公开(公告)号：US20080070918A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11844596

申请日：2007-08-24

申请人： Kenneth Huang ,  Philip Hughes ,  Thomas Barta ,  James Veal

发明人： Kenneth Huang ,  Philip Hughes ,  Thomas Barta ,  James Veal

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/502 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07C211/49 ,  C07C233/65 ,  C07C49/788 ,  C07D215/12 ,  C07D237/26 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07C255/57 ,  C07C317/48 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/14 ,  C07D237/28 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein A, Q1, Q2, Q3, R3, and R4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中A 1，Q 1，Q 2，Q 3，R 3， 且R 4和R 4如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20110183977A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13081637

申请日：2011-04-07

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  A61P31/10 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

公开(公告)号：US20080119457A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11844816

申请日：2007-08-24

申请人： Kenneth He Huang ,  John Mangette ,  Thomas Barta ,  Steven E. Hall ,  James Veal ,  Philip Hughes

发明人： Kenneth He Huang ,  John Mangette ,  Thomas Barta ,  Steven E. Hall ,  James Veal ,  Philip Hughes

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/02 ,  C07D209/04 ,  C07D231/22 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D333/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein A, Q1, Q2, Q3, R31, and R41 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中A，Q 1，Q 2，Q 3，R 31， SUB＆gt;和R 41'如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20060035901A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11186404

申请日：2005-07-21

申请人： Gunnar Hanson ,  Thomas Barta ,  James Veal ,  Roy Ware

发明人： Gunnar Hanson ,  Thomas Barta ,  James Veal ,  Roy Ware

IPC分类号： C07D475/02 ,  A61K31/525

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/04 ,  C07D475/08 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/9015

摘要： The present invention provides novel derivatives of MTX. The novel derivatives have increased selectivity, inhibit the activity of Her2, EGFR, or B-Raf to a greater degree than MTX, and display greater antiproliferative activity than MTX. Also provided are pharmaceutical compositions containing the novel derivatives, to methods of preparation of such derivatives, to methods of inhibiting the biological activity of polypeptides, methods of inhibiting cell proliferation, and the use of the novel compounds in therapy, particularly for the treatment of neoplastic, hyperproliferative, and immune disorders, including cancer, arthritis, and psoriasis.

摘要翻译： 本发明提供MTX的新型衍生物。 新型衍生物具有增加的选择性，抑制Her2，EGFR或B-Raf的活性比MTX更大程度，并且显示比MTX更大的抗增殖活性。 还提供了含有新衍生物的药物组合物，这些衍生物的制备方法，抑制多肽的生物学活性的方法，抑制细胞增殖的方法，以及新型化合物在治疗中的用途，特别是用于治疗肿瘤 ，过度增殖和免疫疾病，包括癌症，关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US07928135B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12907571

申请日：2010-10-19

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： C07D231/54 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

公开(公告)号：US20110034529A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12907571

申请日：2010-10-19

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，Q1，Q2，Q3，Y和X1-X4如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US07358370B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11363449

申请日：2006-02-27

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： C07D231/54 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，n，Q 1，Q 2， 3，Q 3，Y和X 1 -X 4个如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US08309548B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13081637

申请日：2011-04-07

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，Q1，Q2，Q3，Y和X1-X4如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US07906529B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US11959784

申请日：2007-12-19

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： C07D209/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，Q1，Q2，Q3，Y和X1-X4如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20080096887A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11959784

申请日：2007-12-19

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，n，Q 1，Q 2， 3，Q 3，Y和X 1 -X 4个如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。