公开(公告)号：US4182868A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US794818

申请日：1977-05-06

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita ,  Osami Aki ,  Taiiti Okada ,  Kenji Kawakita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita ,  Osami Aki ,  Taiiti Okada ,  Kenji Kawakita

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/57

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen or a halogen and R.sup.3 stands for methyl, acetoxymethyl, carbamoyloxymethyl, an alkoxymethyl, an alkylthiomethyl, 2-carboxy-1-ethenyl, or a heterocyclic thiomethyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against Gram-negative bacteria including Escherichia coli, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescense as well as Gram-positive ones including antibiotic resistant strains. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 2是氢或卤素，R 3代表甲基，乙酰氧基甲基，氨基甲酰氧基甲基，烷氧基甲基，烷硫基甲基，2-羧基-1-乙烯基或杂环硫甲基或其药学上可接受的盐 被发现具有广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌，普通变形杆菌，铜绿假单胞菌，粘质沙雷氏菌以及包括抗生素抗性菌株在内的革兰氏阳性细菌。 因此，这些化合物可用于治疗目的的抗微生物剂。

公开(公告)号：US4008246A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US603237

申请日：1975-08-08

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita ,  Taiiti Okada

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita ,  Taiiti Okada

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D20060101 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a halogenoethoxycarbonylamino and R.sup.2 stands for hydrogen or a halogen, is an important intermediate for producing a cephalosporin derivative of the formula: ##STR2## wherein R.sup.3 stands for methyl, acetoxymethyl, carbamoyloxymethyl, an alkoxymethyl, an alkylthiomethyl, 2-carboxy-1-ethenyl, or a heterocyclic thiomethyl, R.sup.5 stands for hydrogen or methoxy and R.sup.2 has the same meaning as defined before, which is active against various pathogenic microorganisms even at a low concentration.

摘要翻译： 下式的化合物，其中R1代表卤代乙氧基羰基氨基，R2代表氢或卤素，是产生下式的头孢菌素衍生物的重要中间体：其中R3代表甲基，乙酰氧基甲基，氨基甲酰氧基甲基， 烷氧基甲基，烷硫基甲基，2-羧基-1-乙烯基或杂环硫甲基，R5代表氢或甲氧基，R2表示与上述相同的含义，即使在低浓度下也能对各种病原微生物有活性。

公开(公告)号：US4145540A

公开(公告)日：1979-03-20

申请号：US708755

申请日：1976-07-26

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Osami Aki ,  Taiiti Okada

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Osami Aki ,  Taiiti Okada

IPC分类号： C07D499/21 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D499/62 ,  C07D499/64 ,  C07D499/72 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/65613 ,  C07D499/00 ,  C07F9/65611

摘要： Cephem and penam compounds having a partial structure of formula (II): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, respectively, represent a hydrocarbon group which is attached to P, either directly or through an oxygen atom, and which may optionally be substituted, and R.sup.3 is a hydrocarbon residue, are useful as intermediates for synthetic penicillins and cephalosporins, which in turn are useful as antibiotics or intermediates for some other synthetic penicillins and cephalosporins having antibiotic activity. To the 6- or 7-amino group of these penam or cephem compounds an objective acyl group can be introduced to give 6- or 7-acyl amino compound in a good yield, without isomerization of 6.alpha.-or 7.alpha.-substituent OR.sup.3 of the penam or cephem compounds.

摘要翻译： 具有式（II）的部分结构的头孢烯和缓释化合物：其中R 1和R 2分别表示直接或通过氧原子与P连接的烃基，并且其可任选地为 并且R3是烃残基，可用作合成青霉素和头孢菌素的中间体，其又可用作一些其它合成青霉素和具有抗生素活性的头孢菌素的抗生素或中间体。 对于这些Penam或头孢烯化合物的6-或7-氨基，可以引入目的酰基以获得6-或7-酰基氨基化合物的良好产率，而不使6α-或7α-取代基OR3异构化 半胱氨酸或头孢烯化合物。

公开(公告)号：US4008227A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US483083

申请日：1974-06-25

申请人： Michihiko Ochiai ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Taiiti Okada

发明人： Michihiko Ochiai ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Taiiti Okada

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D237/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/44 ,  C07D501/46 ,  C07D501/48

CPC分类号： C07D501/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents mandeloyl or 2-(3-sydnone)-acetyl group and R.sup.2 represents a hydrogen atom, a halogen, an alkyl or an alkoxyl group, or a pharmaceutically accetable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria as well as gram-positive ones. Examples thereof include 7-[D-(-)-mandelamido]-3-[6'-(3'-methylpyridazinyl)-thio-methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 2'-oxide, 7-[D-(-)-mandelamido]-3-[6'-(3'-methoxypyridazinyl)-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 1'-oxide, and 7-[2'-(3'-sydnone)acetamido]-3-[6"-(3"-methylpyridazinyl)-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 2"-oxide.

摘要翻译： 其中R1表示戊烯基或2-（3-硅氧烷） - 乙酰基，R2表示氢原子，卤素，烷基或烷氧基，或其药学上可接受的盐的下式的化合物： 具有广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性细菌以及革兰氏阳性细菌有效。 其实例包括7- [D - （ - ） - 扁桃酰氨基] -3- [6' - （3'-甲基哒嗪基） - 硫代甲基] -3-头孢烯-4-羧酸2'-氧化物，7- [ D - （ - ） - 扁桃酰氨基] -3- [6' - （3'-甲氧基哒嗪基） - 硫甲基] -3-头孢烯-4-羧酸1'-氧化物和7- [2' - （3'- sydnone）乙酰氨基] -3- [6“ - （3” - 甲基哒嗪基） - 硫甲基] -3-头孢烯-4-羧酸2“ - 氧化物。

公开(公告)号：US4510138A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US428032

申请日：1982-09-29

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： An antibacterial composition is provided consisting of a 7-[2-(2-aminothiazol)-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporin compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.2 NH is amino or a protected amino group, n is an integer of 1 to 3 and R is a di-C.sub.1-3 alkylamino, carboxyl or sulfo group, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 提供了一种抗菌组合物，其由式[IMAGE]其中R2NH是氨基或被保护的氨基的7- [2-（2-氨基噻唑）-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢菌素化合物组成， n为1〜3的整数，R为二-C 1-3烷基氨基，羧基或磺基，或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US4278671A

公开(公告)日：1981-07-14

申请号：US64743

申请日：1979-08-08

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： A 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido] cephalosporin derivative of the formula; ##STR1## wherein R.sub.3 is hydrogen or a residue of a nucleophilic compound; R.sub.2 NH is an amino group which may optionally be protected, pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, is found to have excellent anti-bacterial activity against a broad spectrum of bacteria inclusive of gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae and Citrobacter freundii. Thus, this compound may be used for an antibacterial agent in therapeutical purposes.

摘要翻译： 具有下式的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢菌素衍生物; 其中R 3是氢或亲核化合物的残基; 发现R2NH是可任选被保护的氨基，其药学上可接受的盐或酯被发现对包括革兰氏阴性细菌如大肠杆菌，粘质沙雷氏菌，变形杆菌的广谱细菌具有优异的抗细菌活性， 阴沟肠杆菌和弗氏柠檬酸杆菌。 因此，该化合物可用于治疗目的的抗菌剂。

公开(公告)号：US4197298A

公开(公告)日：1980-04-08

申请号：US877761

申请日：1978-02-14

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D277/587

摘要： 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporanic acid derivatives of the formula; ##STR1## wherein R.sup.1 NH is an amino group which may optionally be protected; COOR.sup.2 is a carboxyl group which may optionally be esterified; X is oxygen, sulfur or an imino group which may optionally be substituted; B is hydrogen or a hydroxyl, amino, thiol or hydrocarbon group which may optionally be substituted, or a salt thereof, are novel, .beta.-lactamase-resistant and low-toxicity compounds which display excellent activity against a broad spectrum of microorganisms including Gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii. Thus, these compounds can be used for antibacterial agents in therapeutical purpose.

摘要翻译： 7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢烷酸衍生物; 其中R1NH是可任选被保护的氨基; COOR2是任选被酯化的羧基; X是氧，硫或可任意被取代的亚氨基; B是氢或可任选被取代的羟基，氨基，硫醇或烃基或其盐是新颖的β-内酰胺酶抗性和低毒性化合物，其对广谱的微生物显示出优异的活性，包括革兰氏阴性菌 阴性细菌如大肠杆菌，粘质沙雷氏菌，变形杆菌，阴沟肠杆菌，弗氏弗氏柠檬酸杆菌。 因此，这些化合物可以用于治疗目的的抗菌剂。

公开(公告)号：US4680390A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US657778

申请日：1984-10-04

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： The compounds are of the class of esters of 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl-)-2-(syn)methoxyiminoacetamido] cephalosporin derivatives, including lower alkoxymethyl, .alpha.-lower alkoxy-.alpha.-substituted methyl, lower alkylthiomethyl, acyloxymethyl, ethoxycarbonyloxy-1-methylmethyl and .alpha.- acyloxy-.alpha.-substituted methyl esters. The compounds are useful against a broad spectrum of bacteria, particularly gram-negative bacteria, and may be administered in the form of injections, capsules, tablets and granules.

摘要翻译： 这些化合物是7- [2-（2-氨基噻唑-4-基） - 2-（顺））甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢菌素衍生物的酯类，包括低级烷氧基甲基，α-低级烷氧基-α-取代甲基，低级 烷硫基甲基，酰氧基甲基，乙氧基羰基氧基-1-甲基甲基和α-酰氧基-α-取代的甲基酯。 该化合物可用于广谱的细菌，特别是革兰氏阴性细菌，并且可以以注射剂，胶囊剂，片剂和颗粒剂的形式施用。

公开(公告)号：US4520194A

公开(公告)日：1985-05-28

申请号：US922423

申请日：1978-07-06

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto ,  Yoshihiro Matsushita

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： A 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporin derivative of the formula; ##STR1## wherein R.sub.3 is hydrogen or a residue of a nucleophilic compound; R.sub.2 NH is an amino group which may optionally be protected, pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, is found to have excellent anti-bacterial activity against a broad spectrum of bacteria inclusive of gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae and Citrobacter freundii. Thus, this compound may be used for an antibacterial agent in therapeutical purposes.

摘要翻译： 具有下式的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢菌素衍生物; 其中R 3是氢或亲核化合物的残基; 发现R2NH是可任选被保护的氨基，其药学上可接受的盐或酯被发现对包括革兰氏阴性菌如大肠杆菌，粘质沙雷氏菌，变形杆菌的广谱细菌具有优异的抗细菌活性， 阴沟肠杆菌和弗氏柠檬酸杆菌。 因此，该化合物可用于治疗目的的抗菌剂。

公开(公告)号：US4380541A

公开(公告)日：1983-04-19

申请号：US877760

申请日：1978-02-14

申请人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto

发明人： Michihiko Ochiai ,  Akira Morimoto

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/59

摘要： Novel 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(syn)-methoxyiminoacetamido]cephalosporanic acid derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 NH is an amino group which may optionally be protected, R.sup.2 is a halogen atom or a hydroxyl, thiol or amino group which may optionally be substituted; COOR is a carboxyl group which may optionally be esterified, and pharmaceutically acceptable salts thereof, have excellent antimicrobial activity against a broad spectrum of microorganisms including Gram-negative bacteria such as Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii. Thus, these compounds may be used as antibacterial agents for therapeutic purposes.

摘要翻译： 新颖的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺式） - 甲氧基亚氨基乙酰胺基]头孢烷酸衍生物，其结构式如下：其中R1NH是可任意被保护的氨基，R2是卤素 可以任选被取代的原子或羟基，硫醇或氨基; COOR是可任选被酯化的羧基及其药学上可接受的盐对广谱微生物具有优异的抗微生物活性，包括革兰氏阴性细菌如大肠杆菌，粘质沙雷氏菌，变形杆菌，阴沟肠杆菌，弗氏弗氏柠檬酸杆菌。 因此，这些化合物可用作治疗目的的抗菌剂。