公开(公告)号：US07268150B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10492347

申请日：2003-07-18

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Kenji Negoro ,  Satoshi Miyamoto ,  Takayuki Suzuki ,  Tatsuya Maruyama ,  Ryosuke Nakano

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Kenji Negoro ,  Satoshi Miyamoto ,  Takayuki Suzuki ,  Tatsuya Maruyama ,  Ryosuke Nakano

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/04

摘要： Provided is a compound having excellent dipeptidyl peptidase IV-inhibiting activity, and a remedy based on the activity for insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), especially for non insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant disorders, and obesity.

摘要翻译： 提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制活性的化合物，以及基于胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）的活性，特别是对于非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗障碍和 肥胖。

公开(公告)号：US20090054352A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12091099

申请日：2006-11-07

申请人： Fukushi Hirayama ,  Jiro Fujiyasu ,  Daisuke Kaga ,  Kenji Negoro ,  Daisuke Sasuga ,  Norio Seki ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Fukushi Hirayama ,  Jiro Fujiyasu ,  Daisuke Kaga ,  Kenji Negoro ,  Daisuke Sasuga ,  Norio Seki ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/513 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Problem: To provide compounds which have an anticoagulation effect based on their ability to inhibit the activated blood coagulation factor X and are useful as coagulation inhibitors or agents for prevention or treatment for diseases caused by thrombi or emboli.Means for Solution: Benzene derivatives or their salts having a characteristic chemical structure with a phenol ring and a benzene ring bonding to each other via an amide bond, in which the phenol ring further bonds to a benzene ring or a heteroaryl ring via an amide bond. They have an excellent effect of inhibiting the activated blood coagulation factor X, and especially have an excellent oral activity.

摘要翻译： 问题：提供基于其抑制活化凝血因子X的能力具有抗凝作用的化合物，并且可用作凝血抑制剂或用于预防或治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 解决方法：苯衍生物或其具有特征化学结构的苯酚环和苯环通过酰胺键彼此键合，其中酚环还通过酰胺键与苯环或杂芳基环键合 。 它们具有抑制活化凝血因子X的优异效果，特别是具有优异的口服活性。

公开(公告)号：US20050176771A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10492347

申请日：2003-07-18

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Kenji Negoro ,  Satoshi Miyamoto ,  Takayuki Suzuki ,  Tatsuya Maruyama ,  Ryosuke Nakano

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Kenji Negoro ,  Satoshi Miyamoto ,  Takayuki Suzuki ,  Tatsuya Maruyama ,  Ryosuke Nakano

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/04

摘要： Provided is a compound having excellent dipeptidyl peptidase IV-inhibiting activity, and a remedy based on the activity for insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), especially for non insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant disorders, and obesity.

摘要翻译： 提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制活性的化合物，以及基于胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）的活性，特别是对于非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病），胰岛素抵抗障碍和 肥胖。

公开(公告)号：US06642264B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09958174

申请日：2001-10-05

申请人： Satoshi Hayashibe ,  Hirotsune Itahana ,  Masamichi Okada ,  Atsuyuki Kohara ,  Kyoichi Maeno ,  Kiyoshi Yahiro ,  Itsuro Shimada ,  Kazuhito Tanabe ,  Kenji Negoro ,  Takashi Kamikubo ,  Shuichi Sakamoto

发明人： Satoshi Hayashibe ,  Hirotsune Itahana ,  Masamichi Okada ,  Atsuyuki Kohara ,  Kyoichi Maeno ,  Kiyoshi Yahiro ,  Itsuro Shimada ,  Kazuhito Tanabe ,  Kenji Negoro ,  Takashi Kamikubo ,  Shuichi Sakamoto

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429

摘要： This invention relates to novel thiazolo[3,2-a]benzoimidazole derivatives represented by the following general formula (I). The compounds provided by the invention act specifically on metabotropic glutamate receptors and are used as medicaments. The invention also provides novel compounds useful as intermediates for the synthesis of the compounds of the invention. (Symbols in the formula represent the following meanings. R1: carbamoyl, carbonyl, oxy, amino, carbonylamino or the like which may be substituted; R2: hydrogen, lower alkyl or the like; and R3, R4 and R5: hydrogen, lower alkyl and the like which may be the same or different from one another.)

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新型噻唑并[3,2-a]苯并咪唑衍生物。 本发明提供的化合物特异性地代表代谢型谷氨酸受体并用作药物。 本发明还提供了可用作合成本发明化合物的中间体的新化合物（式中的符号表示以下含义：R 1：可以被取代的氨基甲酰基，羰基，氧基，氨基，羰基氨基等 R 2：氢，低级烷基等; R 3，R 4和R 5：氢，低级烷基等可以彼此相同或不同。）