利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

55 条记录 (耗时 0.199 秒)

    Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and methods
    13.
    发明授权
    Naphthyl compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
    萘基化合物，中间体，方法，组合物和方法

    公开(公告)号：US06410564B1

    公开(公告)日：2002-06-25

    申请号：US08428922

    申请日：1995-04-21

    申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones ,  Charles W. Lugar ,  Brian S. Muehl

    发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones ,  Charles W. Lugar ,  Brian S. Muehl

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D295/088 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a compound of formula I wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl) , —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2 (C4-C6 alkyl); R2 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl) or —OSO2 (C4-C6 alkyl); n is 2 or 3; and R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds of formula I are useful in treating osteoporosis, cardiovascular related pathological conditions, and estrogen-dependent cancer.

    摘要翻译： 本发明提供式Ⅰ化合物，其中R1为-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基） H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 和R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。 式I化合物可用于治疗骨质疏松症，心血管相关病理状况和雌激素依赖性癌症。

    Benzothiophene compounds, compositions, and methods
    17.
    发明授权
    Benzothiophene compounds, compositions, and methods 失效
    苯并噻吩化合物，组合物和方法

    公开(公告)号：US06399634B1

    公开(公告)日：2002-06-04

    申请号：US08423498

    申请日：1995-04-19

    申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides method of treating endometriosis using novel benzothiophene compounds of formula I wherein R is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or —O—SO2—(C4-C6 alkyl); R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl),, —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, —O—SO2—(C4-C6 alkyl) chloro or bromo; R2 is —H or —OH; n is 2 or 3; and R3 and R4 each are independently C1-C4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了使用式I的新型苯并噻吩化合物治疗子宫内膜异位症的方法，其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 其中Ar是任选取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基） -O-CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）氯或溴; R 2是-H或-OH; n是2或3; 或R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基;或其药学上可接受的盐 。

    Method for inhibiting mammalian breast carcinoma with tamoxifen, and analogs thereof, and certain naphthyl compounds
    19.
    发明授权
    Method for inhibiting mammalian breast carcinoma with tamoxifen, and analogs thereof, and certain naphthyl compounds 失效
    用他莫昔芬抑制哺乳动物乳腺癌的方法及其类似物，以及某些萘基化合物

    公开(公告)号：US5658931A

    公开(公告)日：1997-08-19

    申请号：US309299

    申请日：1994-09-20

    申请人： Henry U. Bryant ,  Robin S. L. Fuchs-Young

    发明人： Henry U. Bryant ,  Robin S. L. Fuchs-Young

    IPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

    CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55

    摘要： The present invention provides a method of inhibiting hormone-dependent breast carcinoma in a mammal comprising administering to said mammal in need of treatment an effective amount of a first component which is a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);R.sup.2 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl);n is 2 or 3; andR.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an effective amount of a second component which is a compound of formula II ##STR2## wherein either R.sup.4 is H or a lower alkyl radical and R.sup.5 is a lower alkyl radical, or R.sup.4 and R.sup.5 are joined together with the adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic radical;R.sup.6 is H or a lower alkyl radical;R.sup.7 is H, halo, OH, a lower alkyl radical, or is a buta-1,3-dienyl radical which together with the adjacent benzene ring forms a naphthyl radical;R.sup.8 is H or OH; andn is 2;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了一种抑制哺乳动物依赖激素的乳腺癌的方法，其包括向需要治疗的所述哺乳动物施用有效量的第一组分，其是式I化合物，其中R 1为-H， - OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 4 -C 6烷基）; R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐和有效量的第二组分，其为式II化合物其中R 4为H或低级烷基，R 5为低级烷基，或者R 4和R 5连接 与相邻的氮原子一起形成杂环基; R6是H或低级烷基; R7是H，卤素，OH，低级烷基，或是与相邻苯环一起形成萘基的丁-1,3-二烯基; R8是H或OH; n为2; 或其药学上可接受的盐。

    Methods for lowering serum cholesterol
    20.
    发明授权
    Methods for lowering serum cholesterol 失效
    降低血清胆固醇的方法

    公开(公告)号：US5556876A

    公开(公告)日：1996-09-17

    申请号：US515346

    申请日：1995-08-15

    申请人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

    发明人： Henry U. Bryant ,  Timothy A. Grese

    IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D333/62

    CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

    摘要： A method of lowering serum cholesterol levels comprising administering to a human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen; hydroxy; C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; a group of the formula --O--C(O)--R.sup.a, wherein R.sup.a is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl optionally substituted with amino, halo, carbonyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxycarbonyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkanoyloxy, carbamoyl and/or aryl; or R.sup.a is C.sub.1 -C.sub.6 alkenyl optionally substituted with aryl; or R.sup.a is a C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl; or R.sup.a is aryl optionally substituted with hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, and/or halo; or R.sup.a is --O-aryl;or R is a group of the formula --O--C(O)R.sup.c --O--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl) wherein R.sup.c is a bond or C.sub.1 -C.sub.6 alkanediyl;R.sup.1 is halo, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.7 alkyl substituted with C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkenyl;R.sup.2 is O or CH.sub.2 ;R.sup.3 is CH.sub.2 or (CH.sub.2).sub.2 ;R.sup.4 is ##STR2## CH.sub.2, or a bond; and R.sup.5 is nitrilo; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

    摘要翻译： 降低血清胆固醇水平的方法包括向需要治疗的人施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R是氢; 羟基; C1-C6烷氧基; 卤素，羰基，C 1 -C 6烷氧基羰基，C 1 -C 7烷酰氧基，氨基甲酰基和/或芳基的任选取代的C 1 -C 6烷基; 或R a为任选被芳基取代的C 1 -C 6烯基; 或R a为C 3 -C 7环烷基; 或R a为任选被羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基和/或卤素取代的芳基; 或R a为-O-芳基; 或R是式-O-C（O）Rc-O-（C 1 -C 6烷基）的基团，其中R c是一个键或C 1 -C 6烷二基; R 1是卤素，C 1 -C 6烷基，被C 1 -C 6烷基取代的C 1 -C 7烷基，取代或未取代的C 3 -C 7环烷基或取代或未取代的C 3 -C 7环烯基; R2是O或CH2; R3是CH2或（CH2）2; R4是 CH2，或键; R5是次氮基; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。