公开(公告)号：US20090054352A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12091099

申请日：2006-11-07

申请人： Fukushi Hirayama ,  Jiro Fujiyasu ,  Daisuke Kaga ,  Kenji Negoro ,  Daisuke Sasuga ,  Norio Seki ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Fukushi Hirayama ,  Jiro Fujiyasu ,  Daisuke Kaga ,  Kenji Negoro ,  Daisuke Sasuga ,  Norio Seki ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/513 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Problem: To provide compounds which have an anticoagulation effect based on their ability to inhibit the activated blood coagulation factor X and are useful as coagulation inhibitors or agents for prevention or treatment for diseases caused by thrombi or emboli.Means for Solution: Benzene derivatives or their salts having a characteristic chemical structure with a phenol ring and a benzene ring bonding to each other via an amide bond, in which the phenol ring further bonds to a benzene ring or a heteroaryl ring via an amide bond. They have an excellent effect of inhibiting the activated blood coagulation factor X, and especially have an excellent oral activity.

摘要翻译： 问题：提供基于其抑制活化凝血因子X的能力具有抗凝作用的化合物，并且可用作凝血抑制剂或用于预防或治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 解决方法：苯衍生物或其具有特征化学结构的苯酚环和苯环通过酰胺键彼此键合，其中酚环还通过酰胺键与苯环或杂芳基环键合 。 它们具有抑制活化凝血因子X的优异效果，特别是具有优异的口服活性。

公开(公告)号：US07307074B2

公开(公告)日：2007-12-11

申请号：US10656129

申请日：2003-09-08

申请人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

发明人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61K31/55 ,  C07D223/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： To provide a compound which has an anticoagulation action based upon inhibition of activated blood coagulation factor X and is useful as an anticoagulant or an agent for prevention and treatment of diseases caused by thrombus or embolus. A diazepan derivative such as 4-[(3-carbamimidoylphenylamino)methyl]-3-[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoylamino]benzoic acid and 3-hydroxy-4′-methoxy-2-{[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoyl]amino}benzanilide or a salt thereof is an effective ingredient.

摘要翻译： 提供具有基于活化凝血因子X的抑制的抗凝作用的化合物，并且可用作抗凝血剂或用于预防和治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 二氮杂环丁烷衍生物如4 - [（3-氨甲酰氨基）甲基] -3- [4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基氨基]苯甲酸和3-羟基-4'-甲氧基 - 2 - {[4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基]氨基} -N-苯甲酰苯胺或其盐是有效成分。

公开(公告)号：US06333320B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09463017

申请日：2000-01-19

申请人： Hiroyuki Koshio ,  Fukushi Hirayama ,  Tsukasa Ishihara ,  Masashi Funatsu ,  Tomihisa Kawasaki ,  Yuzo Matsumoto

发明人： Hiroyuki Koshio ,  Fukushi Hirayama ,  Tsukasa Ishihara ,  Masashi Funatsu ,  Tomihisa Kawasaki ,  Yuzo Matsumoto

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D243/08

摘要： Hexahydro-1,4-diazepine derivatives represented by general formula (I); pharmaceutically acceptable salts thereof; and drugs containing the same as the active ingredient, such as activated blood coagulation factor X inhibitor, wherein A: phenylene, pyridylene, or the like; B: a 5- or 6-membered aryl or heteroaryl ring; X: —CO—, —CONH—, —CSNH—, —SO2—, —SO2NH—, or the like; Y: a bond or alkylene; R1: hydrogen, alkyl, —Y—(hetero) aryl, or the like; R2: hydrogen, alkoxy, —COOH, or the like; R3: amidino or a group capable of being converted into amidino; and R4, R5: each independently hydrogen or lower alkyl.

摘要翻译： 由通式（I）表示的六氢-1,4-二氮杂衍生物; 其药学上可接受的盐; 以及与活性成分相同的药物，例如活化凝血因子X抑制剂，其中A：亚苯基，亚吡啶基等; B：5-或6-元芳基或杂芳基环; X：-CO - ， - CONH - ， - CSH - ， - SO 2 - ， - SO 2 NH-等; Y：一个键或亚烷基; R1：氢，烷基，-Y-（杂）芳基等; R2：氢，烷氧基，-COOH等; R3：脒基或能够转化为脒基的基团; 和R 4，R 5：各自独立地为氢或低级烷基。

公开(公告)号：US20090197834A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12293055

申请日：2007-03-14

申请人： Yuji Koga ,  Takao Okuda ,  Susumu Watanuki ,  Takashi Kamikubo ,  Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Moritomo ,  Jiro Fujiyasu ,  Michihito Kageyama ,  Toshio Uemura ,  Jun Takasaki

发明人： Yuji Koga ,  Takao Okuda ,  Susumu Watanuki ,  Takashi Kamikubo ,  Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Moritomo ,  Jiro Fujiyasu ,  Michihito Kageyama ,  Toshio Uemura ,  Jun Takasaki

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  C07F9/60

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/60

摘要： [Problem] To provide a compound having excellent platelet aggregation inhibitory activity.[Means for Resolution] It was found that quinolone derivatives characterized in that these have lower alkyl, cycloalkyl or the like at the 1-position; —N(R0)C(O)-lower alkylene-CO2R0, lower alkylene-CO2R0, lower alkenylene-CO2R0, —O-lower alkylene-CO2R0, —O-(lower alkylene which may be substituted with —CO2R0)-aryl or —O-lower alkenylene-CO2R0 (wherein R0 is H or lower alkyl) at the 3-position; halogen at the 6-position; and amino group substituted with a substituent group having a ring structure at the 7-position, respectively, or pharmaceutically acceptable salts thereof, has excellent P2Y12 inhibitory activity. In addition, it was confirmed that these quinolone derivatives also have excellent platelet aggregation inhibitory activity. Based on the above, these quinolone derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as platelet aggregation inhibitors.

摘要翻译： 提供具有优异血小板聚集抑制活性的化合物。 [解决方法]发现喹诺酮衍生物的特征在于它们在1-位具有低级烷基，环烷基等; -N（R 0）C（O） - 低级亚烷基-CO 2 R 0，低级亚烷基-CO 2 R 0，低级亚烯基-CO 2 R O，-O-低级亚烷基-CO 2 R O，-O-（可被-CO 2 R 0取代的低级亚烷基） - 芳基或 O-低级亚烯基-CO 2 R 0（其中R 0是H或低级烷基）在3-位; 6位卤素; 分别被具有7位具有环结构的取代基取代的氨基或其药学上可接受的盐具有优异的P2Y12抑制活性。 此外，证实这些喹诺酮衍生物也具有优异的血小板聚集抑制活性。 基于上述，这些喹诺酮衍生物或其药学上可接受的盐可用作血小板聚集抑制剂。

公开(公告)号：US20050153977A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10500964

申请日：2003-01-15

申请人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

摘要翻译： 基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。 用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110082133A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12999379

申请日：2009-06-16

申请人： Takashi Kamikubo ,  Masanori Miura ,  Takao Okuda ,  Keisuke Maki ,  Fukushi Hirayama ,  Ayako Moritomo ,  Yuriko Komiya ,  Keisuke Matsuura ,  Ryotaro Ibuka

发明人： Takashi Kamikubo ,  Masanori Miura ,  Takao Okuda ,  Keisuke Maki ,  Fukushi Hirayama ,  Ayako Moritomo ,  Yuriko Komiya ,  Keisuke Matsuura ,  Ryotaro Ibuka

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4412 ,  C07D417/06 ,  A61P9/10 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： [Problems] A useful compound which can be used as a pharmaceutical, in particular, an agent for treating peripheral arterial occlusive disease is provided.[Means for Solution] The present inventors have conducted extensive studies on EP4 receptor agonists, and as a result, have found that a novel pyridone compound, in which a group having an acidic group is substituted at the 1-position of the pyridone ring, the 6-position is bonded with an aromatic ring group via a linking part, and the linking part contains a nitrogen atom, has an excellent EP4 receptor agonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor agonistic action, it is useful as a pharmaceutical, in particular, as an agent for treating peripheral arterial occlusive disease.

摘要翻译： [问题]提供了可用作药物，特别是用于治疗外周动脉闭塞性疾病的药剂的有用化合物。 [解决方案]本发明人对EP4受体激动剂进行了广泛的研究，结果发现，其中具有酸性基团的基团在吡啶酮环的1位被取代的新的吡啶酮化合物， 6-位通过连接部分与芳环基团键合，并且连接部分含有氮原子，具有优异的EP4受体激动作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的EP4受体激动作用，所以作为药物，特别是作为治疗外周动脉闭塞性疾病的药剂是有用的。

公开(公告)号：US20100222361A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12615968

申请日：2009-11-10

申请人： Keizo SUGASAWA ,  Susumu WATANUKI ,  Yuji KOGA ,  Hiroshi NAGATA ,  Ryutaro WAKAYAMA ,  Fukushi HIRAYAMA ,  Ken-ichi SUZUKI

发明人： Keizo SUGASAWA ,  Susumu WATANUKI ,  Yuji KOGA ,  Hiroshi NAGATA ,  Ryutaro WAKAYAMA ,  Fukushi HIRAYAMA ,  Ken-ichi SUZUKI

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

摘要翻译： 基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。 用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07504417B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10399625

申请日：2001-11-21

申请人： Tsukasa Ishihara ,  Fukushi Hirayama ,  Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Takeshi Kadokura ,  Takeshi Shigenaga

发明人： Tsukasa Ishihara ,  Fukushi Hirayama ,  Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Takeshi Kadokura ,  Takeshi Shigenaga

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： There are provided compounds having an anticoagulant action on the basis of inhibition of activated blood coagulation factor X and being useful as anticoagulants or preventive/therapeutic agents for diseases induced by thrombosis or embolism. Effective ingredients are the compounds such as 4′-bromo-2′-[(5-chloro-2-pyridyl)carbamoyl]-6′-β-D-galactopyranosyloxy-1-isopropylpiperidine-4-carboxanilide, 2′-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyloxy)-4′-bromo-6′-[(5-chloro-2-pyridyl)carbamoyl]-1-isopropylpiperidine-4-carboxanilide, etc. or salts thereof.

摘要翻译： 提供了基于活化凝血因子X的抑制具有抗凝血作用的化合物，并且可用作血栓形成或栓塞引起的疾病的抗凝剂或预防/治疗剂。 有效成分是诸如4'-溴-2' - [（5-氯-2-吡啶基）氨基甲酰基] -6'-β-D-吡喃半乳糖氧基-1-异丙基哌啶-4-甲酰苯胺，2' - （2 - 乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基氧基）-4'-溴-6' - [（5-氯-2-吡啶基）氨基甲酰基] -1-异丙基哌啶-4-甲酰苯胺等或其盐。

公开(公告)号：US20060148806A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US10562128

申请日：2004-07-22

申请人： Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroyuki Moritomo ,  Issei Tsukamoto ,  Daisuke Kaga ,  Takao Okuda ,  Fukushi Hirayama ,  Yumiko Moritani ,  Jun Takasaki

发明人： Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroyuki Moritomo ,  Issei Tsukamoto ,  Daisuke Kaga ,  Takao Okuda ,  Fukushi Hirayama ,  Yumiko Moritani ,  Jun Takasaki

IPC分类号： A61K31/503 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D237/28 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D215/56 ,  C07D405/04 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/650947

摘要： A platelet aggregation inhibitor comprising a quinolone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, and a novel quinolone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a platelet aggregation inhibitor.

公开(公告)号：US08338429B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12615968

申请日：2009-11-10

申请人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

摘要翻译： 基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。 用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。