公开(公告)号：US4713388A

公开(公告)日：1987-12-15

申请号：US783875

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D213/70 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/70

摘要： The invention relates to new 2-pyridine-thiol derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having from 1 to 4 carbon atoms,Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms,R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an ##STR2## group, in which R has the same meaning as defined above, and the substituent ##STR3## is attached to the pyridine ring in the position 3 or 4, with the proviso that if R.sup.1 and R.sup.2 are both methyl and Z is 4-chlorophenyl, R is other than hydrogen, and acid addition salts thereof.The invention further relates to processes for the preparation of the above compounds and to pharmaceutical compositions containing them as active ingredient.The compounds are pharmaceutically active, in particular show cytoprotective activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-吡啶 - 硫醇衍生物，其中R是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，和 /或具有1至4个碳原子的烷基，R 1和R 2各自独立地表示氢，具有1至4个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至4个碳原子的烷基苯基或“IMAGE”基团，其中 R具有与上述相同的含义，并且取代基“IMAGE”与位置3或4的吡啶环连接，条件是如果R 1和R 2均为甲基且Z为4-氯苯基，则R不为 氢及其酸加成盐。 本发明还涉及制备上述化合物的方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 该化合物是药学活性的，特别是显示细胞保护活性。

公开(公告)号：US4691017A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US912999

申请日：1986-09-26

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： New intermediate compounds of the formula (I) are disclosed ##STR1## wherein R is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; andD is hydroxy, mesyloxy, p-tosyloxy, or halogen; or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the Formula (I) are intermediates in the preparation of new compounds having anti-ulcer activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的中间体化合物：其中R是氢或C1-C4烷基; Z是任选被一个或多个卤素原子和/或具有1至4个碳原子的烷基取代的苯基; 和D是羟基，甲磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物是制备具有抗溃疡活性的新化合物的中间体。

公开(公告)号：US4882336A

公开(公告)日：1989-11-21

申请号：US233076

申请日：1988-08-17

申请人： Gabor Tigyi ,  Bela Bozoky ,  Zsuzsanna Szegvari ,  Tibor Frank ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs

发明人： Gabor Tigyi ,  Bela Bozoky ,  Zsuzsanna Szegvari ,  Tibor Frank ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/475 ,  A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  A61K38/13 ,  A61K38/21 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/475 ,  A61K31/52 ,  A61K38/13 ,  A61K38/212

摘要： A method of treating demyelinization clinical patterns of autoimmune origin, particularly multiple sclerosis. The pharmaceutical composition makes use of ethyl (+)-apovincaminate as the active ingredient.

公开(公告)号：US4656179A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US664842

申请日：1984-10-25

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D217/16

CPC分类号： B82Y10/00 ,  C07D217/16

摘要： The invention relates to new 1-[bis(hydroxymethyl)-methyl]-3,4-dihydro- or -1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent hydroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,R.sup.3 is hydrogen or a single electron pair,and the dotted line represents an optional double bond,and salts thereof.The new compounds are useful intermediates in the preparation of other, pharmaceutically active isoquinoline derivatives or are pharmaceutically active themselves.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1- [双（羟甲基） - 甲基] -3,4-二氢或-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物其中R1和R2 表示具有1至6个碳原子的羟基或烷氧基，R 3是氢或单个电子对，虚线表示任选的双键及其盐。 新化合物是制备其它药学活性异喹啉衍生物的有用的中间体或其本身是药物活性的。

公开(公告)号：US4622327A

公开(公告)日：1986-11-11

申请号：US664786

申请日：1984-10-25

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Alajos Kalman ,  Pal Sohar ,  Ferenc Fulop ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Alajos Kalman ,  Pal Sohar ,  Ferenc Fulop ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D463/00 ,  A61K31/40 ,  C07D455/08

CPC分类号： C07D463/00

摘要： The invention relates to new 2H-azeto[2,1-a]isoquinoline derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent hydroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,R.sup.3 is hydroxyl, halogen or an ##STR2## group, whereinX is oxygen or sulfur,R.sup.4 is optionally substituted phenyl,and acid addition, metal and quaternary salts thereof.According to the invention the new compounds are prepared by cyclization of the corresponding compounds of formula (II), ##STR3## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, and Hal is halogen.Compounds of formula (I) are pharmaceutically active, in particular are potent analgesic and antipyretic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2H-azeto [2,1-a]异喹啉衍生物其中R 1和R 2表示羟基或具有1至6个碳原子的烷氧基，R 3是羟基，卤素或 其中X是氧或硫，R4是任选取代的苯基，和其酸加成物，金属和季盐。 根据本发明，通过相应的式（II）化合物，其中R 1，R 2和R 3如上定义，Hal是卤素，通过环化相应的式（II）化合物制备新化合物。 式（I）的化合物是药学活性的，特别是有效的镇痛和解热剂。

公开(公告)号：US5082835A

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：US491683

申请日：1990-03-09

申请人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

发明人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J13/00

CPC分类号： C07J5/0092 ,  C07J13/005

摘要： The invention relates to antiinflammatory compounds of the formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, hydroxyl or trifluoroacetoxy group;X stands for hydrogen or halogen with the proviso that if A is hydrogen, then X also means hydrogen;R stands for hydrogen, benzoyl or C.sub.1-8 alkanoyl group; and represents a single or double bond between two adjacent carbon atoms,as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.

公开(公告)号：US5021597A

公开(公告)日：1991-06-04

申请号：US551519

申请日：1990-07-11

申请人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Ferenc Trischler ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

发明人： Tamas Fodor ,  Janos Fischer ,  Laszlo Dobay ,  Ferenc Trischler ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/10 ,  A61K31/29 ,  A61K31/315 ,  A61P1/04 ,  C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C323/54 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/927

摘要： Novel acrylic acid salts of formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen or a halogen atom, a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.1-4 alkoxy or a nitro group,M represents a cation derived from bismuth, zinc or a pharmaceutically acceptable organic base,X represents an inorganic anion,n is an integer of from 0 to 2,m is an integer of from 1 to 3,p is 0 or 1, andr is an integer of from 0 to 6having cytoprotective and antiulcer activities are provided. A process is also described for the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US4782052A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US783911

申请日：1985-10-03

申请人： Ferenc Soti ,  Csaba Szantay ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Kuthi

发明人： Ferenc Soti ,  Csaba Szantay ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Csaba Kuthi

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/454 ,  A61K31/475 ,  A61P1/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P21/02 ,  C07D209/04 ,  C07D221/00 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to new 1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydroindolo[2,3,-a]quinolizin-1-yl-alkanecarboxylic acid amides of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 stand independently for a hydrogen or halogen atom, or a hydroxyl, nitro or C.sub.1-4 alkoxy group;R.sub.3 and R.sub.4 stand independently for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group;R.sub.5 and R.sub.6 stand independently for a hydrogen atom, C.sub.1-8 alkyl group, C.sub.3-8 alkenyl or cycloalkyl group, aryl or aralkyl group, heteroaryl or heteroaralkyl group containing oxygen, nitrogen or sulphur atom, all these groups being optionally substituted; orR.sub.5 and R.sub.6 together form an optionally substituted C.sub.2-8 .alpha.,.omega.-alkylene group, wherein one carbon atom may optionally be replaced by an oxygen or nitrogen atom; andG means a C.sub.1-4 straight chained alkylene group, as well as to their therapeutically suitable acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds of the formula (I) have valuable therapeutic properties, namely vasodilatory, spasmolytic, antiarrhythmic and gastrocytoprotective effects. The gastrocytoprotective effect is particularly important.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,2,3,4,6,7,12,12b-八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪-1-基 - 烷脒酰胺， （I）其中R1和R2独立地代表氢或卤素原子，或羟基，硝基或C1-4烷氧基; R3和R4独立地表示氢原子或C1-4烷基; R5和R6独立地表示氢原子，C1-8烷基，C3-8烯基或环烷基，芳基或芳烷基，含氧，氮或硫原子的杂芳基或杂芳烷基，所有这些基团都可以被取代; 或R 5和R 6共同形成任选取代的C 2-8α，ω-亚烷基，其中一个碳原子可任选地被氧或氮原子代替; 和G表示C 1-4直链亚烷基，以及它们的治疗上合适的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物。 式（I）化合物具有有价值的治疗特性，即血管舒张，解痉，抗心律失常和胃肠保护作用。 胃肠保护作用尤其重要。

公开(公告)号：US4677109A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US721807

申请日：1985-04-10

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Janos Lazar ,  Gabor Motika ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Janos Lazar ,  Gabor Motika ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P39/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to new 1-[6-(2'-substituted-5', 6', 7', 8'-tetrahydro-4'-oxo-quinazolino)]-3,4-dihydro-6,7-disubstituted-isoquinoline derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hdyroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,R.sup.3 is alky having from 1 to 6 carbon atoms, optionally substituted phenyl, optionally substituted alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an optionally substiutted heterocyclic group,and acid addition and quaternary salts thereof.Compounds of the formula (I) are pharmaceutically active, in particular show spasmolytic, analgesic, antipyretic activity and have a protecting effect in acute alcoholic intoxication.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [6-（2'-取代-5'，6'，7'，8'-四氢-4'-氧代 - 喹唑啉基）] - 3,4-二氢-6,7-二取代 （I）的异喹啉衍生物其中R 1和R 2各自独立地表示具有1至6个碳原子的羟基或烷氧基，R 3是具有1至6个碳原子的烷基，任选取代的苯基，任选地 在烷基部分或任选取代的杂环基中具有1至4个碳原子的取代烷基苯基，及其酸加成和季盐。 式（I）的化合物是药学活性的，特别是显示解痉，镇痛，解热活性，并且在急性酒精中毒中具有保护作用。

公开(公告)号：US4668688A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US664770

申请日：1984-10-25

申请人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Pal Perjesi ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

发明人： Gabor Bernath ,  Jeno Kobor ,  Ferenc Fulop ,  Pal Perjesi ,  Elemer Ezer ,  Gyorgy Hajos ,  Eva Palosi ,  Laszlo Denes ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D217/16

摘要： The invention relates to new N-substituted bis(hydroxymethyl)-methyl-isoquinoline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent hydroxyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms,the dotted line is an optional double bond in the 1,2-position,R.sup.3 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl containing from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety, or--if there is a single bond in the 1,2-position--represents a group of the formula ##STR2## in which X is oxygen ifR.sup.4 is alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl, phenyl or substituted phenyl; orX is oxygen or sulfur ifR.sup.4 is an --NH.sub.2, --NH--C.sub.1-4 -alkyl, --NH--C.sub.3-6 -cycloalkyl, --NH-phenyl or --NH--C.sub.1-4 -alkyl-phenyl group; andR.sup.5 and R.sup.6 independently stand for hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms or phenyl, with the proviso that at least one of them is other than phenyl,and salts thereof. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的N-取代双（羟甲基） - 甲基 - 异喹啉衍生物，其中R1和R2代表羟基或具有1-6个碳原子的烷氧基，虚线是 在1,2-位上的任选的双键，R3是具有1至6个碳原子的烷基或在烷基部分含有1至4个碳原子的芳烷基，或 - 如果1,2-二烷基中存在单键， 位置 - 表示如果R 4是具有1至5个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，羟基，苯基或取代的苯基，其中X是氧的式“IMAGE”的基团; 如果R 4是-NH 2，-NH-C 1-4 - 烷基，-NH-C 3-6 - 环烷基，-NH-苯基或-NH-C 1-4 - 烷基 - 苯基，则X是氧或硫; 并且R 5和R 6独立地代表氢，具有1至4个碳原子的烷基或苯基，条件是它们中的至少一个不是苯基，及其盐。 用于制备这些化合物和药物组合物的方法也在本发明的范围内。