公开(公告)号：US06252070B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09633720

申请日：2000-08-07

申请人： Amy Mae Bunker ,  Xue-Min Cheng ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  Gerald David Kanter ,  Chitase Lee ,  Joseph Thomas Repine ,  Richard William Skeean

发明人： Amy Mae Bunker ,  Xue-Min Cheng ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  Gerald David Kanter ,  Chitase Lee ,  Joseph Thomas Repine ,  Richard William Skeean

IPC分类号： C07D27916

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07C303/40 ,  C07D279/02 ,  C07D417/10 ,  C07C311/21

摘要： The instant invention is a series of benzothiazine dioxides, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are potent endothelin A antagonists with profound in vitro activity, and improved syntheses for the Formula 1 The compounds are useful in treating elevated levels of endothelin, essential renovascular malignant and pulmonary hypertension, cerebral infarction, cerebral ischemia, congestive heart failure, and subarachnoid hemorrhage.

摘要翻译： 本发明是一系列苯并噻嗪二氧化物或其药学上可接受的盐，其是具有深度体外活性的有效的内皮素A拮抗剂，以及式1的改进的合成。该化合物可用于治疗升高的内皮素水平，必需的血管性恶性和 肺动脉高压，脑梗塞，脑缺血，充血性心力衰竭和蛛网膜下腔出血。

公开(公告)号：US06528535B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09910967

申请日：2001-07-23

申请人： Jack Bikker ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  Matthew Drowns ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Juergen Kleinschroth ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Marcin Stasiak

发明人： Jack Bikker ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  Matthew Drowns ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Juergen Kleinschroth ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Marcin Stasiak

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provide compounds of Formula I The present invention also provides a method of treating cancer and treating or preventing restenosis or atherosclerosis. Also provided by the present invention is a pharmaceutically acceptable composition containing a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物本发明还提供了治疗癌症和治疗或预防再狭窄或动脉粥样硬化的方法。 本发明还提供了含有式I化合物的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US06265422B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09560606

申请日：2000-04-28

申请人： Jack Bikker ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  Matthew Drowns ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Juergen Kleinschroth ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Marcin Stasiak

发明人： Jack Bikker ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  Matthew Drowns ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Juergen Kleinschroth ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Marcin Stasiak

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I The present invention also provides a method of treating cancer and treating or preventing restenosis or atherosclerosis. Also provided by the present invention is a pharmaceutically acceptable composition containing a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物本发明还提供了治疗癌症和治疗或预防再狭窄或动脉粥样硬化的方法。 本发明还提供了含有式I化合物的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US6057314A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US880885

申请日：1997-06-23

申请人： John Dimaio ,  M. Arshad Siddiqui ,  John W. Gillard ,  Yves St-Denis ,  Micheline Tarazi ,  Patrice Preville ,  Sophie Levesque ,  Benoit Bachand ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds

发明人： John Dimaio ,  M. Arshad Siddiqui ,  John W. Gillard ,  Yves St-Denis ,  Micheline Tarazi ,  Patrice Preville ,  Sophie Levesque ,  Benoit Bachand ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A01N43/58 ,  C07D265/36 ,  C07D279/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to the discovery of heterocyclic competitive inhibitors of the enzyme thrombin, their preparation, and pharmaceutical compositions thereof. As well, this invention relates to the use of such compounds and compositions in vitro as anticoagulants and in vivo as agents for the treatment and prophylaxis of thrombotic disorders such as venous thrombosis, pulmonary embolism and arterial thrombosis resulting in acute ischemic events such as myocardial infarction or cerebral infarction. Moreover, these compounds and compositions have therapeutic utility for the prevention and treatment of coagulopathies associated with coronary bypass operations as well as restenotic events following transluminal angioplasty.

摘要翻译： 本发明涉及酶凝血酶的杂环竞争性抑制剂的发现，其制备及其药物组合物。 此外，本发明还涉及这些化合物和组合物在体外作为抗凝剂和体内作为治疗和预防血栓形成疾病例如静脉血栓形成，肺栓塞和动脉血栓形成作为导致急性缺血事件如心肌梗死的药物的用途 或脑梗塞。 此外，这些化合物和组合物具有治疗用途，用于预防和治疗与冠状动脉旁路手术相关的凝血病以及经腔血管成形术后的再狭窄事件。

公开(公告)号：US6133303A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US355662

申请日：1999-08-02

申请人： Jack Bikker ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  Matthew Drowns ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Juergen Kleinschroth ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Marcin Stasiak

发明人： Jack Bikker ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  Matthew Drowns ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Juergen Kleinschroth ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Marcin Stasiak

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07C49/115 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I). The present invention also provides a method of treating cancer and treating or preventing restenosis or atherosclerosis. Also provided by the present invention is a pharmaceutically acceptable composition containing a compound of Formula (I). ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US98 / 03025 Sec。 371日期：1999年8月2日 102（e）日期1999年8月2日PCT提交1998年2月11日PCT公布。 第WO98 / 34921号公报 日本1998年8月13日本发明提供式（I）的化合物。 本发明还提供了治疗癌症和治疗或预防再狭窄或动脉粥样硬化的方法。 本发明还提供含有式（I）化合物的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US06369034B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09646147

申请日：2000-09-13

申请人： Annette Marian Doherty ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Daniele Marie Leonard ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III

发明人： Annette Marian Doherty ,  James Stanley Kaltenbronn ,  Daniele Marie Leonard ,  Dennis Joseph McNamara ,  John Quin, III

IPC分类号： A61K3805

CPC分类号： C07K5/06147 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I). The present invention also provides a method of treating cancer and treating or preventing restenosis or atherosclerosis. Also provided by the present invention is a pharmaceutically acceptable composition containing a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物。 本发明还提供了治疗癌症和治疗或预防再狭窄或动脉粥样硬化的方法。 本发明还提供含有式（I）化合物的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US5641752A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US316533

申请日：1994-09-30

申请人： Wayne Livingston Cody ,  Patricia DePue ,  Annette Marian Doherty ,  John Xiaoqiang He ,  Michael Douglas Taylor

发明人： Wayne Livingston Cody ,  Patricia DePue ,  Annette Marian Doherty ,  John Xiaoqiang He ,  Michael Douglas Taylor

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07K1/00 ,  C07K5/10 ,  C07K5/107 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/57536 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Novel antagonists of endothelin are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, metabolic, endocrinological, neurological disorders, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, Raynaud's disease, percutaneous transluminal coronary angioplasty or restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, ischemic bowel disease, and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素的新型拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗塞，代谢，内分泌，神经障碍，充血性 心脏衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，雷诺氏病，经皮腔内冠状动脉成形术或再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，缺血性肠病和糖尿病。

公开(公告)号：US06251943B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09355680

申请日：1999-08-02

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Donna Reynolds Cody ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Mel Conrad Schroeder ,  Haile Tecle

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Donna Reynolds Cody ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Mel Conrad Schroeder ,  Haile Tecle

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  Y10S514/921

摘要： The present invention provides a method for treating or preventing septic shock. Specifically, the present invention provides a method of treating or preventing septic shock by administering to a patient a MEK inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供治疗或预防败血性休克的方法。 具体地，本发明提供了通过向患者施用MEK抑制剂来治疗或预防败血性休克的方法。

公开(公告)号：US06218388B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09459011

申请日：1999-12-10

申请人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

摘要： Benzimidazoles of Formula I below are inhibitors of protein tyrosine kinases, and are useful in treating cellular proliferation. The compounds are especially useful in treating cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis.

摘要翻译： 以下式I的苯并咪唑是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，并且可用于治疗细胞增殖。该化合物特别可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄和牛皮癣。

公开(公告)号：US6136798A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US180219

申请日：1999-02-22

申请人： Wayne Livingston Cody ,  Annette Marian Doherty ,  Scott R. Eaton ,  Robert Lee Panek

发明人： Wayne Livingston Cody ,  Annette Marian Doherty ,  Scott R. Eaton ,  Robert Lee Panek

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K31/662 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/863

摘要： The present invention provides compounds that inhibit the association of platelet-derived growth factor and phosphatidylinositol 3-kinase. The present invention also provides pharmaceutical compositions that contain a compound that inhibits the association of platelet-derived growth factor and phosphatidylinosital 3-kinase, and methods of treating cancer, restenosis, arthritis, dermatitis, atherosclerosis, vein graft intimal hyperplasia, neointimal hyperplasia of vascular smooth muscle and psoriasis using compounds that inhibit the association of platelet-derived growth factor and phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 06726 Sec。 一九九九年二月二十二日 102（e）1999年2月22日PCT 1997年4月21日PCT PCT。 出版物WO97 / 43307 日期1997年11月20日本发明提供抑制血小板衍生生长因子与磷脂酰肌醇3-激酶相关的化合物。 本发明还提供了含有抑制血小板衍生生长因子和磷脂酰肌醇3-激酶的缔合的化合物的药物组合物，以及治疗癌症，再狭窄，关节炎，皮炎，动脉粥样硬化，静脉内膜内膜增生，血管新生内膜增生的方法 使用抑制血小板衍生生长因子和磷脂酰肌醇3-激酶缔合的化合物的平滑肌和牛皮癣。