公开(公告)号：US06686372B2

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US10120302

申请日：2002-04-10

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I:

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是在治疗II型糖尿病和肥胖症方面。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I化合物：

公开(公告)号：US07501441B1

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US08309525

申请日：1994-09-20

申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones ,  Charles W. Lugar ,  Brian S. Muehl

发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones ,  Charles W. Lugar ,  Brian S. Muehl

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D295/088 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is a method for treating uterine fibroid disease using a compound of formula I wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C4-C6 alkyl); R2 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl) or —OSO2(C4-C6 alkyl); n is 2 or 3; and R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明是使用式Ⅰ化合物治疗子宫肌瘤疾病的方法，其中R1是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2 （C 1 -C 6烷基）; R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US6140352A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US068192

申请日：1998-05-04

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are selective beta 3 adrenergic agonists represented by the following structural formula: ##STR1## The variables in the structural formula shown above are defined in the specification. Also disclosed are methods of using these compounds for agonizing the beta 3 adrenergic receptor in patients in need of such treatment, for example, patients in need of treatment for obesity or Type II diabetes.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 15230 Sec。 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1997年8月28日PCT公布。 第WO98 / 09625号公报 1998年3月12日公开本文公开了由以下结构式表示的选择性β3肾上腺素能激动剂：上述结构式中的变量在本说明书中定义。 还公开了在需要这种治疗的患者中使用这些化合物来激发β3肾上腺素能受体的方法，例如需要治疗肥胖或II型糖尿病的患者。

公开(公告)号：US06869957B1

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10668565

申请日：2003-09-23

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4045 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06727255B1

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US08463951

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US06451817B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US08536337

申请日：1995-09-29

申请人： Brian S. Muehl

发明人： Brian S. Muehl

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/088 ,  C07D295/30 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to the fields of pharmaceutical and organic chemistry and provides novel 1-benzyl-naphthyls which are &agr;-substituted with ether, thioether, amino, hydrazino, cyano or halo that are useful for the treatment of the various medical indications associated with post-menopausal syndrome, as well as estrogen dependent diseases including cancer of the breast, uterus and cervix. The present invention further relates to intermediate compounds and processes useful for preparing the pharmaceutically active compounds of the present invention, and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及药物和有机化学领域，并且提供了可用于治疗与后期相关的各种医学适应症的用于醚，硫醚，氨基，肼基，氰基或卤素α-取代的新的1-苄基 - 萘基 绝经综合征，以及雌激素依赖性疾病，包括乳腺癌，子宫癌和子宫颈癌。 本发明还涉及可用于制备本发明的药学活性化合物的中间体化合物和方法以及药物组合物。

公开(公告)号：US06437137B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US08426318

申请日：1995-04-21

申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones ,  Charles W. Lugar ,  Brian S. Muehl

发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones ,  Charles W. Lugar ,  Brian S. Muehl

IPC分类号： C07D21106

CPC分类号： C07D295/088 ,  Y02P20/55

摘要： The invention is a process for preparing a compound of formula Ia comprising reducing the compound of formula IIId wherein R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, dimethylamino, diethylamino or 1-hexamethyleneimino, R1a, R1b, R2a, R2b, and n are as defined in the specification, with a reducing agent in the presence of a solvent, heating to reflux.

摘要翻译： 本发明是制备式I化合物的方法，其中R 3为1-哌啶基，1-吡咯烷基，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基，R1a，R1b，R2a，R2b和n如式 该规格用还原剂在溶剂存在下加热回流。

公开(公告)号：US5705507A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US536313

申请日：1995-09-29

申请人： Brian S. Muehl

发明人： Brian S. Muehl

IPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  Y10S206/828

摘要： This invention relates to the fields of pharmaceutical and organic chemistry and provides novel 3-benzyl-benzofurans which are .alpha.-substituted with ether, thioether, amino, hydrazino, cyano or halo that are useful for the treatment of the various medical indications associated with post-menopausal syndrome, as well as estrogen dependent diseases including cancer of the breast, uterus and cervix. The present invention further relates to intermediate compounds and processes useful for preparing the pharmaceutically active compounds of the present invention, and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及药物和有机化学领域，并且提供了可用于治疗与post相关的各种医学适应症的用于醚，硫醚，氨基，肼基，氰基或卤素α-取代的新的3-苄基 - 苯并呋喃 绝经综合征，以及雌激素依赖性疾病，包括乳腺癌，子宫癌和子宫颈癌。 本发明还涉及可用于制备本发明的药学活性化合物的中间体化合物和方法以及药物组合物。

公开(公告)号：US5684033A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US463874

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/53 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列非肽基化合物，其可用于治疗或预防与超速激肽相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种生理疾病的方法以及采用这些新化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US5670499A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US462415

申请日：1995-06-05

申请人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

发明人： Sung Y. Cho ,  Thomas A. Crowell ,  Bruce D. Gitter ,  Philip A. Hipskind ,  J. Jeffry Howbert ,  Joseph H. Krushinski, Jr. ,  Karen L. Lobb ,  Brian S. Muehl ,  James A. Nixon

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/10 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/53 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/108

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/44 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides a novel series of non-peptidyl compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.