公开(公告)号：US07652024B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US12083567

申请日：2006-10-13

申请人： Raman K. Bakshi ,  James P. Dellureficio ,  Peter H. Dobbelaar ,  Liangqin Guo ,  Shuwen He ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Zhixiong Ye

发明人： Raman K. Bakshi ,  James P. Dellureficio ,  Peter H. Dobbelaar ,  Liangqin Guo ,  Shuwen He ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/20 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： Certain novel N-acylated spiropiperidine derivatives are ligands of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective ligands of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of MC-4R, such as obesity, diabetes, nicotine addiction, alcoholism, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新型N-酰化螺哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的配体，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节MC-4R的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，尼古丁成瘾，酒精中毒，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US07160886B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10788859

申请日：2004-02-27

申请人： Raman K. Bakshi ,  Liangqin Guo ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Zhixiong Ye

发明人： Raman K. Bakshi ,  Liangqin Guo ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Patrick G. Pollard ,  Iyassu K. Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Certain novel N-acylated piperazine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的N-酰基哌嗪衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US06472398B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09812339

申请日：2001-03-20

申请人： Brenda L. Palucki ,  Ravi P. Nargund

发明人： Brenda L. Palucki ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139

摘要： Certain novel spiropiperidine derivatives of structural formula Ia wherein the substituents are as defined herein are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些结构式Ia的新型螺哌啶衍生物，其中取代基如本文所定义，是人黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US20100160306A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11992343

申请日：2006-09-26

申请人： Raman K. Bakshi ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund

发明人： Raman K. Bakshi ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31/5386 ,  A61P3/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/453 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08

摘要： Certain novel 4 alkyl substituted N acylated piperidine derivatives are ligands of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective ligands of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of MC-4R, such as obesity, diabetes, nicotine addiction, alcoholism, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的4烷基取代的N酰化哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的配体，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节MC-4R的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，尼古丁成瘾，酒精中毒，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US07618987B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11632000

申请日：2005-07-15

申请人： Raman K. Bakshi ,  James P. Dellureficio ,  Ravi P. Nargund

发明人： Raman K. Bakshi ,  James P. Dellureficio ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/62 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Certain novel N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的N-酰化哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US5652235A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US641311

申请日：1996-04-30

申请人： Meng-Hsin Chen ,  Ravi P. Nargund ,  David B. R. Johnston ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

发明人： Meng-Hsin Chen ,  Ravi P. Nargund ,  David B. R. Johnston ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D221/20 ,  C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D519/00 ,  C07K1/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K14/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了鉴定为促进人和动物中生长激素释放的螺哌啶和同系物的某些新化合物。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有作为其活性成分的螺环化合物的生长激素释放组合物。

公开(公告)号：US5578593A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US146848

申请日：1993-11-03

申请人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

发明人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/825

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了鉴定为促进人和动物中生长激素释放的螺哌啶和同系物的某些新化合物。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有作为其活性成分的螺环化合物的生长激素释放组合物。

公开(公告)号：US5536716A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US147226

申请日：1993-11-03

申请人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

发明人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/825

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了鉴定为促进人和动物中生长激素释放的螺哌啶和同系物的某些新化合物。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有作为其活性成分的螺环化合物的生长激素释放组合物。

公开(公告)号：US20110201615A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13125319

申请日：2009-10-19

申请人： Liangqin Guo ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Zhixiong Ye

发明人： Liangqin Guo ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式（I）的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗， 肥胖，脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US20100184758A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12668822

申请日：2008-07-15

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Wu Du ,  Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Tianying Jian ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong ,  Zhixiong Ye ,  James Deliureficio ,  Raman Bakshi

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Wu Du ,  Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Tianying Jian ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Alexander Pasternak ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong ,  Zhixiong Ye ,  James Deliureficio ,  Raman Bakshi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗，肥胖症， 脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。