公开(公告)号：US08394803B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US11593418

申请日：2006-11-06

申请人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Joseph Drumm ,  Anne-Laure Grillot ,  Arnaud LeTiran ,  Yusheng Liao ,  Emanuele Perola ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Tiansheng Wang

发明人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Joseph Drumm ,  Anne-Laure Grillot ,  Arnaud LeTiran ,  Yusheng Liao ,  Emanuele Perola ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Tiansheng Wang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4155 ,  C07D235/04 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制细菌回旋酶和/或Topo IV的式I化合物或其药学上可接受的盐以及包含所述化合物的药学上可接受的组合物。 这些化合物及其组合物可用于治疗细菌感染。 因此，本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20130035310A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13633478

申请日：2012-10-02

申请人： Esther Ann Martinborough ,  Lev Tyler Dewey Fanning ,  Urvi Jagdishbhai Sheth ,  Dean Mitchell Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy Donald Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

发明人： Esther Ann Martinborough ,  Lev Tyler Dewey Fanning ,  Urvi Jagdishbhai Sheth ,  Dean Mitchell Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy Donald Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

IPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/695 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P9/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to piperidine and piperazine phenyl sulfonamides useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including for example the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的哌啶和哌嗪苯基磺酰胺。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病（包括例如治疗疼痛）的方法。

公开(公告)号：US07994166B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12269108

申请日：2008-11-12

申请人： Dean Stamos ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Timothy Neubert ,  Mehdi Michel Djamel Numa ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar

发明人： Dean Stamos ,  Esther Martinborough ,  Nicole Zimmermann ,  Timothy Neubert ,  Mehdi Michel Djamel Numa ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidinone benzenesulfonamide derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的吡咯烷酮苯磺酰胺衍生物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：US20100105701A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US10459420

申请日：2003-06-11

申请人： Paul S. Charifson ,  David D. Deininger ,  Joseph Drumm ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Patricia Oliver-Shaffer ,  Dean Stamos

发明人： Paul S. Charifson ,  David D. Deininger ,  Joseph Drumm ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Patricia Oliver-Shaffer ,  Dean Stamos

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C275/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/478 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit bacterial gyrase and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals. The present invention also relates to a method for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制细菌促旋酶的化合物和包含所述化合物的药学上可接受的组合物。 这些化合物及其组合物可用于治疗细菌感染。 因此，本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。 本发明还涉及一种制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20090325935A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12478372

申请日：2009-06-04

申请人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud LeTiran ,  Joseph Drumm

发明人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud LeTiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制细菌回旋酶和/或Topo IV的化合物和包含所述化合物的药学上可接受的组合物。 这些化合物及其组合物可用于治疗细菌感染。 因此，本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20080027067A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11643622

申请日：2006-12-21

申请人： Esther Martinborough ,  Lev Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas Termin ,  Timothy Neubert ,  Nicole Zimmermann ,  Tara Knoll ,  Tara Whitney ,  Arati Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Gutierrez

发明人： Esther Martinborough ,  Lev Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas Termin ,  Timothy Neubert ,  Nicole Zimmermann ,  Tara Knoll ,  Tara Whitney ,  Arati Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Gutierrez

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D277/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的杂环衍生物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20060135537A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11266935

申请日：2005-11-04

申请人： Ronald Knegtel ,  Juan-Miguel Jimenez ,  Jean-Damien Charrier ,  Dean Stamos ,  Pan Li ,  Jon Come ,  Alex Aronov

发明人： Ronald Knegtel ,  Juan-Miguel Jimenez ,  Jean-Damien Charrier ,  Dean Stamos ,  Pan Li ,  Jon Come ,  Alex Aronov

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

公开(公告)号：US20060025424A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US10971573

申请日：2004-10-21

申请人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud LeTiran ,  Joseph Drumm

发明人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud LeTiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

公开(公告)号：US20050256136A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10986569

申请日：2004-11-11

申请人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud LeTiran ,  Joseph Drumm

发明人： Paul Charifson ,  David Deininger ,  Anne-Laure Grillot ,  Yusheng Liao ,  Steven Ronkin ,  Dean Stamos ,  Emanuele Perola ,  Tiansheng Wang ,  Arnaud LeTiran ,  Joseph Drumm

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I或式VII化合物或其药学上可接受的方法治疗，预防或减轻哺乳动物中抗性细菌感染的严重性。 本发明还涉及使用式I或式VII化合物与一种或多种另外的抗菌剂和/或一种或多种增加细菌生物体对抗生素敏感性的其它治疗剂的组合的方法。

公开(公告)号：US06608087B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10198407

申请日：2002-07-18

申请人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne-Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

发明人： Paul Charifson ,  Dean Stamos ,  Michael Badia ,  Anne-Laure Grillot ,  Steven Ronkin ,  Martin Trudeau

IPC分类号： C07D21302

CPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: where Ring A is a thiazole, oxazole, imidazole or pyrazole and the substituents are as described in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds inhibit bacterial gyrase activity and therefore are useful for treating bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中环A是噻唑，恶唑，咪唑或吡唑，取代基如说明书中所述，及其药学上可接受的盐。 该化合物抑制细菌的促旋酶活性，因此可用于治疗哺乳动物的细菌感染。