公开(公告)号：US5663166A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US452056

申请日：1995-05-26

申请人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

发明人： Brent Blackburn ,  Peter Barker ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Lawrence McGee ,  Todd Somers ,  Rob Webb ,  Kirk Robarge

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzodiazepinedione derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

公开(公告)号：US5403836A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US58722

申请日：1993-05-06

申请人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Rob Webb

发明人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Rob Webb

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzazepine derivative that acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的苯并氮杂衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US20140349943A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14352296

申请日：2012-10-12

申请人： Thomas Gadek

发明人： Thomas Gadek

IPC分类号： A61K38/10 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K38/10 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06

摘要： Described herein, are topical formulations for treating a dermatological disease, disorder, or condition. Topical formulation disclosed herein include a therapeutically-effective amount of a human chemerin C15 peptide formulated for dermal administration.

摘要翻译： 本文描述的是用于治疗皮肤病，病症或病症的局部制剂。 本文公开的局部制剂包括治疗有效量的配制用于皮肤给药的人酪蛋白C15肽。

公开(公告)号：US08367701B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13289172

申请日：2011-11-04

申请人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

发明人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/22 ,  A61K47/38 ,  C07C317/48 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D405/10

摘要： Novel crystalline polymorphic forms, Forms A, B, C, D, and E of a compound of Formula I, which has been found to be a potent inhibitor of LFA-1, are disclosed. Methods of preparation and uses thereof in the treatment of LFA-1 mediated diseases are also disclosed in this invention.

公开(公告)号：US20090258069A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12386347

申请日：2009-04-15

申请人： John Burnier ,  Thomas Gadek

发明人： John Burnier ,  Thomas Gadek

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K39/395 ,  A61K33/30 ,  A61K33/06 ,  A61K33/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compositions and methods for treating disorders and diseases by delivery of LFA-1 antagonists to the gastrointestinal system. Methods include delivery of LFA-1 antagonists to effect localized treatment.

摘要翻译： 本发明提供了通过将LFA-1拮抗剂递送至胃肠系统来治疗疾病和疾病的组合物和方法。 方法包括递送LFA-1拮抗剂以实现局部治疗。

公开(公告)号：US20070141630A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11627288

申请日：2007-01-25

申请人： Thomas Gadek ,  Denise Ockey

发明人： Thomas Gadek ,  Denise Ockey

IPC分类号： G01N33/53

CPC分类号： G01N33/54313 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/04

摘要： Methods for identifying novel drug leads or binding compounds that have an affinity for a target molecule involving screening known drug fragment molecules and derivatives thereof, preferably using mass spectrometry are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于鉴定涉及筛选已知药物片段分子及其衍生物的靶分子亲和性的新药物引线或结合化合物的方法，优选使用质谱法。

公开(公告)号：US5250679A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US866931

申请日：1992-04-10

申请人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Peter Barker ,  Lawrence McGee ,  Rob Webb

发明人： Brent Blackburn ,  Robert McDowell ,  Thomas Gadek ,  Peter Barker ,  Lawrence McGee ,  Rob Webb

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D267/14

摘要： A benzodiazepinedione derivative which acts as a nonpeptidyl platelet aggregation inhibitor is provided. This inhibitor potently inhibits fibrinogen binding to the GPII.sub.b III.sub.a receptor and is provided in therapeutic compositions for the treatment of diseases for which blocking platelet aggregation is indicated. These nonpeptidyl inhibitors are provided in combination with thrombolytics and anticoagulants.

摘要翻译： 提供作为非肽基血小板聚集抑制剂的苯并二氮二酮衍生物。 该抑制剂有效地抑制纤维蛋白原与GPIIbIIIa受体的结合，并且提供在用于治疗阻断血小板聚集的疾病的治疗组合物中。 这些非肽基抑制剂与溶血栓剂和抗凝剂组合提供。

公开(公告)号：US20120107404A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13289172

申请日：2011-11-04

申请人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

发明人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61K9/00 ,  C07D405/10 ,  B82Y5/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/22 ,  A61K47/38 ,  C07C317/48 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D405/10

摘要： Novel crystalline polymorphic forms, Forms A, B, C, D, and E of a compound of Formula I, which has been found to be a potent inhibitor of LFA-1, are disclosed. Methods of preparation and uses thereof in the treatment of LFA-1 mediated diseases are also disclosed in this invention.

摘要翻译： 公开了已被发现是LFA-1的有效抑制剂的式I化合物的新型结晶多晶型物形式A，B，C，D和E。 本发明还公开了其在治疗LFA-1介导的疾病中的制备方法及其用途。

公开(公告)号：US08080562B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12386361

申请日：2009-04-15

申请人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

发明人： John Burnier ,  Thomas Gadek ,  Frederic Naud

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/183 ,  A61K47/186 ,  A61K47/22 ,  A61K47/38 ,  C07C317/48 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D405/10

摘要： Novel crystalline polymorphic forms, Forms A, B, C, D, and E of a compound of Formula I, which has been found to be a potent inhibitor of LFA-1, are disclosed. Methods of preparation and uses thereof in the treatment of LFA-1 mediated diseases are also disclosed in this invention.

摘要翻译： 公开了已被发现是LFA-1的有效抑制剂的式I化合物的新型结晶多晶型物形式A，B，C，D和E。 本发明还公开了其在治疗LFA-1介导的疾病中的制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20050148588A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11040639

申请日：2005-01-21

申请人： Daniel Burdick ,  Mark Stanley ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Thomas Gadek ,  James Marsters

发明人： Daniel Burdick ,  Mark Stanley ,  David Oare ,  Mark Reynolds ,  Thomas Gadek ,  James Marsters

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4525 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C233/83 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/537 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R 1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。