公开(公告)号：US07776872B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11510015

申请日：2006-08-25

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Alam Jahangir ,  Alfred Sui-Ting Lui ,  Robert Stephen Wilhelm

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Alam Jahangir ,  Alfred Sui-Ting Lui ,  Robert Stephen Wilhelm

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, D, E, G, J, X, Y, Z R6, R7 and R8 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中A，D，E，G，J，X，Y，Z R6，R7和R8如本文所定义。 还提供了使用该化合物治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20110077242A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12963413

申请日：2010-12-08

申请人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D239/49 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或 其前体药物，其中D，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US08318764B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12884243

申请日：2010-09-17

申请人： Alam Jahangir ,  Stephen M Lynch ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Alam Jahangir ,  Stephen M Lynch ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D487/18

摘要： The present invention relates to the use of novel macrocyclic compounds of Formula I, wherein the variables Q, Q1, Q2, Q3, and Q4 are defined as described herein, which inhibit JAK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型大环化合物的用途，其中变量Q，Q1，Q2，Q3和Q4如本文所述定义，其抑制JAK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病 。

公开(公告)号：US08227478B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12635076

申请日：2009-12-10

申请人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

发明人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I modulate JNK: wherein X1 and X2 are each simultaneously N or CH; X3 is CH—R2 or N—SO2R, where R is lower alkyl; R1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R2 is where R3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式I的化合物调节JNK：其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060004075A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11217526

申请日：2005-09-01

申请人： Paul Keitz ,  Alam Jahangir ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Counde O'Yang

发明人： Paul Keitz ,  Alam Jahangir ,  Francisco Lopez-Tapia ,  Counde O'Yang

IPC分类号： A61K31/4172 ,  C07D233/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds effective as IP receptor modulators, particularly IP receptor antagonists, that are of the formula I: wherein A, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification; and individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 作为IP受体调节剂，特别是IP受体拮抗剂有效的化合物，其具有式I：其中A，R 1，R 2，R 3， >和R 4>如说明书中所定义; 和各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06693200B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10425778

申请日：2003-04-29

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： C07D23350

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C); and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R 1是由式（A），（B）或（C）表示的基团;以及其它如本说明书中定义的取代基 及其药学上可接受的盐或晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 以及用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US08008298B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12378977

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Alam Jahangir ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Alam Jahangir ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q1, R, and X are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q1，R和X如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20070049758A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11510216

申请日：2006-08-25

申请人： Michael Dillon ,  Alam Jahangir ,  Amy Moore ,  Paul Wagner

发明人： Michael Dillon ,  Alam Jahangir ,  Amy Moore ,  Paul Wagner

IPC分类号： C07D239/46 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/48

摘要： Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): wherein D, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X 3和/或P2X 3/3受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的 式（I）的化合物：其中D，X，R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US20070049534A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11509890

申请日：2006-08-25

申请人： Michael Dillon ,  Alam Jahangir ,  Clara Lin

发明人： Michael Dillon ,  Alam Jahangir ,  Clara Lin

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07K5/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the compounds being of formula (I): wherein D, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X 3和/或P2X 3/3受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，所述式（I）的化合物：其中D，X， R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US07141584B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10731607

申请日：2003-12-09

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C); and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R 1是由式（A），（B）或（C）表示的基团; 和说明书中定义的其它取代基及其药学上可接受的盐或晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 以及用作治疗剂的方法。