公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US08552205B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Joerg Martin Bentzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan McKibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白血球素蛋白的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US07790712B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11276935

申请日：2006-03-17

申请人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

发明人： Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The application relates to compounds of formula Ia and analogues thereof wherein R1 to R13 and X are as defined herein. The invention also relates to the use of the compounds of formula Ia as inhibitors of Mitogen-Activated Protein Kinase-Activated Protein kinase-2 (MAPKAP-k2), and also to a method for preventing or treating a disease or disorder that can be treated or prevented by modulating the activity of MAPKAP-K2 in a subject and to pharmaceutical compositions and kits that include these MAPKAP-K2 inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及式Ia化合物及其类似物，其中R 1至R 13和X如本文所定义。 本发明还涉及式Ia化合物作为丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶-2（MAPKAP-k2）的抑制剂的用途，以及用于预防或治疗可被治疗的疾病或病症的方法 或通过调节受试者中MAPKAP-K2的活性和包括这些MAPKAP-K2抑制剂的药物组合物和试剂盒来预防。

公开(公告)号：US07115644B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10654452

申请日：2003-09-03

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Pingrong Liu ,  Neil Moss ,  Mark Stephen Ralph ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Andre White

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Pingrong Liu ,  Neil Moss ,  Mark Stephen Ralph ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Andre White

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Disclosed are benzimidazolone compounds of formulas (I) & (II):wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, L, m, n and t are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds

摘要翻译： 公开了式（I）和（II）的苯并咪唑酮化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4 R 5，X 5，L，m，n和t在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物

公开(公告)号：US06770639B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10292026

申请日：2002-11-12

申请人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

发明人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D235/30 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, Ra, R4, R5, X and Y are defined below, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases associated with such kinases, for example, diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are processes for preparing these compounds, novel intermediates useful in these processes and compositions comprising compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，Ra，R4，R5，X和Y定义如下，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗与这种激酶相关的疾病，例如 由不适当的细胞增殖引起的疾病，包括自身免疫性疾病，慢性炎性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及脑缺血症如中风引起的疾病。 还公开了制备这些化合物的方法，可用于这些方法的新型中间体和包含式（I）化合物的组合物。

公开(公告)号：US06506769B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09921509

申请日：2001-08-02

申请人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

发明人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

IPC分类号： A61K314745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D235/30 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, Ra, R4, R5, X and Y are defined below, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases associated with such kinases, for example, diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are processes for preparing these compounds, novel intermediates useful in these processes and compositions comprising compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，Ra，R4，R5，X和Y定义如下，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗与这种激酶相关的疾病，例如 由不适当的细胞增殖引起的疾病，包括自身免疫性疾病，慢性炎性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及脑缺血症如中风引起的疾病。 还公开了制备这些化合物的方法，可用于这些方法的新型中间体和包含式（I）化合物的组合物。

公开(公告)号：US06489328B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09921510

申请日：2001-08-02

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US06844435B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10271222

申请日：2002-10-15

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D235/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US07470692B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11209234

申请日：2005-08-23

申请人： Donghong Amy Gao ,  Neil Moss ,  Ji Wang ,  Jiang-Ping Wu ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong

发明人： Donghong Amy Gao ,  Neil Moss ,  Ji Wang ,  Jiang-Ping Wu ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/10 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07078419B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10789354

申请日：2004-02-27

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。