公开(公告)号：US20060252812A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11402310

申请日：2006-04-11

申请人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Tom Hsieh ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov

发明人： Mikhail Chafeev ,  Nagasree Chakka ,  Sultan Chowdhury ,  Robert Fraser ,  Jianmin Fu ,  Duanjie Hou ,  Tom Hsieh ,  Rajender Kamboj ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Bagherzadeh ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺 - 羟吲哚化合物：其中k，j，Q，R 1，R 2a，R 2b， >，R 2c，R 2d，R 3a，R 3b，R 3c， >和R“>如本文所定义，作为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含化合物的药物组合物以及制备和使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20090131447A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US11815739

申请日：2006-02-08

申请人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to the use of SCD-1 inhibitors of the formula (I): where x, y, V, W, G, J, L, M, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, in combination with other drug therapies to treat adverse weight gain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的SCD-1抑制剂的用途：其中x，y，V，W，G，J，L，M，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7， 本文定义R7a，R8和R8a与其他药物治疗组合以治疗不利的体重增加。

公开(公告)号：US07919484B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US11815739

申请日：2006-02-08

申请人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Rajender Kamboj ,  Michael D. Winther ,  Robert Fraser ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Serguei Sviridov ,  Kashinath Sadalapure ,  Shaoyi Sun ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mikhail A. Kondratenko ,  Daniel F. Harvey ,  Cindy J. Hudson ,  Wenbao Li ,  Chi Tu ,  Sengen Sun ,  Mark W. Holladay ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D211/34

CPC分类号： A61K31/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to the use of SCD-1 inhibitors of the formula (I): where x, y, V, W, G, J, L, M, R2, R3, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 and R8a are defined herein, in combination with other drug therapies to treat adverse weight gain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的SCD-1抑制剂的用途：其中x，y，V，W，G，J，L，M，R2，R3，R5，R5a，R6，R6a，R7， 本文定义R7a，R8和R8a与其他药物治疗组合以治疗不利的体重增加。

公开(公告)号：US20070299081A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11575639

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Serguei Sviridov ,  Shaoyi Sun ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Sultan Chowdhury ,  Shifeng Liu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Serguei Sviridov ,  Shaoyi Sun ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Sultan Chowdhury ,  Shifeng Liu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/445 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D237/02 ,  C07D401/04 ,  C07D211/94 ,  A61P3/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): Formula (I) where x, y, G, J, L, M, V, W, R2, R3, R4, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8, and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：式（I）其中x，y，G ，J，L，M，V，W，R 2，R 3，R 4，R 5， R 5a，R 6，R 6a，R 7，R 7a， R 8，R 8a和R 8a在本文中定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07951805B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11575639

申请日：2005-09-20

申请人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Serguei Sviridov ,  Shaoyi Sun ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Sultan Chowdhury ,  Shifeng Liu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka

发明人： Rajender Kamboj ,  Zaihui Zhang ,  Jianmin Fu ,  Serguei Sviridov ,  Shaoyi Sun ,  Mehran Seid Bagherzadeh ,  Vandna Raina ,  Duanjie Hou ,  Sultan Chowdhury ,  Shifeng Liu ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Nagasree Chakka

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  C07D213/26 ,  A61K31/45

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): Formula (I) where x, y, G, J, L, M, V, W, R2, R3, R4, R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8, and R8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：式（I）其中x，y，G ，J，L，M，V，W，R2，R3，R4，R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08415370B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13557833

申请日：2012-07-25

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Yurevna Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Yurevna Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及螺 - 羟吲哚化合物，作为立体异构体，对映体，其互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。

公开(公告)号：US20120295897A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13557833

申请日：2012-07-25

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Yurevna Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Yurevna Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/429 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  C07D498/20 ,  A61K31/424 ,  A61K31/5383 ,  C07D491/107 ,  A61K31/475 ,  C07D495/20 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/41 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/04 ,  C07D513/20

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及螺 - 羟吲哚化合物，作为立体异构体，对映体，其互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。

公开(公告)号：US08263606B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12578148

申请日：2009-10-13

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及螺 - 羟吲哚化合物，作为立体异构体，对映体，其互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。

公开(公告)号：US20100137299A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12578148

申请日：2009-10-13

申请人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

发明人： Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Lauren Fraser ,  Jianmin Fu ,  Jonathan Langille ,  Shifeng Liu ,  Jianyu Sun ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Mark Wood ,  Alla Zenova ,  Qi Jia ,  Jean-Jacques Cadieux ,  Simon J. Gauthier ,  Amy Frances Douglas ,  Tom Hsieh ,  Nagasree Chakka ,  Zoran Cikojevic

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/429 ,  A61K31/424

CPC分类号： C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

摘要翻译： 本发明涉及螺 - 羟吲哚化合物，作为立体异构体，对映体，其互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。

公开(公告)号：US07754711B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11055034

申请日：2005-02-09

申请人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael D. Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz W. Gschwend

发明人： Nagasree Chakka ,  Mikhail Chafeev ,  Sultan Chowdhury ,  Jian-Min Fu ,  Duanjie Hou ,  Rajender Kamboj ,  Vishnumurthy Kodumuru ,  Shifeng Liu ,  Vandna Raina ,  Shaoyi Sun ,  Serguei Sviridov ,  Michael D. Winther ,  Zaihui Zhang ,  Melwyn Abreo ,  Mark W. Holladay ,  Wenbao Li ,  Sengen Sun ,  Chi Tu ,  Heinz W. Gschwend

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  C07D245/02 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (Ia): where x, y, W, V, R2, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 and R9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗哺乳动物，优选人类的SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（Ia）化合物：其中x，y，W，V，R 2 ，R3，R4，R5，R6，R6a，R7，R7a，R8，R8a，R9和R9a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。