公开(公告)号：US20080119457A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11844816

申请日：2007-08-24

申请人： Kenneth He Huang ,  John Mangette ,  Thomas Barta ,  Steven E. Hall ,  James Veal ,  Philip Hughes

发明人： Kenneth He Huang ,  John Mangette ,  Thomas Barta ,  Steven E. Hall ,  James Veal ,  Philip Hughes

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/02 ,  C07D209/04 ,  C07D231/22 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D333/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein A, Q1, Q2, Q3, R31, and R41 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中A，Q 1，Q 2，Q 3，R 31， SUB＆gt;和R 41'如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20090093452A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11844764

申请日：2007-08-24

申请人： Kenneth He Huang ,  Steven E. Hall ,  James Veal

发明人： Kenneth He Huang ,  Steven E. Hall ,  James Veal

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D409/04 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein RQ, R7, n, Q2, Q3, Y, and X1-X3 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中RQ，R7，n，Q2，Q3，Y和X1-X3如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US5371091A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US76224

申请日：1993-06-14

申请人： Raj N. Misra ,  Steven E. Hall

发明人： Raj N. Misra ,  Steven E. Hall

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12

摘要： Sulfonamide thrombin inhibitors are provided which have the structure ##STR1## including all stereoisomers thereof, wherein n is 1, 2 or 3; m is 0, 1 or 2; R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 can be taken together with the N atom to which they are attached to form a 4- to 8-membered ring; R.sup.3 is monocyclic heteroaryl; and R.sup.4 is alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, quinolinyl or tetrahydroquinolinyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 提供磺酰胺凝血酶抑制剂，其具有包括其所有立体异构体的结构，其中n为1,2或3; m为0,1或2; R 1和R 2独立地为H，低级烷基，环烷基，芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基，或者R 1和R 2可以与它们所连接的N原子一起形成4-至8-元环; R3是单环杂芳基; 和R4是烷基，环烷基，芳基，杂芳基，喹啉基或四氢喹啉基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4656185A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US804729

申请日：1985-12-05

申请人： Steven E. Hall ,  Masami Nakane

发明人： Steven E. Hall ,  Masami Nakane

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  C07D493/08 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted diacid diamide prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein m is 0 to 4; A is --CH.dbd.CH-- or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --; n is 1 to 5; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 alkyl, CO.sub.2 alkali metal, CO.sub.2 polyhydroxyamine salt, --CH.sub.2 OH ##STR2## wherein R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are H, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or aryl, at least one of R.sup.4 and R.sup.5 being other than hydroxy and lower alkoxy; p is 1 to 4; R.sup.1 is H or lower alkyl; q is 1 to 12; R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are H, lower alkly, lower alkenyl, lower alkynyl, aryl, arylalkyl, lower alkoxy, aralkyloxy, cycloalkyl or cycloalkylalkyl.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.

摘要翻译： 提供7-氧杂双环庚烷取代的二酸二酰胺前列腺素类似物，其结构式为：其中m为0至4; A是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ; n为1至5; R为CO 2 H，CO 2烷基，CO 2碱金属，CO 2多羟基胺盐，-CH 2 OH其中R 4和R 5相同或不同，为H，低级烷基，羟基，低级烷氧基或芳基，R 4和R 5中的至少一个为 羟基和低级烷氧基; p为1〜4; R1是H或低级烷基; q为1〜12; R2和R3相同或不同，为H，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基，芳烷基，低级烷氧基，芳烷氧基，环烷基或环烷基烷基。 这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

公开(公告)号：US4626548A

公开(公告)日：1986-12-02

申请号：US767312

申请日：1985-08-19

申请人： Steven E. Hall

发明人： Steven E. Hall

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/34 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin alcohols are provided having the structural formula ##STR1## wherein A is --CH.dbd.CH-- or (CH.sub.2).sub.2 ; m is 1 to 5; Q is --CH.dbd.CH-- or (CH.sub.2).sub.2 ; R is H, alkali metal or alkyl; and R.sup.2 is ##STR2## wherein R.sup.3 is H or lower alkyl and R.sup.4 is H or I and including all steroisomers thereof.The compounds are cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombotic disease.

摘要翻译： 提供具有结构式为“IMAGE”的7-氧杂二环庚烷取代的前列腺素醇，其中A为-CH = CH-或（CH 2）2; m为1〜5; Q是-CH = CH-或（CH 2）2; R是H，碱金属或烷基; 并且R 2是其中R 3是H或低级烷基且R 4是H或I并且包括其所有立体异构体。 这些化合物是可用于例如治疗血栓形成疾病的心血管药。

公开(公告)号：US4560698A

公开(公告)日：1985-12-24

申请号：US617201

申请日：1984-06-04

申请人： Steven E. Hall ,  Martin F. Haslanger

发明人： Steven E. Hall ,  Martin F. Haslanger

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  C07D493/08 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted thio prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein p is 0 to 4; A is CH.dbd.CH, (CH.sub.2).sub.2, or a single bond; m is 0 to 8; R is H, lower alkyl, alkali metal or tris(hydroxymethyl)aminomethane; n is 1 to 4; n' is 0, 1 or 2; q is 1 to 12; X is ##STR2## wherein R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and are H or lower alkyl; t is 0 to 5; and R.sup.1 is H, lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, and including all stereoisomers thereof.The compounds are cardiovascular agents and antiinflammatory agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease, inflammation and pain.

摘要翻译： 提供7-氧杂双环庚烷取代的硫代前列腺素类似物，其结构式为：其中p为0至4; A是CH = CH，（CH 2）2或单键; m为0〜8; R为H，低级烷基，碱金属或三（羟甲基）氨基甲烷; n为1〜4; n'为0,1或2; q为1〜12; X为，其中R2和R3可以相同或不同，为H或低级烷基; t为0〜5; 且R 1为H，低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基或环烷基烷基，并且包括其所有立体异构体。 所述化合物是可用于例如治疗溶栓性疾病，炎症和疼痛的心血管药物和抗炎剂。

公开(公告)号：US4542157A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US604717

申请日：1984-04-27

申请人： Steven E. Hall ,  Martin F. Haslanger

发明人： Steven E. Hall ,  Martin F. Haslanger

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D493/08 ,  A61K31/557 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted oxo prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl, alkali metal or tris(hydroxymethyl)aminomethane, R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, A is --CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.2 --, y is 0 to 4, m is 0 to 8, and n is 1 to 4, p is 1 to 12 and q is 0 to 5, and including all stereoisomers thereof.The compounds are antiinflammatory agents useful, for example, in the treatment of inflammatory diseases and analgesic agents as well as cardiovascular agents useful, for example, in the treatment of thrombolytic disease.

摘要翻译： 提供具有结构式为其中R为氢，低级烷基，碱金属或三（羟甲基）氨基甲烷，R 1为氢，低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基或环烷基烷基的结构式的7-氧杂双环庚烷取代的氧代前列腺素类似物，A为 -CH = CH-或 - （CH 2）2 - ，y为0〜4，m为0〜8，n为1〜4，p为1〜12，q为0〜5，包括其全部立体异构体。 所述化合物是可用于例如治疗炎性疾病和止痛剂以及可用于治疗溶栓性疾病的心血管药物的抗炎药。

公开(公告)号：US5290799A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US584969

申请日：1990-09-19

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P43/00 ,  C07D493/08 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasospastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is O, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and when Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=0; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3, CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管痉挛性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式（*化学结构*），其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z是 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或（*化学结构*）其中Y是O，单键或乙烯基，条件是当n是O时，如果Z是（*化学结构*） 那么Y不能是O，当Z是-CH = CH-时，n是1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = 0; R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3，CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。

公开(公告)号：US4977174A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US492504

申请日：1990-03-12

申请人： Philip D. Stein ,  Steven E. Hall

发明人： Philip D. Stein ,  Steven E. Hall

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/557 ,  A61K38/43 ,  A61K38/46 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane imidazole prostaglandin analogs are provided which are useful in treating thrombotic and vasospastic disease and have the structural formula ##STR1## wherein m is 0, 1, 2, 3 or 4; n is 1, 2 or 3; and p is 1, 2 or 3; Z is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or ##STR2## wherein Y is 1 or a single bond; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CO.sub.2 alkali metal, CONHSO.sub.2 R.sub.2 (wherein R.sub.2 is lower alkyl or aryl) or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl; A is CHOH, C.dbd.O, ##STR3## (wherein R.sub.3 is H or lower alkyl), or a single bond; R.sub.1 is lower alkyl, aryl, cycloalkyl or H, R.sub.1 can be H only when A is a single bond.

摘要翻译： 提供了7-氧杂双环庚烷咪唑前列腺素类似物，其可用于治疗血栓形成和血管痉挛性疾病，并具有结构式：其中m为0,1,2,3或4; n为1,2或3; p为1,2或3; Z是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - 或者其中Y是1或单键; R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CO 2碱金属，CONHSO 2 R 2（其中R 2是低级烷基或芳基）或-CH 2 5-四唑基; A是CHOH，C = O，（其中R 3是H或低级烷基）或单键; R 1是低级烷基，芳基，环烷基或H，当A是单键时，R 1可以是H。

公开(公告)号：US4965279A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US272953

申请日：1988-11-18

申请人： Raj N. Misra ,  David M. Floyd ,  Steven E. Hall

发明人： Raj N. Misra ,  David M. Floyd ,  Steven E. Hall

IPC分类号： C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C235/30 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C235/30 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C311/51 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Novel cyclopropyl aza prostaglandin analogs are disclosed having the formula ##STR1## wherein A can be carbonyl, sulfonyl or a single bond. These compounds are useful, for example, as thromboxane antagonists.

摘要翻译： 公开了具有式（IMAGE）的新型环丙基氮杂前列腺素类似物，其中A可以是羰基，磺酰基或单键。 这些化合物可用作例如血栓烷拮抗剂。