公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US07790712B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11276935

申请日：2006-03-17

申请人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

发明人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The application relates to compounds of formula Ia and analogues thereof wherein R1 to R13 and X are as defined herein. The invention also relates to the use of the compounds of formula Ia as inhibitors of Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein kinase-2 (MAPKAP-k2), and also to a method for preventing or treating a disease or disorder that can be treated or prevented by modulating the activity of MAPKAP-K2 in a subject and to pharmaceutical compositions and kits that include these MAPKAP-K2 inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及式Ia化合物及其类似物，其中R 1至R 13和X如本文所定义。 本发明还涉及式Ia化合物作为丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MAPKAP-k2）的抑制剂的用途，以及用于预防或治疗可被治疗的疾病或病症的方法 或通过调节受试者中MAPKAP-K2的活性和包括这些MAPKAP-K2抑制剂的药物组合物和试剂盒来预防。

公开(公告)号：US07335657B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11426603

申请日：2006-06-27

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06916814B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10187942

申请日：2002-07-01

申请人： Neil Moss ,  John Robinson Regan

发明人： Neil Moss ,  John Robinson Regan

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/216 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/535 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/525

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/216 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435

摘要： Disclosed are methods of treating certain cytokine mediated diseases or conditions using novel aromatic heterocyclic compounds of the formula(I) wherein Ar1,Ar2,L,Q and X are described herein.

摘要翻译： 公开了使用新的式（I）芳族杂环化合物治疗某些细胞因子介导的疾病或病症的方法，其中描述了Ar 1，Ar 2，L 2，Q 3和X 2 这里。

公开(公告)号：US07470692B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11209234

申请日：2005-08-23

申请人： Donghong Amy Gao ,  Neil Moss ,  Ji Wang ,  Jiang-Ping Wu ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong

发明人： Donghong Amy Gao ,  Neil Moss ,  Ji Wang ,  Jiang-Ping Wu ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/10 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07211575B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US10237306

申请日：2002-09-09

申请人： Neil Moss ,  John Robinson Regan

发明人： Neil Moss ,  John Robinson Regan

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： A61K31/547 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  Y02A50/401

摘要： Disclosed are methods of treating acute and chronic inflammation in the lung caused by inhalation of smoke, endometriosis, Behcet's disease, uveitis, ankylosing spondylitis, pancreatitis, cancer, Lyme disease, sepsis, chronic obstructive pulmonary disease, traumatic arthritis, congestive heart failure and restenosis following percutaneous transluminal coronary angioplasty, known to be cytokine mediated, using aromatic heterocyclic compounds described in WO 00/55139.

摘要翻译： 公开了治疗由吸入烟雾，子宫内膜异位症，白塞病，葡萄膜炎，强直性脊柱炎，胰腺炎，癌症，莱姆病，败血症，慢性阻塞性肺病，创伤性关节炎，充血性心力衰竭和再狭窄引起的肺部急性和慢性炎症的方法 已知使用WO 00/55139中描述的芳族杂环化合物的经皮腔内冠状动脉血管成形术（以下称为细胞因子介导）。

公开(公告)号：US07078419B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10789354

申请日：2004-02-27

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06852717B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US10143322

申请日：2002-05-10

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Neil Moss ,  John Robinson Regan

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Neil Moss ,  John Robinson Regan

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/04 ,  C07D253/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/38 ,  C07D213/63 ,  C07D231/40 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D309/12 ,  C07D309/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物中的化合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06844435B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10271222

申请日：2002-10-15

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D235/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US06765009B2

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US10120028

申请日：2002-04-10

申请人： Pier Francesco ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Neil Moss ,  Kristen Mueller ,  John Robinson Regan

发明人： Pier Francesco ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Neil Moss ,  Kristen Mueller ,  John Robinson Regan

IPC分类号： C07D23934

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/63 ,  C07D213/81 ,  C07D239/34 ,  C07D265/32 ,  C07D309/36

摘要： Disclosed are novel 1,4-disubstituted benzo-fused compounds wherein G, X, L, Q, n and Y are defined herein. The compounds are useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了其中G，X，L，Q，n和Y如本文所定义的新的1,4-二取代的苯并稠合化合物。 该化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。