公开(公告)号：US06992087B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10298193

申请日：2002-11-15

申请人： Patrick R. Verhoest ,  Robert Louis Hoffman ,  Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu

发明人： Patrick R. Verhoest ,  Robert Louis Hoffman ,  Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  B65D75/80

CPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/5751 ,  G01N2500/02 ,  Y10S206/828

摘要： Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives of formula I as defined herein and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了本文定义的式I的取代的芳基1,4-吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症，抑郁症和应激相关疾病中的用途。

公开(公告)号：US06875762B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10744999

申请日：2003-12-23

申请人： Jackson B. Hester ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  Michael D. Ennis ,  Brad A. Acker ,  Susan L. Vander Velde ,  Kristine E. Frank

发明人： Jackson B. Hester ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  Michael D. Ennis ,  Brad A. Acker ,  Susan L. Vander Velde ,  Kristine E. Frank

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P37/04 ,  C07D471/16 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

摘要： The present invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, X and Y have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，X和Y具有说明书中定义的任何值，以及包含该化合物的药物组合物。 本发明还提供治疗方法以及可用于制备式（I）化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US06407092B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09553246

申请日：2000-04-20

申请人： Jackson B. Hester ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  Michael D. Ennis ,  Brad A. Acker ,  Susan L. Vander Velde ,  Kristine E. Frank

发明人： Jackson B. Hester ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  Michael D. Ennis ,  Brad A. Acker ,  Susan L. Vander Velde ,  Kristine E. Frank

IPC分类号： C07D47116

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D498/16 ,  C07D513/16

摘要： The present invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, X and Y have any of the values defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds. The invention also provides therapeutic methods as well as processes and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R1，R2，X和Y具有说明书中定义的任何值，以及包含该化合物的药物组合物。 本发明还提供治疗方法以及可用于制备式（I）化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08785639B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US12958291

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Kristine E. Frank ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Michael Friedman ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Jeffrey W. Voss ,  Lu Wang ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal ,  Michael Z Hoemann

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Kristine E. Frank ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Michael Friedman ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Jeffrey W. Voss ,  Lu Wang ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal ,  Michael Z Hoemann

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07F9/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (Ie), pharmaceutically acceptable salts, or stereoisomers thereof wherein the variables are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（Ie）的化合物，其药学上可接受的盐或立体异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20120015963A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13157777

申请日：2011-06-10

申请人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

发明人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

摘要翻译： 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

公开(公告)号：US20130072470A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13623393

申请日：2012-09-20

申请人： Neil Wishart ,  Dominique F. Bonafoux ,  Kristine E. Frank ,  Adrian D. Hobson ,  Donald B. Konopacki ,  Gloria Y. Martinez ,  Lu Wang

发明人： Neil Wishart ,  Dominique F. Bonafoux ,  Kristine E. Frank ,  Adrian D. Hobson ,  Donald B. Konopacki ,  Gloria Y. Martinez ,  Lu Wang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  C07D471/14 ,  A61P17/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US07709468B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11514626

申请日：2006-09-01

申请人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  Patrick Betschmann ,  Gavin C. Hirst ,  Eric C. Brieinlinger ,  Michael J. Morytko ,  Richard W. Dixon

发明人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  Patrick Betschmann ,  Gavin C. Hirst ,  Eric C. Brieinlinger ,  Michael J. Morytko ,  Richard W. Dixon

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to novel imidazopyrazine and imidazopyrimidine compounds of formula (I) wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并吡嗪和咪唑并嘧啶化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性病症和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20080161341A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11973147

申请日：2007-10-05

申请人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  David W. Borhani ,  Heather M. Davis ,  Nathan S. Josephsohn ,  Barbara S. Skinner

发明人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  David W. Borhani ,  Heather M. Davis ,  Nathan S. Josephsohn ,  Barbara S. Skinner

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to novel compounds of formula (I) wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性病症和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08962629B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US12481028

申请日：2009-06-09

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael M. Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael M. Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D513/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US08188083B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12215338

申请日：2008-06-26

申请人： David J. Calderwood ,  Dominique F. Bonafoux ,  Andrew Burchat ,  Ping Ding ,  Kristine E. Frank ,  Michael Z. Hoemann ,  Kelly D. Mullen ,  Heather M. Davis

发明人： David J. Calderwood ,  Dominique F. Bonafoux ,  Andrew Burchat ,  Ping Ding ,  Kristine E. Frank ,  Michael Z. Hoemann ,  Kelly D. Mullen ,  Heather M. Davis

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to novel compounds of formula (I) wherein the variables are defined as herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性病症和病症，例如癌症。