋喃衍生物和类似物的组合物及其用于治疗或预防与其相关的病毒感染和疾病，特别是由丙型肝炎病毒引起的那些病毒感染和相关疾病的用途。

公开(公告)号：US5214134A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US581502

申请日：1990-09-12

申请人： Alexander L. Weis ,  Ashis K. Saha ,  Frederick H. Hausheer

发明人： Alexander L. Weis ,  Ashis K. Saha ,  Frederick H. Hausheer

IPC分类号： C07H20060101 ,  C07H23/00

CPC分类号： C07H23/00

摘要： A method of linking nucleosides with a siloxane bridge comprising reacting a 3'-silylated-5'-protected nucleoside with an unprotected nucleoside is disclosed. The silylated and unprotected nucleosides may be either monomeric nucleosides or the terminal nucleosides of an oligonucleotide or oligonucleotide analog. A method of synthesizing an oligonucleotide analog having siloxane internucleoside linkages is also disclosed. The method of synthesis comprises silylating a 5'-protected nucleoside with a bifunctional silylating reagent to form a 3'-silylated nucleoside, reacting the silylated nucleoside with an unprotected nucleoside in the presence of a base catalyst and repeating these steps to form an oligonucleotide analog. A modified solid phase synthesis method for preparing an oligonucleotide analog having siloxane internucleoside linkages is also disclosed.

摘要翻译： 公开了将核苷与硅氧烷桥连接的方法，包括使3'-甲硅烷基化-5'-保护的核苷与未保护的核苷反应。 甲硅烷基化和未保护的核苷可以是单体核苷或寡核苷酸或寡核苷酸类似物的末端核苷。 还公开了合成具有硅氧烷核苷间键的寡核苷酸类似物的方法。 合成方法包括用双官能甲硅烷基化试剂甲硅烷基化5'-保护的核苷以形成3'-甲硅烷基化核苷，在碱催化剂存在下使甲硅烷基化的核苷与未保护的核苷反应，并重复这些步骤以形成寡核苷酸类似物 。 还公开了用于制备具有硅氧烷核苷间键的寡核苷酸类似物的改进的固相合成方法。