公开(公告)号：US20100048597A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12520755

申请日：2007-12-20

申请人： Rohan Eric John Beckwith ,  Daniel Tim Curts ,  Edmund Harrington ,  Jurgen Hans-Hermann Hinrichs ,  John Anthony Tallarico

发明人： Rohan Eric John Beckwith ,  Daniel Tim Curts ,  Edmund Harrington ,  Jurgen Hans-Hermann Hinrichs ,  John Anthony Tallarico

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of diseases.

摘要翻译： 本申请描述了可用于治疗，预防和/或改善疾病的有机化合物。

公开(公告)号：US20070043063A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11093821

申请日：2005-03-30

申请人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang

发明人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0805

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20050026967A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10779532

申请日：2004-02-13

申请人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

发明人： Jeremy Green ,  Guy Bemis ,  Anne-Laure Grillot ,  Mark Ledeboer ,  Francesco Salituro ,  Edmund Harrington ,  Huai Gao ,  Christopher Baker ,  Jingrong Cao ,  Michael Hale

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D261/06 ,  A61K31/34 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I: where R1 is H, CONH2, T(n)—R, or T(n)—Ar2, n may be zero or one, and G, XYZ, and Q are as described below. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R 1是H，CONH 2，T（n）-R或T（n）-Ar 2，n可以是0或1，G，XYZ和 Q如下所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是JNK的抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08188281B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12273799

申请日：2008-11-19

申请人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

发明人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0805

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07507826B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US11093821

申请日：2005-03-30

申请人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

发明人： Francesco Salituro ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Edmund Harrington ,  Jeremy Green ,  John Court ,  Jon Come ,  David Lauffer ,  Alex Aronov ,  Hayley Binch ,  Dean Boyall ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Damien Fraysse ,  Michael Mortimore ,  Francoise Pierard ,  Daniel Robinson ,  Jian Wang ,  Joanne Pinder ,  Tiansheng Wang ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0805

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20080033022A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11729420

申请日：2007-03-28

申请人： Francesco Salituro ,  Guy Bemis ,  Susanne Wilke ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Huai Gao ,  Edmund Harrington

发明人： Francesco Salituro ,  Guy Bemis ,  Susanne Wilke ,  Jeremy Green ,  Jingrong Cao ,  Huai Gao ,  Edmund Harrington

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61P25/16 ,  C07D209/00 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D209/40 ,  C07D209/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07256190B2

公开(公告)日：2007-08-14

申请号：US10891912

申请日：2004-07-13

申请人： John Cochran ,  Suganthini Nanthakumar ,  Edmund Harrington ,  Jian Wang

发明人： John Cochran ,  Suganthini Nanthakumar ,  Edmund Harrington ,  Jian Wang

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative thereof. These compounds are inhibitors of protein kinases, particularly inhibitors of GSK3, Aurora2, and Syk mammalian protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compounds and compositions in the treatment of various protein kinase mediated disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的衍生物。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是GSK3，Aurora2和Syk哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和利用这些化合物和组合物治疗各种蛋白激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20050009844A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10622320

申请日：2003-07-17

申请人： Guy Bemis ,  Francesco Salituro ,  John Duffy ,  John Cochran ,  Edmund Harrington ,  Mark Murko ,  Keith Wilson ,  Michael Su ,  Vincent Galullo

发明人： Guy Bemis ,  Francesco Salituro ,  John Duffy ,  John Cochran ,  Edmund Harrington ,  Mark Murko ,  Keith Wilson ,  Michael Su ,  Vincent Galullo

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D237/18 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D237/18 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US06762179B2

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US10154118

申请日：2002-05-23

申请人： John Cochran ,  Suganthini Nanthakumar ,  Edmund Harrington ,  Jian Wang

发明人： John Cochran ,  Suganthini Nanthakumar ,  Edmund Harrington ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein Ar1 is phenyl and R1 is as defined in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinases, particularly inhibitors of GSK3, Aurora2, and Syk mammalian protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compounds and compositions in the treatment of various protein kinase mediated disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的衍生物，其中Ar 1是苯基，R 1如说明书中所定义。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是GSK3，Aurora2和Syk哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和利用这些化合物和组合物治疗各种蛋白激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06689778B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10171895

申请日：2002-06-14

申请人： Guy Bemis ,  Huai Gao ,  Edmund Harrington ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang ,  Mark Ledeboer

发明人： Guy Bemis ,  Huai Gao ,  Edmund Harrington ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang ,  Mark Ledeboer

IPC分类号： C07D41304

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein A—B is N—O or O—N and G, R1, R2, R3, and R4 are as described in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of Src and Lck kinase. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的衍生物，其中AB为NO或ON，G，R 1，R 2，R 3和R 4如 规范。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是Src和Lck激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。