公开(公告)号：US20090270389A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12387181

申请日：2009-04-29

申请人： Frederick Brookfield ,  Florence Eustache ,  Michael Patrick Dillon ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Jaehyeon Park ,  Deborah Carol Reuter ,  Eric Brian Sjogren

发明人： Frederick Brookfield ,  Florence Eustache ,  Michael Patrick Dillon ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Jaehyeon Park ,  Deborah Carol Reuter ,  Eric Brian Sjogren

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application discloses novel pyrimidinyl pyridone derivatives according to formula I, wherein A, R1, R2, R3, and m are defined as described herein, which inhibit JNK. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with excessive JNK activity. The compounds are useful to treat autoimmune, inflammatory, metabolic, and neurological diseases as well as cancer. Also disclosed are compositions comprising the compound of formula I and methods of treatment comprising administering a therapeutically effective amount of the compound of formula I to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请公开了根据式I的新型嘧啶基吡啶酮衍生物，其中A，R1，R2，R3和m如本文所述限定，其抑制JNK。 本文公开的化合物可用于调节JNK的活性并治疗与过量JNK活性相关的疾病。 这些化合物可用于治疗自身免疫性，炎性，代谢和神经疾病以及癌症。 还公开了包含式I化合物和治疗方法的组合物，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US08268840B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12387181

申请日：2009-04-29

申请人： Frederick Brookfield ,  Florence Eustache ,  Michael Patrick Dillon ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Jaehyeon Park ,  Deborah Carol Reuter ,  Eric Brian Sjogren

发明人： Frederick Brookfield ,  Florence Eustache ,  Michael Patrick Dillon ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Jaehyeon Park ,  Deborah Carol Reuter ,  Eric Brian Sjogren

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application discloses novel pyrimidinyl pyridone derivatives according to formula I, wherein A, R1, R2, R3, and m are defined as described herein, which inhibit JNK. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with excessive JNK activity. The compounds are useful to treat autoimmune, inflammatory, metabolic, and neurological diseases as well as cancer. Also disclosed are compositions comprising the compound of formula I and methods of treatment comprising administering a therapeutically effective amount of the compound of formula I to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请公开了根据式I的新型嘧啶基吡啶酮衍生物，其中A，R1，R2，R3和m如本文所述限定，其抑制JNK。 本文公开的化合物可用于调节JNK的活性并治疗与过量JNK活性相关的疾病。 这些化合物可用于治疗自身免疫性，炎性，代谢和神经疾病以及癌症。 还公开了包含式I化合物和治疗方法的组合物，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US08183254B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12454210

申请日：2009-05-14

申请人： Humberto Bartolome Arzeno ,  James Patrick Dunn ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Alam Jahangir ,  Wylie Solang Palmer ,  Deborah Carol Reuter ,  Tania Silva ,  Parcharee Tivitmahaisoon ,  Teresa Alejandra Trejo-Martin ,  Shao-Yong Wu

发明人： Humberto Bartolome Arzeno ,  James Patrick Dunn ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Alam Jahangir ,  Wylie Solang Palmer ,  Deborah Carol Reuter ,  Tania Silva ,  Parcharee Tivitmahaisoon ,  Teresa Alejandra Trejo-Martin ,  Shao-Yong Wu

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The invention relates to prodrugs of JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses prodrugs of JNK inhibitors, as described below in formula I: wherein m, n, p, q, Q, r, R1, R2, R3, X, X1, X2, X3, X4, X5, Y1, Y2, Z1 and Z2 are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂的前药以及用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂的前药：其中m，n，p，q，Q，r，R1，R2，R3，X，X1，X2，X3，X4，X5，Y1， Z1和Z2如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US07863305B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11142076

申请日：2005-06-01

申请人： Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Lubica Raptova ,  Deborah Carol Reuter ,  Karin Ann Stein ,  Robert Weikert

发明人： Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Lubica Raptova ,  Deborah Carol Reuter ,  Karin Ann Stein ,  Robert Weikert

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D209/04 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D263/54 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D307/14

摘要： Compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein p, Ar, R1, R2, R3, Ra, Rb, Rc, Rd and Re are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中p，Ar，R 1，R 2，R 3，R a，R b，R c，R d和R e定义如下。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100160360A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12635076

申请日：2009-12-10

申请人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

发明人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I modulate JNK: wherein X1 and X2 are each simultaneously N or CH; X3 is CH—R2 or N—SO2R, where R is lower alkyl; R1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R2 is where R3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式I的化合物调节JNK：其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20090318484A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12454210

申请日：2009-05-14

申请人： Humberto Bartolome Arzeno ,  James Patrick Dunn ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Alam Jahangir ,  Wylie Solang Palmer ,  Deborah Carol Reuter ,  Tania Silva ,  Parcharee Tivitmanhaisoon ,  Teresa Alejandra Trejo-Martin ,  Shao-Yong Wu

发明人： Humberto Bartolome Arzeno ,  James Patrick Dunn ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Alam Jahangir ,  Wylie Solang Palmer ,  Deborah Carol Reuter ,  Tania Silva ,  Parcharee Tivitmanhaisoon ,  Teresa Alejandra Trejo-Martin ,  Shao-Yong Wu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The invention relates to prodrugs of JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses prodrugs of JNK inhibitors, as described below in formula I: wherein m, n, p, q, Q, r, R1, R2, R3, X, X1, X2, X3, X4, X5, Y1, Y2, Z1 and Z2 areas defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂的前药以及用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂的前药：其中m，n，p，q，Q，r，R1，R2，R3，X，X1，X2，X3，X4，X5，Y1， Z1和Z2区域。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US08227478B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12635076

申请日：2009-12-10

申请人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

发明人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I modulate JNK: wherein X1 and X2 are each simultaneously N or CH; X3 is CH—R2 or N—SO2R, where R is lower alkyl; R1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R2 is where R3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式I的化合物调节JNK：其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。