公开(公告)号：US06642264B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09958174

申请日：2001-10-05

申请人： Satoshi Hayashibe ,  Hirotsune Itahana ,  Masamichi Okada ,  Atsuyuki Kohara ,  Kyoichi Maeno ,  Kiyoshi Yahiro ,  Itsuro Shimada ,  Kazuhito Tanabe ,  Kenji Negoro ,  Takashi Kamikubo ,  Shuichi Sakamoto

发明人： Satoshi Hayashibe ,  Hirotsune Itahana ,  Masamichi Okada ,  Atsuyuki Kohara ,  Kyoichi Maeno ,  Kiyoshi Yahiro ,  Itsuro Shimada ,  Kazuhito Tanabe ,  Kenji Negoro ,  Takashi Kamikubo ,  Shuichi Sakamoto

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429

摘要： This invention relates to novel thiazolo[3,2-a]benzoimidazole derivatives represented by the following general formula (I). The compounds provided by the invention act specifically on metabotropic glutamate receptors and are used as medicaments. The invention also provides novel compounds useful as intermediates for the synthesis of the compounds of the invention. (Symbols in the formula represent the following meanings. R1: carbamoyl, carbonyl, oxy, amino, carbonylamino or the like which may be substituted; R2: hydrogen, lower alkyl or the like; and R3, R4 and R5: hydrogen, lower alkyl and the like which may be the same or different from one another.)

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新型噻唑并[3,2-a]苯并咪唑衍生物。 本发明提供的化合物特异性地代表代谢型谷氨酸受体并用作药物。 本发明还提供了可用作合成本发明化合物的中间体的新化合物（式中的符号表示以下含义：R 1：可以被取代的氨基甲酰基，羰基，氧基，氨基，羰基氨基等 R 2：氢，低级烷基等; R 3，R 4和R 5：氢，低级烷基等可以彼此相同或不同。）

公开(公告)号：US07375222B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10503494

申请日：2003-02-03

申请人： Hideki Kubota ,  Takeshi Suzuki ,  Masanori Miura ,  Eiichi Nakai ,  Kiyoshi Yahiro ,  Akira Miyake ,  Shinobu Mochizuki ,  Kazuhiro Nakatou

发明人： Hideki Kubota ,  Takeshi Suzuki ,  Masanori Miura ,  Eiichi Nakai ,  Kiyoshi Yahiro ,  Akira Miyake ,  Shinobu Mochizuki ,  Kazuhiro Nakatou

IPC分类号： C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/53 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/53 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to an anti-dementia agent which uses a BEC 1 potassium channel inhibitor as the active ingredient.It was proved that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder and is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases, preferably dementia, in which the BEC 1 potassium channel is considered to be concerned.Illustratively, it was confirmed by an in vivo test that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder.Also, it was found that a compound having 2,4,6-triamino-1,3,5-triazine has a BEC 1 potassium channel inhibitory action.

摘要翻译： 本发明涉及使用BEC 1钾通道抑制剂作为活性成分的抗痴呆药。 证明BEC 1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用，可用作预防或治疗BEC 1钾通道所涉及的疾病，优选痴呆症。 说明性地，通过体内试验证实BEC 1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用。 此外，发现具有2,4,6-三氨基-1,3,5-三嗪的化合物具有BEC 1钾通道抑制作用。

公开(公告)号：US20080227785A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12027246

申请日：2008-02-06

申请人： Hideki Kubota ,  Takeshi Suzuki ,  Masanori Miura ,  Eiichi Nakai ,  Kiyoshi Yahiro ,  Akira Miyake ,  Shinobu Mochizuki ,  Kazuhiro Nakatou

发明人： Hideki Kubota ,  Takeshi Suzuki ,  Masanori Miura ,  Eiichi Nakai ,  Kiyoshi Yahiro ,  Akira Miyake ,  Shinobu Mochizuki ,  Kazuhiro Nakatou

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/53 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to an anti-dementia agent which uses a BEC 1 potassium channel inhibitor as the active ingredient.It was proved that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder and is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases, preferably dementia, in which the BEC 1 potassium channel is considered to be concerned.Illustratively, it was confirmed by an in vivo test that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder.Also, it was found that a compound having 2,4,6-triamino-1,3,5-triazine has a BEC 1 potassium channel inhibitory action.

摘要翻译： 本发明涉及使用BEC 1钾通道抑制剂作为活性成分的抗痴呆药。 证明BEC 1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用，可用作预防或治疗BEC 1钾通道所涉及的疾病，优选痴呆症。 说明性地，通过体内试验证实BEC 1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用。 此外，发现具有2,4,6-三氨基-1,3,5-三嗪的化合物具有BEC 1钾通道抑制作用。

公开(公告)号：US07196080B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10480543

申请日：2002-06-13

申请人： Masahiro Iwata ,  Noriyuki Kawano ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Tomofumi Takuwa ,  Issei Tsukamoto ,  Ryushi Seo ,  Kiyoshi Yahiro ,  Miki Kobayashi ,  Makoto Takeuchi

发明人： Masahiro Iwata ,  Noriyuki Kawano ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Tomofumi Takuwa ,  Issei Tsukamoto ,  Ryushi Seo ,  Kiyoshi Yahiro ,  Miki Kobayashi ,  Makoto Takeuchi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/79

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a compound which is represented by the following general formula and has type 4 phosphodiesterase inhibitory action, and uses and an intermediate compound thereof. (wherein R1, R2: hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a lower alkoxy, or the like, R3, R4: hydrogen, a (substituted) lower alkyl, a halogen, or the like, R5: hydrogen, a lower alkyl, a lower alkoxycarbonyl, or the like, and n: 0 or 1).

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式表示的具有4型磷酸二酯酶抑制作用的化合物及其用途及其中间体化合物。

公开(公告)号：US20060194803A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10503494

申请日：2003-02-03

申请人： Hideki Kubota ,  Takeshi Suzuki ,  Masanori Miura ,  Eiichi Nakai ,  Kiyoshi Yahiro ,  Akira Miyake ,  Shinobu Nakatou ,  Kazuhiro Nakatou

发明人： Hideki Kubota ,  Takeshi Suzuki ,  Masanori Miura ,  Eiichi Nakai ,  Kiyoshi Yahiro ,  Akira Miyake ,  Shinobu Nakatou ,  Kazuhiro Nakatou

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D403/02 ,  C07D251/54

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/53 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to an anti-dementia agent which uses a BEC 1 potassium channel inhibitor as the active ingredient. It was proved that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder and is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases, preferably dementia, in which the BEC 1 potassium channel is considered to be concerned. Illustratively, it was confirmed by an in vivo test that the BEC 1 potassium channel inhibitor has an action to improve learning disorder. Also, it was found that a compound having 2,4,6-triamino-1,3,5-triazine has a BEC 1 potassium channel inhibitory action.

摘要翻译： 本发明涉及使用BEC 1钾通道抑制剂作为活性成分的抗痴呆药。 证明BEC 1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用，可用作预防或治疗BEC 1钾通道所涉及的疾病，优选痴呆症。 说明性地，通过体内试验证实BEC 1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用。 此外，发现具有2,4,6-三氨基-1,3,5-三嗪的化合物具有BEC 1钾通道抑制作用。

公开(公告)号：US20050090498A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10478504

申请日：2002-05-23

申请人： Kiyohiro Samizu ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Kinoyama ,  Masahiko Hayakawa ,  Nobuaki Taniguchi ,  Yukitaka Ideyama ,  Sadao Kuromitsu ,  Kiyoshi Yahiro ,  Minoru Okada

发明人： Kiyohiro Samizu ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Akira Matsuhisa ,  Isao Kinoyama ,  Masahiko Hayakawa ,  Nobuaki Taniguchi ,  Yukitaka Ideyama ,  Sadao Kuromitsu ,  Kiyoshi Yahiro ,  Minoru Okada

IPC分类号： A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D263/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D493/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04

摘要： There is provided medicaments, particularly a vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitor which is useful as a therapeutic drug for solid tumors, diabetic retinopathy and the like diseases in which angiogenesis is taking a role. That is, since a novel 3-quinolin-2(1H)-ylideneindolin-2-one derivative or a salt thereof has good VEGF inhibitory action, angiogenesis inhibitory action and anti-tumor action, it is useful as ideal VEGF inhibitor, angiogenesis inhibitor and anti-tumor agent.

摘要翻译： 提供了药物，特别是血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，其可用作实体瘤的治疗药物，糖尿病性视网膜病变等血管生成正在起作用的疾病。 也就是说，由于新型3-喹啉-2（1H） - 亚基二氢吲哚-2-酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用，血管生成抑制作用和抗肿瘤作用，因此可用作理想的VEGF抑制剂，血管生成抑制剂 和抗肿瘤剂。