公开(公告)号：US20110183977A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13081637

申请日：2011-04-07

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  A61P31/10 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

公开(公告)号：US20110034529A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12907571

申请日：2010-10-19

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，Q1，Q2，Q3，Y和X1-X4如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US07358370B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11363449

申请日：2006-02-27

申请人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

发明人： Kenneth He Huang ,  Jeron Eaves ,  Gunnar J. Hanson ,  James Veal ,  Thomas Barta ,  Lifeng Geng ,  Lindsay Hinkley

IPC分类号： C07D231/54 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, Q1, Q2, Q3, Y, and X1-X4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，n，Q 1，Q 2， 3，Q 3，Y和X 1 -X 4个如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US06617324B1

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10114297

申请日：2002-04-02

申请人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xi ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

发明人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xi ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 一类描述用于治疗p38激酶介导的病症的吡唑衍生物。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R1，R2，R3和R4如说明书中所述。

公开(公告)号：US6087496A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US283718

申请日：1999-04-01

申请人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Lifeng Geng ,  Gunnar J. Hanson ,  Richard A. Partis ,  Michael A. Stealey ,  Richard M. Weier

发明人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Lifeng Geng ,  Gunnar J. Hanson ,  Richard A. Partis ,  Michael A. Stealey ,  Richard M. Weier

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, Ar.sup.1 and HetAr.sup.2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I定义：其中R1，R2，Ar1和HetAr2如说明书中所述。

公开(公告)号：US06979686B1

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10021780

申请日：2001-12-07

申请人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu ,  Win Naing ,  John Walker ,  Syaulan Yang

发明人： Ashok S. Naraian ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu ,  Win Naing ,  John Walker ,  Syaulan Yang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  C07D211/06 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (IA), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（IA）定义，其中R 1，R 2，R 3和R 4， SUP>如说明书中所述。

公开(公告)号：US06525059B1

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09513351

申请日：2000-02-24

申请人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

发明人： Ashok Anantanarayan ,  Michael Clare ,  Paul W. Collins ,  Joyce Zuowu Crich ,  Rajesh Devraj ,  Daniel L. Flynn ,  Lifeng Geng ,  Matthew J. Graneto ,  Cathleen E. Hanau ,  Gunnar J. Hanson ,  Susan J. Hartmann ,  Michael Hepperle ,  He Huang ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Suzanne Metz ,  Richard A. Partis ,  Thao D. Perry ,  Shashidhar N. Rao ,  Shaun Raj Selness ,  Michael S. South ,  Michael A. Stealey ,  John Jeffrey Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Ish K. Khanna ,  Yi Yu

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R 2, R3 and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所述。

公开(公告)号：US06956052B2

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：US10247096

申请日：2002-09-19

申请人： Arija A. Bergmanis ,  Michael Clare ,  Joyce Z. Crich ,  Lifeng Geng ,  Timothy J. Hagen ,  Gunnar J. Hanson ,  Stephen C. Houdek ,  He Huang ,  Donna M. Iula ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Scott B. Mohler ,  Maria Nguyen ,  Richard A. Partis ,  Michael A. Stealey ,  Michael B. Tollefson ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Dominique Bonafoux ,  Theresa R. Fletcher ,  Bruce C. Hamper ,  Patrick J. Lennon ,  Subo Liao ,  Suzanne Metz ,  David S. Oburn ,  Thomas J. Owen ,  Angela M. Scates ,  Michael L. Vazquez ,  Serge G. Wolfson

发明人： Arija A. Bergmanis ,  Michael Clare ,  Joyce Z. Crich ,  Lifeng Geng ,  Timothy J. Hagen ,  Gunnar J. Hanson ,  Stephen C. Houdek ,  He Huang ,  Donna M. Iula ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Scott B. Mohler ,  Maria Nguyen ,  Richard A. Partis ,  Michael A. Stealey ,  Michael B. Tollefson ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Dominique Bonafoux ,  Theresa R. Fletcher ,  Bruce C. Hamper ,  Patrick J. Lennon ,  Subo Liao ,  Suzanne Metz ,  David S. Oburn ,  Thomas J. Owen ,  Angela M. Scates ,  Michael L. Vazquez ,  Serge G. Wolfson

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D231/54 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/54 ,  C07D333/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to substituted pyrazolyl derivatives, compositions comprising such, intermediates, methods of making substituted pyrazolyl derivatives, and methods for treating cancer, inflammation, and inflammation-associated disorders, such as arthritis.

公开(公告)号：US06849653B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10247021

申请日：2002-09-19

申请人： Michael Clare ,  Lifeng Geng ,  Gunnar J. Hanson ,  He Huang ,  Donna M. Iula ,  Shuyuan Liao ,  Michael A. Stealey ,  Richard M. Weier ,  Suzanne Metz ,  Michael L. Vazquez

发明人： Michael Clare ,  Lifeng Geng ,  Gunnar J. Hanson ,  He Huang ,  Donna M. Iula ,  Shuyuan Liao ,  Michael A. Stealey ,  Richard M. Weier ,  Suzanne Metz ,  Michael L. Vazquez

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/63 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D231/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to substituted pyrazolyl derivatives, compositions comprising such, intermediates, methods of making substituted pyrazolyl derivatives, and methods for treating cancer, inflammation, and inflammation-associated disorders, such as arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑基衍生物，包含这些的组合物，中间体，制备取代的吡唑基衍生物的方法，以及用于治疗癌症，炎症和炎症相关疾病如关节炎的方法。

公开(公告)号：US07186743B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US11113926

申请日：2005-04-25

申请人： Arija A. Bergmanis ,  Michael Clare ,  Joyce Z. Crich ,  Lifeng Geng ,  Timothy J. Hagen ,  Gunnar J. Hanson ,  Stephen C. Houdek ,  He Huang ,  Donna M. Iula ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Scott B. Mohler ,  Maria Nguyen ,  Richard A. Partis ,  Michael A. Stealey ,  Michael B. Tollefson ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Dominique Bonafoux ,  Theresa R. Fletcher ,  Bruce C Hamper ,  Patrick J. Lennon ,  Subo Liao ,  Suzanne Metz ,  David S. Oburn ,  Thomas J. Owen ,  Angela M. Scates ,  Michael L. Vazquez ,  Serge G. Wolfson

发明人： Arija A. Bergmanis ,  Michael Clare ,  Joyce Z. Crich ,  Lifeng Geng ,  Timothy J. Hagen ,  Gunnar J. Hanson ,  Stephen C. Houdek ,  He Huang ,  Donna M. Iula ,  Francis J. Koszyk ,  Shuyuan Liao ,  Scott B. Mohler ,  Maria Nguyen ,  Richard A. Partis ,  Michael A. Stealey ,  Michael B. Tollefson ,  Richard M. Weier ,  Xiangdong Xu ,  Dominique Bonafoux ,  Theresa R. Fletcher ,  Bruce C Hamper ,  Patrick J. Lennon ,  Subo Liao ,  Suzanne Metz ,  David S. Oburn ,  Thomas J. Owen ,  Angela M. Scates ,  Michael L. Vazquez ,  Serge G. Wolfson

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/54 ,  C07D333/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to substituted pyrazolyl derivatives, compositions comprising such, intermediates, methods of making substituted pyrazolyl derivatives, and methods for treating cancer, inflammation, and inflammation-associated disorders, such as arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑基衍生物，包含这些的组合物，中间体，制备取代的吡唑基衍生物的方法，以及用于治疗癌症，炎症和炎症相关疾病如关节炎的方法。