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    Spiro-piperidine derivatives and their use as therapeutic agents
    17.
    发明授权
    Spiro-piperidine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    螺哌啶衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US6071928A

    公开(公告)日：2000-06-06

    申请号：US202551

    申请日：1998-12-16

    申请人： Neil Roy Curtis ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Christopher John Swain

    发明人： Neil Roy Curtis ,  Ian Thomas Huscroft ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Christopher John Swain

    IPC分类号： H04L12/28 ,  A61K31/438 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00 ,  C07D239/00 ,  C07D251/00 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D491/10 ,  A61K31/438

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R is C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, which groups are optionally substituted by hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy or NR.sup.a R.sup.b, where R.sup.a and R.sup.b each independently repesent hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; or R is C.sub.1-4 alkyl substituted by Ar, and optionally further substituted by one or both of R.sup.4 and R.sup.5 ; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 represent a variety of substituents; R.sup.9 and R.sup.10 are each hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OR.sup.c, oxo, CO.sub.2 R.sup.a or CONR.sup.a R.sup.b where R.sup.c represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or phenyl; X is --CH.sub.2, or --CH.sub.2 CH.sub.2 --; Y is --CH--, --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH-- or --CH.sub.2 CH.sub.2 --, with the proviso that the sum total of carbon atoms in X+Y is 2 or 3; and when Y is --CH-- or --CH.sub.2 CH--, the broken line is a double bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, anesis and postherpetic neuralgia. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 01710 Sec。 371日期1998年12月16日第 102（e）日期1998年12月16日PCT提交1997年6月24日PCT公布。 出版物WO98 / 01450 日本1月15日，1998本发明涉及式（I）化合物，其中R为C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基，该基团任选被羟基取代， C 1-4烷氧基或NR a R b，其中R a和R b各自独立地代表氢或C 1-4烷基; 或R为被Ar取代的C 1-4烷基，并且任选进一步被R4和R5中的一个或两个取代; R1，R2和R3代表各种取代基; R 9和R 10各自为氢，卤素，C 1-6烷基，CH 2 OR c，氧代，CO 2 R a或CONR a R b，其中R c表示氢，C 1-6烷基或苯基; X是-CH 2或-CH 2 CH 2 - ; Y是-CH-，-CH 2 - ， - CH 2 CH-或-CH 2 CH 2 - ，条件是X + Y中的碳原子总数为2或3; 当Y为-CH-或-CH 2 CH-时，虚线为双键; 或其药学上可接受的盐。 该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。