公开(公告)号：US20110059936A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12942395

申请日：2010-11-09

申请人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, JR. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, JR. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07767816B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11654375

申请日：2007-01-17

申请人： Luc Farmer ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Albert Pierce ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang ,  Marion Wannamaker ,  Tiansheng Wang

发明人： Luc Farmer ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Albert Pierce ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang ,  Marion Wannamaker ,  Tiansheng Wang

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/10002

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07507826B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US11093821

申请日：2005-03-30

申请人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

发明人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0805

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20080045480A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11805085

申请日：2007-05-22

申请人： Luc Farmer ,  Robert Perni ,  Janos Pitlik ,  John van Drie

发明人： Luc Farmer ,  Robert Perni ,  Janos Pitlik ,  John van Drie

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/695 ,  A61P31/12 ,  C07D209/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D491/147 ,  A61K31/407 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06

摘要： The present invention relates to peptidomimetic compounds that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性的肽模拟化合物，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶的活性。 因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用或给予患有HCV感染的患者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20070254868A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11726170

申请日：2007-03-21

申请人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99 ,  C07D403/14 ,  C07D223/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08580802B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US11528779

申请日：2006-09-28

申请人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Jian Wang ,  Randy Bethiel ,  Marion Wannamaker ,  Gabriel Martinez-Botella ,  John Duffy ,  Alexander Aronov ,  David Lauffer ,  Albert Pierce

发明人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Tiansheng Wang ,  Jian Wang ,  Randy Bethiel ,  Marion Wannamaker ,  Gabriel Martinez-Botella ,  John Duffy ,  Alexander Aronov ,  David Lauffer ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D295/192 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of the following structural formula: which are useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及以下结构式的化合物：其可用作蛋白激酶的抑制剂，特别是JAK家族激酶的抑制剂。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08529882B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13541436

申请日：2012-07-03

申请人： Robert Edward Babine ,  Shu Hui Chen ,  Ivan Collado ,  Cristina Garcia-Paredes ,  John Irvin Glass ,  Ling Jin ,  Jason Eric Lamar ,  Raymond Samuel Parker, III ,  Nancy June Snyder ,  Xicheng David Sun ,  Deqi Guo ,  Yvonne Yee Mai Yip ,  Q. May Wang ,  Frantz Victor ,  Mark Joseph Tebbe ,  Robert B. Perni ,  Luc Farmer

发明人： Robert Edward Babine ,  Shu Hui Chen ,  Ivan Collado ,  Cristina Garcia-Paredes ,  John Irvin Glass ,  Ling Jin ,  Jason Eric Lamar ,  Raymond Samuel Parker, III ,  Nancy June Snyder ,  Xicheng David Sun ,  Deqi Guo ,  Yvonne Yee Mai Yip ,  Q. May Wang ,  Frantz Victor ,  Mark Joseph Tebbe ,  Robert B. Perni ,  Luc Farmer

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  C07D209/52 ,  C12N5/073 ,  C12N9/99 ,  A61P31/14 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06 ,  C07K14/005 ,  C12N2770/24222 ,  Y02P20/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to peptidomimetic compounds useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors; intermediates thereto; their preparation including novel stereoselective processes to intermediates. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and to methods for using the compounds for inhibiting HCV protease or treating a patient suffering from an HCV infection or physiological condition related to the infection. Also provided are pharmaceutical combinations comprising, in addition to one or more HCV serine protease inhibitors, one or more interferons exhibiting anti-HCV activity and/or one or more compounds having anti HCV activity and a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for treating or preventing a HCV infection in a patient using the compositions. The present invention is also directed to a kit or pharmaceutical pack for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白酶抑制剂的肽模拟化合物，特别是作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，更具体地说，涉及丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂; 中间体; 它们的制备包括对中间体的新的立体选择性方法。 本发明还涉及药物组合物以及使用该化合物抑制HCV蛋白酶或治疗患有HCV感染或感染相关生理状况的患者的方法。 还提供了药物组合，除一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外还包含一种或多种表现出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和药学上可接受的载体，以及用于治疗或预防的方法 使用该组合物的患者中的HCV感染。 本发明还涉及用于治疗或预防患者HCV感染的试剂盒或药物包装。

公开(公告)号：US20120258958A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13441287

申请日：2012-04-06

申请人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

发明人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  C12N9/99 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0805

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08232406B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12942395

申请日：2010-11-09

申请人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, Jr. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, Jr. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08163917B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12775885

申请日：2010-05-07

申请人： Luc Farmer ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Albert Pierce ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang ,  Marion Wannamaker ,  Tiansheng Wang

发明人： Luc Farmer ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Albert Pierce ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang ,  Marion Wannamaker ,  Tiansheng Wang

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/10002

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。